多索茶碱临床应用与进展PPT课件

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1、茶碱类药物临床应用·研究进展4糖皮质激素42受体激动剂4茶碱类4M受体阻滞剂4白三烯受体拮抗剂4其它茶碱药理学基础（一）药理学作用▲舒张支气管平滑肌▲增加气道纤毛运动，促进黏液排出▲扩张冠状动脉，增加心肌收缩力▲利钠、利尿▲兴奋中枢神经系统、呼吸中枢和呼吸肌（二）药效与血药浓度监测▲支气管舒张作用与血清浓度呈对数相关▲“治疗窗”较窄（6-15mg/L）有效剂量与中毒剂量接近▲低浓度时有抗炎及免疫调节作用（三）毒副作用▲不良反应多与血药浓度相关▲胃肠道症状(便秘、恶心、呕吐)▲心血管系统症状(心

2、动过速、心律紊乱、血压下降)▲中枢兴奋（失眠，严重者可引起抽搐乃至死亡）（三）药代动力学▲血药浓度达峰时间、半衰期（视种类及剂型而定）▲口服吸收完全（生物利用度可达96%）▲85%-90%在肝脏被细胞色素P450酶系统代谢，随尿排出（其中10%为原形）▲加快茶碱代谢（发热，妊娠，抗结核治疗等）▲减慢茶碱代谢（肝脏疾患，充血性心力衰竭，合用甲氰咪呱、喹诺酮类、大环内酯类等药物）茶碱临床应用评价（一）平喘机制▲抑制磷酸二酯酶，减慢c-AMP分解▲促进内源性儿茶酚胺释放▲抑制Ca2+内流，促进Ca2+

3、外流▲保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放▲腺苷受体拮抗剂，抑制其支气管收缩作用（二）呼吸系统适应症▲支气管哮喘▲喘息型慢性支气管炎▲支气管痉挛引起的呼吸困难（三）注意！下列患者禁用或慎用茶碱类药物：×对茶碱及其衍生物过敏×活动性消化性溃疡×急性心肌梗塞伴血压下降×未控制的惊厥、癫痫×严重心律失常（四）常用的茶碱类药物1、茶碱（theophylline）水溶性差，多用缓释制剂或其衍生物。▲舒弗美（茶碱缓释片）△轻-中度哮喘发作和维持治疗，COPD的治疗△按6-10mg/kg/d口服。常用量每次0.1

4、g-0.2g，一日2次。△昼夜血药浓度平稳，生物利用度较高，减少对胃肠局部刺激2、氨茶碱（aminophylline)茶碱与乙二胺形成的复盐，水溶性增加▲氨茶碱片口服生物利用度稍低，胃肠道反应较多，临床应用日渐减少。常用量0.1g-0.2g，tid▲氨茶碱注射液△哮喘严重发作，较为严重的COPD急性加重△缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量4-6mg/kg，维持剂量0.6-0.8mg/kg/h。24小时内用过茶碱者则首次剂量减半。每天用药总量不超过1g。注射速度不宜超过0.25mg/kg/min。△

5、有条件时用药后30分钟、4～6小时测定血药浓度。3、二羟丙茶碱（diprophylline）茶碱的N-7位上接二羟丙基的中性衍生物，水溶性增加。支气管舒张作用较氨茶碱弱。对胃肠道刺激小，心脏副作用也较轻。可用于伴有心动过速的哮喘、COPD。片剂：0.2-0.4,tid注射液（喘定）：0.25-0.5/次,3-4次/天,肌注、静注或静滴DOXOFYLLINE41988年由ITALYABC公司首先研制开发并投入市场，目前已在美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家应用。4是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎

6、作用的甲基黄嘌呤衍生物。OCH2CHOONCH3NHONNONCH3NNCH3ONCH3多索茶碱茶碱l多索茶碱对呼吸系统的影响较茶碱、氨茶碱为强，无论对离体还是整体的气管收缩均有较强的舒张作用，是氨茶碱的10至15倍，具有较强的平喘作用。l多索茶碱具有其他茶碱类药物所不具有的镇咳作用。4抑制腺苷受体4多索茶碱腺苷受体抑制作用仅是茶碱的1/10多索茶碱对支气管平滑肌有较强的舒张作用且具有镇咳作用，对中枢神经系统、循环系统、消化系统的副作用很小。多索茶碱氨茶碱ug/ml药代参数2.0T1/2:7.6

7、3±0.89hTmax:1.56±0.13h1.0Cmax:1.20±0.39ug/mlAUC:9.81±4.04ug/ml.h06121824h4起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间为1.56小时。4广泛分布于各脏器，尤以肺的含量最高。4半衰期长，可一日两次使用。△口服：0.2-0.4g，bid△注射液：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射（时间应在20分钟以上）；也可将本品0.2g-0.6g加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓

8、慢静脉滴注（时间应在40分钟以上），每日一次。5-10日为一疗程或遵医嘱。氨茶碱多索茶碱1茶碱制剂可致心律失常1甲亢、窦性心动过速患和原有心律失常加重者遵医嘱用药2服药期间不要同时饮用2高血压患者慎用本品含咖啡因的饮料或食物l用于急性心衰可缓解症状，慢性心衰不常规推荐l不可用于急性心肌梗死或不稳定性心绞痛所致的急性心衰患者氨茶碱多索茶碱活动性消化溃疡和未经急性心肌梗死患者禁用控制的惊厥性疾病患者本品禁用l多索茶碱注射液与倍他米松磷酸钠、地塞米松磷酸钠注射液在5%葡萄糖注射液中配伍后于25℃放置6