抗菌药物的合理运用课件

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1、抗菌药物的合理应用一、概述㈠定义抗菌药物是一种能抑制或杀灭体内病原微生物的药物㈡对抗菌药物的评价主要着重于以下几方面1.抗菌谱大小2.抗菌力强弱3.耐药性产生情况4.药代动力学特性5.毒副作用㈢抗菌药物分类:分两大类1.抗生素:⑴β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类、其他类)⑵氨基糖苷类⑶大环内酯类⑷林可霉素类⑸多肽类⑹利福霉素类⑺氯霉素类⑻四环素类2.人工合成抗菌药物⑴喹诺酮类⑵磺胺类二、常用抗菌药物㈠β-内酰胺类:均具有β-内酰胺环,主要与青霉素结合蛋白(PBP)共价联接,通过抑制细菌体内参与细胞壁合成的转肽酶而起作用,均为杀菌剂。1.青霉素类:杀菌活性强、全身分布

2、广、毒性低、对敏感细菌疗效满意。⑴抗菌谱:PG:G+菌、螺旋体、放线菌感染一代:对产青霉素酶的菌株有良好抗菌作用二代:广谱,对G+、G-菌的均有抗菌作用三代:广谱,对绿脓杆菌有较强抗菌活性⑵用法:用NS稀释,每天用药2~3次⑶副作用:A、过敏反应:皮疹、药物热、过敏性休克B、毒性反应:肌注可发生周围神经炎,过量应用可引起青霉素脑病⑷注意事项:A、用注射用水或NS溶解PGB、不与碱性药物(氨茶碱)配伍使用C、均要皮试2.头孢菌素类:分四代⑴一代头孢菌素:对G+菌作用较强;对青霉素酶稳定,但对其它β-内酰胺酶不稳定;对肾脏有一定毒性,与氨基糖苷或强利尿剂合用时尤其易发生。

3、常用药物有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定。⑵二代头孢菌素:对G+、G-菌均有较强抗菌作用。对β-内酰胺酶较稳定;对肾脏毒性小。常用者有头孢呋辛。⑶三代头孢菌素:对G-菌有较强的抗菌作用,对β-内酰胺酶稳定,可渗入脑脊液,对肾脏几乎无毒性。常用者有头孢他定、头孢哌酮。⑷四代头孢菌素:抗菌谱更广,对G-菌有很强的抗菌作用,对G+菌的抗菌作用较三代头孢菌素明显增强,对β-内酰胺酶更稳定,包括头孢吡肟等,用于严重感染。⑸用法:用NS稀释,每天用药2~3次(罗氏芬例外,每天1次即可)。⑹副作用:①过敏反应:与PG有不完全的交叉过敏反应(10~30%)②胃肠道反应:恶心、呕吐、纳差

4、、腹泻③其它:肾毒性、肝损害.3.其他β-内酰胺酶类抗生素⑴碳青霉烯类:抗菌谱最广,抗菌活性强,对多数β-内酰胺酶稳定,与第三代头孢菌素无交叉耐药性,MIC与MBC(最低杀菌浓度)非常接近,对G-菌有一定抗生素后效应(PAE)。包括亚胺培南、美洛培南等。对G+、G-、厌氧菌等均有效,但MRSA、肠球菌耐药。用法:NS40ml+Tienam或美洛培南0.5ivq6h~q8h。存在问题与副作用:①对CNS有一定毒性;②半衰期短(<1h);③可被碳青霉烯酶分解;④久用易合并二重感染。⑵单环β-内酰胺类:常用者有氨曲南(君刻单)等,对G-菌有强大抗菌作用,但对G+菌和厌氧菌无

5、作用,为窄谱抗生素。⑶β-内酰胺酶抑制剂:含棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等。棒酸(克拉维酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦均为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂,本身抗菌活性低,但对多种β-内酰胺酶具有强大抑制作用。㈡氨基糖苷类抗生素1.抗菌作用机理:干扰细菌蛋白质合成2.种类与用法:含链霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星。肌注或静滴,静滴半小时~1小时滴完,每天一次。3.抗菌谱:较广,对G-菌有较强杀菌作用,对金葡萄也有一定作用,但对厌氧菌无效,对一些致病菌具PAE。4.副作用:⑴肾毒性⑵耳毒性:听力减退、耳聋⑶过敏反应5.药物相互作用⑴与强利尿药(如速尿)联

6、用,耳毒性会加强⑵与其他有耳毒性的药物(如红霉素)联用,耳毒性也加强⑶与其他头孢菌素联用,肾毒性加强⑷与碱性药物联用,抗菌效能可能增强,但毒性也增加㈢大环内酯类1.作用机理:作用于核糖体23SRNA,抑制蛋白质合成。2.抗菌谱:稍窄,对G+菌、军团菌、支原体、衣原体、部分G-菌有效。3.种类与用法:第一代:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素。第二代:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。第二代大环内酯对酸稳定,药动学性能明显改善。4.副作用:⑴消化道:恶心、呕吐、纳差⑵肝毒性:GPT↑⑶静脉给药浓度过高时可致耳鸣和听觉障碍⑷药物相互作用:抑制茶碱代谢,使其血药浓度↑。㈣多肽

7、类抗生素万古霉素、去甲万古霉素:1.作用机理:抑制细菌细胞壁的合成,为快效杀菌剂。2.抗菌谱:耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐甲氧西林表葡菌(MRSE)、肠球菌敏感,G-菌菌耐药。3.用法:NS250~500ml+万古霉素0.5~1givdrinpBid(1h)4.副作用:⑴耳肾毒性,轻症感染、肾衰者、高龄老人、新生儿不宜使用,定期复查尿常规,肾功能,注意听力。⑵可引起静脉炎⑶过敏反应㈤喹诺酮类1.作用机理:作用于细菌的DNA旋转酶,干扰DNA合成。2.氟喹诺酮抗菌谱:广,G-菌、G+菌均有较强抗菌活性,但对厌氧菌疗效较差。司帕沙星对G-菌活性与环丙

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