药剂学创新实验设计

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1、药剂创新实验设计：题目：含有紫杉醇微球的地黄当归甘草复方剂目录1实验简介1.1微球技术的简介……………………………………………………………………………21.2紫杉醇的简介………………………………………………………………………………21.2.1紫杉醇…………………………………………………………………………………21.2.2紫杉醇的药理作用……………………………………………………………………21.2.3紫杉醇的临床副作用…………………………………………………………………31.2.4紫杉醇的现在剂型研究现状…………………………………………………………31.3地黄的简介………………………………

2、…………………………………………………31.3.1地黄……………………………………………………………………………………31.3.2地黄的炮制及作用……………………………………………………………………31.4当归的简介…………………………………………………………………………………31.4.1当归……………………………………………………………………………………31.4.2当归的作用……………………………………………………………………………31.5甘草的介绍…………………………………………………………………………………42实验目的…………………………………………………………………………………

3、…43实验原理……………………………………………………………………………………43.1微球的制备原理……………………………………………………………………………43.2降低紫杉醇的副作用原理…………………………………………………………………44实验材料、主要试剂及主要设备…………………………………………………………55实验过程……………………………………………………………………………………55.1实验材料的预处理………………………………………………………………………55.2微球的制备………………………………………………………………………………56药物作用分析………………………………………

4、………………………………………57展望…………………………………………………………………………………………67.1实验的创新之处…………………………………………………………………………67.2实验有待改进之处………………………………………………………………………668致谢…………………………………………………………………………………………69参考文献……………………………………………………………………………………71实验介绍本实验是利用微球技术、中医基础理论，中药炮制及中药配伍等理论，用明胶作为药物紫杉醇的载体，加入到当归、地黄和甘草的混合液中制成悬浊液，希望能够在体内起到治疗疾病，降

5、低主药（紫杉醇）的副作用及调节治疗后康复的作用。1.1微球技术的简介微球是药物与高分子材料制成基质骨架的球形或类球形实体，药物溶解或分散在实体中。微球药物有很多优点：（1）掩盖药物的不良气味；（2）提高药物的稳定性；（3）防止药物在胃内失活或减少药物对胃的刺激性；（4）使液态药物固态化便于应用和储藏；（5）减少复方药物的配伍变化；（6）可制备缓冲或控释制剂；（7）使药物浓集于靶区提高疗效。正因为有缓释，降毒性的作用，故本实验设计选择微球技术。1.2紫杉醇的简介1.2.1紫杉醇C47H51NO14853.91本品为天然提取或半合成制备。本品为(2S,5R,7S,10R,13S)-10,2

6、0-双（乙酰氧基）-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代-5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S）-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯。按干燥品计算，含C47H51NO14应为98.0%~102.0%。本品为白色或类白色结晶性粉末。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。通过以下方法测定它的比旋度：取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录VIE），比旋度为-49.0º~-55.0º。【1】1.2.2紫杉醇的作用机制紫杉醇的作用机制独特且十分复杂，现在普遍认同46种机制，现在比较流行的一种被理解的机制是微管解聚

7、稳定机制：紫杉醇能抑制有丝分裂，通过结合到游离微管蛋白而诱导和促使微管蛋白装配成稳定微管，同时抑制已形成微管的解聚，使维管束不能与微管组织中心互相连接，阻断细胞周期，导致有丝分裂异常或中断，从而破坏细胞有丝分裂和分裂期间功能所必需的微管系统动态再生，使肿瘤细胞复制受到阻断而死亡。【2】1.2.3紫杉醇的临床副作用在临床上，病人在使用了紫杉醇之后，出现了胃肠道的不适：恶心，呕吐，食欲减退，胃痛等症状。对相关胃肠道功能本身较弱的，自身营养不良，消瘦