氨基葡萄糖改性阿魏酸的溶解性和美白功效研究

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1、万方数据中国药师20lo年第13卷第12期chinaPh锄acist2010，v01．13No．12氨基葡萄糖改性阿魏酸的溶解性和美白功效研究陈志蓉(中国药品生物制品检定所北京100050)常思思董银卯何聪芬祝钧(北京工商大学化学与环境工程学院)摘要目的：改造阿魏酸分子结构，使其具有良好的水溶性，适宜配方化妆品，同时提高其美白功效。方法：利用绿色化学合成法，将氨基葡萄糖与阿魏酸反应生成阿魏酸一g一氨基葡萄糖，并确定最佳合成工艺，问时通过溶解度测定实验、人体美白实验和酪氨酸酶抑制实验分别测定其溶解度和美白功效。结果：最佳合成反应条件为阿魏酸：氨基葡萄糖=1：1，pH=8，于60

2、℃反应2h，阿魏酸接枝率为96．49％。阿魏酸一g一氨基葡萄糖的溶解性明显改善，美白功效更显著。结论：本方法符合原子经济学原理和环境友好策略，对于酰胺类阿魏酸衍生物的制备具有指导意义。解决了阿魏酸在用于化妆品时析出晶体的问题，所得改性产品阿魏酸．g．氨基葡萄糖可作为一种新型美白化妆品原料。关键词阿魏酸；氨基葡萄糖；溶解性；美白功效中图分类号：TQ658．2文献标识码：A文章编号：1008讲9X(2叭0)12一1715讲ResearchofModifiedSolubiKtyandWhiteIlin2EmcacyofFerIllicAcidbyGlucos锄ineChenZhir

3、on91，ChangSisf，DongYinma02，HeCon宅知n2，zhuJun2(1．NationalInst“uteforContmlofPhamaceuticalandBiolo西calProducts，Beijing100050，China；2．BeijirlgTechn0109yandBusinessUniversity)ABSTRACTobjec6ve：7roresearchthechangingfhmeoffemlicacidbyusingglIlcosaminecangetfemlicacidderivative—femlicacid·g—glucos啪

4、inewhohasgoodsolubilityandwhiteningefkct．1Ⅵenlod：Thegreensyntheticstrategywasusedtopreparethederiva—tivefbmlicacid—g—glucos跚inebyusingfbmlicacidandglucosamine，anddete珊inethebestsynthesistechnology．Thesolubilityandwhiteningefkctoffemlicacid—g—glucosaminewasdete瑚inedbysolubilitytestaIldwhiten

5、ingexperimentrespectively．R鹤IIlt：Thebestconditionwerethat：femlicacid：舀ucosamine=1：1，pH=8，reactionfor2hin60℃，theyieldof耐t枷ciencyw髂96．49％．Solu—bilityoffemlicacidwillbe主】llprovedbysolubilitytest，andeach100Ⅱlldeionized—watPrwilldissolve2．8gfemlicacid．Thewhiteningefkctoffemlicacid—g—ducosaminewa

6、sbettertllanfemlicacid．ConcIusion：Itispmvedthatthederivativehasgoodsolubilityandwhiteningeffect．Itwillbesuitableforuseincosmetics．KEYWoRDSFemlicacid；Glucos踟ine；Whiteninge饿cacy阿魏酸(ferulicacid，FA)是阿魏、当归、川芎、升麻等中药的有效成分之一，因其具有较强的抗氧化活性和防腐作用而被广泛应用于医药、农药、保健品、化妆品原料和食品添加剂方耐卜3【。1997年日本神户大学医学部用维生素E与阿魏酸

7、合成维生通讯作者：祝钧Tel：13661302748E-mail：zhujun@btbu．edu．cn素E阿魏酸酯，用于皮肤的美白护理或作祛斑治疗，对黑色素的形成有很强的抑制作用并兼有抑制酪氨酸酶的活性，因此阿魏酸及其衍生物被公认为美容因子‘4，5

8、。阿魏酸具有烯基，因与苯环直接相连，可与苯环Hoo喀．。喀帅e屺《x《xH》o寺oe叼e叼e虻H号K睁oe日e帕专帕CMH争oe岫e帕《xH》oe吣专KH》oe吣e∞《争》o．o《K《K《MH争oe．。《x×》oe虻《M×争oe’o《×底》oe’o《虻《》o