青蒿素的药用价值研究

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1、青蒿素的药用价值研究井冈山大学11级药学本（1）班胡文建111116027摘要：青蒿属菊科植物，青蒿素是青蒿叶中分离的抗疟有效成份，具有过氧基团的倍半萜内酯，是我国首先发现的新构型的抗疟药。体内代谢活性产物为双氢青蒿素，抗疟活性高，毒性小。具有清热解毒、抗肿瘤、抗菌、抗疟、增强免疫等作用。在医疗卫生领域拥有广阔的发展前景，下文主要对青蒿素的药用价值和提取进行综述。Abstract:Sweetwormwoodthecompositaeplants,artemisininissweetwormwoodleafth

2、eseparationofantimalarialeffectivecomponents,withtheoxygenbasehalfterpeneinnerfat,itisChina’sfirstdiscoveriesofnewconfigurationantimalarials.Thebodymetabolismactiveproductsaredoublehydrogenartemisinin,antimalarialhighactivityandlowtoxicity.Doublehydrogenart

3、emisininhastheclearingawayheatandtoxicmaterial,antitumorandantibacterial,antimalarial;enhancetheimmunefunction,etc.Ithasbroadprospectsfordevelopmentinmedicalandhealth.Blowmainlytoartemisininmedicinalvalueandextractionwerereviewedinthisarticle.关键词：青蒿素、药用价值、青

4、蒿素提取、应用Keywords:Artemisininmedicinalvalueartemisinin’sextractionapplication正文：青蒿素（Artemisinin）是我国科学工作者于1972年率先从分类学上的黄花蒿中分离并鉴定出来的抗疟疾有效单体，为一种高效抗疟新药。青蒿素受热容易分解，它具有高效、速效、低毒的特点，优于氯喹和现有的其他抗疟性药物，已成为世界卫生组织推荐的治疗疟疾的理想药物。1.青蒿素的提取1.1传统提取方法冷浸提取、回流提取、索氏提取、温浸提取等。主要是利用青蒿素的溶

5、解性而提取。研究表明，石油醚是较适宜的提取物质。然而传统的有机试剂提取青蒿素虽然工艺路线纯熟，但需要经过多次萃取浓缩，因此操作困难、精制困难。1.2超临界CO2萃取超临界萃取是一种新兴的萃取分离技术。超临界流体具有较高的扩散传质速率和溶解性能（能通过改变CO2密度和温度、压力等操作参数可改变青蒿素的溶解性），在有效成分含量较低的天然药物提取分离方面有独特的优势。该法将CO2高压液化作为萃取剂，工艺路线简单，周期短，常温可进行。CO2价格低，无毒，不燃，可循环使用，生产无环境污染。萃取物中杂质含量低，提取简单，

6、收率高，但一次性设备投资太大。1.3化学合成目前世界上青蒿素类药物的生产主要是从青蒿植物中提取，但青蒿植物中青蒿素的含量较低，难以满足市场需求。1983年许杏虎等人完成了从青蒿酸到青蒿素的半合成。1983年Schmil等以异薄勒酸为原料经13步反应得到青蒿素。青蒿素虽已能化学合成。但成本较高，毒性较大、产量低难以进行商业化生产1.4微波萃取技术微波萃取技术具有萃取时间短、溶剂用量少、提取率高、溶剂回收率高等优点。在青蒿素的提取中，随着微波辐射时间的增加，青蒿素的提取率也随之增大，但最终趋于恒定。研究表明，用微

7、波处理干粉，可明显提高青蒿素的提取率1.5生物合成愈伤组织诱导丛生芽。青蒿的组织培养一般是先诱导出愈伤组织，然后由愈伤组织诱导出丛生芽。众多学者对组织培养中的基因型、基本培养基、培养条件、激素及其他添加物进行研究，发现基因型对诱导率的影响最大，其次是激素和其他添加物2.青蒿素的药用价值2.1抗疟作用青蒿素类衍生物在Fe(Ò)或者其他还原性物质作用下产生一些活性中间体(包括自由基、Fe(Ô)=O、亲电中间体和活性氧等)［1］.这些中间体通过过氧化膜脂质、干扰线粒体的功能、烷基化、与疟原虫的蛋白质作用等途径杀死疟

8、原虫.2.1过氧化疟原虫细胞膜显微镜观察14C标记的青蒿素和3H-双氢青蒿素对疟原虫超微结构的影响,作用4h后核糖体消失,疟原虫的食物泡遭到破坏［2］,这是典型的自由基过氧化反应疟原虫体内的血红素可以催化青蒿素产生大量的自由基.自由基过氧化细胞膜上的不饱和脂肪酸,这不仅能够促进疟原虫体内红细胞的衰老和溶解,而且还可导致膜组分和结构的改变.有实验证实在血红素诱导下青蒿素加重了疟原虫膜的.因而,青蒿素类