特苏尼心内科课件

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1、GMPGMP公司简介南京臣功制药有限公司南京臣功药业南京高科GMP南京先河制药有限公司南京新港医药有限公司新一代拮抗醛固酮的袢利尿剂2004年9月进入国家医保国家二类新药特苏尼特苏尼特苏尼产品简介临床应用经验充分证明其高效性与安全性目前国外已将其列为一线利尿剂1990年1993年1994年2004年德国BoehringerMannheim挪威HafslundNycomed美国Roche南京臣功南京新港首家上市上市背景通用名称：托拉塞米注射液商品名称：特苏尼®英文名称：TorasemideInjection主要成分:托拉塞米化学名称：1-异丙基-3-[（4-间甲苯氨基-3

2、-吡啶基）磺酰基]脲分子量：348.43名称与结构产品包装1ml:10mgX10支2ml:20mgX6支肾脏泌尿生理尿液的形成—从原尿到终尿原尿180L肾小球滤过近曲小管67％Na+、K+、Cl-、水85％NaHCO3-全部葡萄糖、氨基酸集合管远曲小管髓袢等渗重吸收20％Na+、Cl-、K+、水非等渗重吸收12％Na+、Cl-不同量的水主动调节Ca吸收高渗重吸收体液调节逆流倍增（调节尿浓缩稀释）调节K分泌分泌H+和NH3NaCl最后重吸收重吸收水和尿素终尿约1.8L作用位点作用时间长起效迅速双通道代谢半衰期3.8h，作用持续时间5-8h80%经肝脏代谢,20%经肾脏原

3、形排出药代动力学静脉用药，10min起效，达峰时间1h1、利尿作用机理抑制Na+-K+-2Cl-协同转运载体系统对Na+、Cl-和水的重吸收特点本品作用于肾小管髓袢升支粗段髓质部、皮质部和远曲小管近段多作用点（涵盖了速尿和噻嗪类的不同作用点）药理作用2、扩血管作用：抑制前列腺素分解酶活性，增加血浆中PGE2、PGI2浓度对预防和治疗急性肾功能衰竭、心衰、肺水肿、急性呼吸窘迫综合征有积极的作用药理作用3、对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的抑制作用机理拮抗醛固酮受体活性，抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体的结合特点双重利尿，进一步增加利尿效果相对保钾，很少引起电解质

4、紊乱等不良反应药理作用相关产品比较与其它高效利尿剂的区别ESC：急慢性心衰诊断和治疗指南(2008修订版)慢性心衰：1、利尿剂能有效缓解肺或全身性静脉淤血引起的心衰症状2、利尿剂能激活心衰症状轻微的患者的RASS系统，一般应与ACEI/ARB联合应用3、噻嗪类利尿剂可与袢利尿剂合用治疗顽固性水肿，但应特别留心避免出现脱水、低血容量、低钠急性心衰：1、低血压（收缩压＜90mmHg）、严重低钠血症或中毒患者对利尿剂治疗不敏感。2、替代治疗选择，如血管扩张剂可减少高剂量利尿剂治疗需求3、急性心衰中使用袢利尿剂初始剂量是注射速尿20-40mg；托拉塞米10-20mgESC：急慢

5、性心衰诊断和治疗指南(2008修订版)急性心衰中利尿剂的剂量及应用液体潴留的严重性利尿剂剂量（mg)备注中度速尿20-40托拉塞米10-20重度速尿40-100或5-40mg/h静点托拉塞米20-100袢利尿剂抵抗加氢氯噻嗪25-50或螺内酯25-50肾功能正常时选择或加用多巴胺扩张肾血管ACC&AHA：成人心衰诊断和治疗指南(2005版)、（2009修订版)1、利尿剂缓解心力衰竭症状较其它药物迅速。利尿剂可以在数小时或数天内缓解肺部和周围水肿2、在治疗心力衰竭的药物中，利尿剂是唯一可以控制液体潴留的药物。尽管洋地黄和低剂量的ACEI可以增加尿钠排出，很少有心力衰竭和液

6、体潴留病史的病人可以不使用利尿剂而保持钠平衡。试图使用ACEI代替利尿剂治疗可导致肺和外周水肿3、利尿剂不能单独用于心力衰竭阶段C的治疗。应联合使用利尿剂、ACEI和β-受体阻滞剂可降低临床失代偿的危险。4、适当使用利尿剂是采用其它药物治疗心力衰竭的基础。利尿剂剂量太小可能引起体液潴留。相反，过量使用利尿剂将使体液过少，增加使用ACEI和血管扩张剂时发生低血压的危险。以及使用ACEI和ARBs时发生肾功能不全的危险。合理使用利尿剂是治疗心力衰竭的基石。ACC&AHA：成人心衰诊断和治疗指南(2005版)、（2009修订版)1、心力衰竭治疗最常用的袢利尿剂是速尿，但有些病

7、人对该类利尿剂中其它药物反应较好（如托拉塞米），因为这些药物吸收更好2、利尿剂通常与中度饮食食盐（3-4g每日）控制相结合。如果出现电解质失平衡，应当进行纠正，并继续使用利尿剂3、轻度心衰病人对低剂量的利尿剂就反应良好，然而，随着病情的进展，肠道水肿和低灌注会延缓药物的吸收，心衰的临床进展表现为所需利尿剂剂量的增加。病人出现利尿剂抵抗后可以使用静脉注射利尿剂（包括连续静脉输注），或联合使用两种或两种以上利尿剂，增加肾血流的药物（如正性肌力药物）。ACC&AHA：成人心衰诊断和治疗指南(2005版)、（2009修订版)重度心力衰竭治疗中静脉