三七茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究

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1、万方数据2008年4月第10卷第4期中国现代中药M0demcIlineseMedicineApr．2008V01．10No．4ScieneeandtechnO{Ogy由药科技三七茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究胡晗绯1，韩凌1，赵余庆2+(1．辽宁中医药大学，辽宁沈阳110082；2沈阳药科大学，辽宁沈阳110016)[摘要]目的：研究三七茎叶皂苷水解产物的化学成分。方法：采用各种色谱技术进行分离纯化，利用理化常数测定和光谱数据分析进行结构鉴定。结果：从三七茎叶皂苷水解产物中分离得到8个化合物，分别鉴定为达玛烷．20(22)一烯邳，1毕，25-三醇[damma

2、rane-20(22)一en-3归，1帮，25一paIlaxatriol，I]，20(R)一达玛烷邳，6a，1举，20，25一五醇[20(R)一damm哪ne一印，6d，1毕，20，25一pem01，Ⅱ]，20(R)-达玛烷-3卢，l邵，20，25-四醇[20(R)-d锄maLalle一邛，1毕，20，25-triol，Ⅲ]，20(s)-人参二醇[20(s)一panaxadiol，20(s)-PD，Ⅳ]，20(s)-原人参二醇[20(s)一prot叩aIlaxadiol，20(s)-PPD，V]，20(R)一原人参二醇[20(R)-prot叩an趿adiol，20(R)

3、-PPD，Ⅵ]，20(s)·人参三醇[20(s)·paIla】【atriol，20(s)-胛，Ⅶ]，20(s)一25-甲氧基一达玛烷部，1毕，20·三醇[20(s)j25一me—thoxyl-dammaraIle．邛，1毕，20—triol，Ⅷ]。结论：化合物Ⅱ和V为首次从三七茎叶皂苷水解产物中分得。[关键词]三七茎叶；人参皂苷衍生物；水解产物；化学研究三七为五加科植物三七P口m菇nDtD鲋瑚e昭(Burk．)F。H．Chen的干燥根，具有散瘀止血，消肿定痛功能。三七中含有多种类型的成分，人参皂苷为三七的主要有效成分之一。现代药理研究表明，三七皂苷可通过直接杀伤肿瘤细胞

4、、抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡或诱导肿瘤细胞分化使其逆转、增强和刺激机体免疫功能等多种方式起到抗肿瘤作用。三七显著的生理活性使其成为近年来人们研究的热点。研究表明，三七中含有与人参相同或相似的成分，本课题组已报道从三七茎叶水解产物中分得20(R)-25-OH—PPD具有显著的抗癌活性，其活性强于人参皂苷⋯，这也与前人报道苷元活性强于皂苷符合旧'31。有人已从三七茎叶总皂苷酸水解产物中分得人参二醇，人参三醇，(20R，25S)-12p，25一epoxy一20，25一cyclodammaran-3p，6d-diol，达玛烷-20(22)一烯一3卢，1印，25三醇

5、和20(R)一达玛烷-3卢，1即，20，25-四醇H1；后来有人以三七叶总苷为原料，经碱水解和酸水解分别得到20(s)一原人参二醇和20(R)．原人参二醇归J。为了寻找活性更强的皂苷元，本课题组利用常规酸水解，从三七茎叶总皂苷水解产物中分得达玛烷．20(22)烯-3届，1毕，25一三醇【dammaurane_20(22)一en-3IIB，1邛，25-panaXatri-ol，I]，20(R)一达玛烷一邛，6a，1帮，20，25一五醇[20(R)一dammarane·3卢，6a，12芦，20，25一pen·tol，Ⅱ]，20(R)-达玛烷-3卢，1毕，20，25一四醇[2

6、0(R)一dammarane-3卢，12卢，20，25一triol，Ⅲ]，20(s)-人参二醇[20(s)-panaxadi01，20(s)一PD，Ⅳ]，20(S)一原人参二醇[20(S)一pmt叩ana)【adiol，20(s)一PPD，V]，20(R)一原人参二醇[20(R)-pro-topanaxadiol，20(R)一PPD，Ⅵ]，20(S)一人参三醇[20(s)-panaxatriol，20(s)一PT，Ⅶ]，20(S)-25一甲氧基．达玛烷-3p，1印，20一三醇[20(S)-25-methox—yl-d砌m唧ne一3届，1帮，20·triol，Ⅷ]。化合物

7、Ⅱ和V为首次从三七茎叶皂苷酸水解产物中分得。l仪器与试药x一4数字显示显微熔点测定仪(温度计未校正)，uV(德国KNAuER)，ELSD(通微一上海科技有限公司一uM．3000)，核磁共振波谱仪(Bmker-ARx一300，TMs作内标)，旋转蒸发仪RE-52A(上海亚荣生化仪器厂)，三用紫外灯uV_8(无锡科达仪器厂)，恒温水浴锅(天津市泰斯特仪器有限公司)，硅胶G(200～300目)(青岛海洋化工厂)，硅胶H(中国医药上海化学试剂公司)，所用液体试剂均为分析纯，市售。核磁共振谱由沈阳药科大学测试中心代测。三七茎叶皂苷购自广西昌州天然药