抗生素的合理应用从基础到临床PPT课件

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1、抗生素的合理应用——从基础到临床1主要内容常用抗菌药物复习抗菌药物滥用的现状合理使用抗菌药物的基本原则23抗菌药物一类具有抑制或杀灭其他微生物作用的物质抗生素由细菌、霉菌或其它微生物在生命活动过程中所产生半合成抗生素合成类抗菌药物抗菌药物作用机制阻断细胞壁合成如：β内酰胺类、万古霉素等损伤细胞浆膜影响通透性：如多粘菌素、两性霉素和制菌霉素等阻断RNA、DNA的合成如喹诺酮类、利福平、甲硝唑等影响叶酸代谢如磺胺类、异烟肼、乙胺丁醇等阻断核糖体蛋白合成如氨基糖苷类、四环素类、氯霉素等4常用抗菌药物56常用抗菌药物ß内酰胺类青霉素类头孢菌

2、素类头霉素类碳青霉烯类单环菌素类ß内酰胺酶抑制剂抗生素大环内酯类氨基糖苷类四环素类利福霉素类糖肽和脂肽类合成抗菌药喹诺酮类磺胺类抗菌药物硝基咪唑类噁唑烷酮类甘氨酰环素类Tiger7β-内酰胺类抗菌作用机制青霉素类和头孢菌素类等与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs)结合，进而抑制转肽酶的转肽作用，阻断了交叉联接，导致细菌细胞壁缺损。水分不断向高渗的胞浆内渗透，致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡8β-内酰胺类抗菌作用机制G+细菌细胞壁粘肽含量高（60%），敏感。G－细菌细胞壁粘肽含量少（10%）敏感性低。繁殖期细

3、菌需合成大量胞壁粘肽，故对药物敏感性强。人和动物细胞无细胞壁——β-内酰胺类对人和动物毒性低。青霉素类甲氧西林？9青霉素的特殊注意事项青霉素与SLE、多肌炎、成人Still’s病等与SLE等的抗原结构具有同源性，加重免疫反应→→加重病情导致稳定的红斑狼疮复发或诱发。其它药物，如肼苯哒嗪、异烟肼、苯妥英钠等。半抗原VS全抗原第一次接触即发生Ⅰ型变态反应过去认为是隐性接触史，但发生当时体内检测不到抗原现在认为天然青霉素具有完全抗原性10头孢菌素类头孢羟氨苄头孢丙烯头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯11各类头孢菌素的区别一代二代三代四代抗菌谱阳

4、性菌阳性/阴性菌阴性菌阴性/阳性菌-内酰胺酶稳定性(I类酶)不稳增加稳定稳定肾功能影响大降低小小2021/10/412第四代头孢菌素主要有头孢匹罗，头孢吡肟、头孢唑兰、Cefclindin、Cefoselis、Cefquinone、Cefluprenam等。与第三代头孢相比，产染色体酶的细菌有效产ESBL的细菌效果不理想，也不适用于厌氧菌感染。头孢吡肟对产ESBL的细菌和厌氧菌有效。对G＋球菌作用增强。13头孢菌素与双硫仑样反应14双硫仑（disulfiram，商品名为Antabuse）：双硫醒、酒畏、戒酒硫，是一种戒酒药物。也是

5、橡胶的硫化催化剂。1948年，人们发现双硫仑被人体微量吸收后，能引起面部潮红、头痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，尤其是在饮酒后症状会更加明显。利用这一特点，双硫仑被作为酒精增敏药用于戒酒。双硫仑样反应：是由于应用药物（如，头孢类，硝基咪唑类抗生素）后饮用含有酒精的饮品（或接触酒精）导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。其它β-内酰胺类15β-内酰胺类/酶抑制剂β-内酰胺酶抑制剂能保护与其组合的β-内酰胺类抗生素，使其不被β-内酰胺酶水解，继续发挥抗菌作用。2021/10/416舒巴坦？酶抑制剂2021/10/417舒巴坦他唑巴坦克拉维酸

6、抑酶作用＋＋＋＋＋＋＋～＋＋＋进入CSF√√×国产√×稳定性好好差他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸和舒巴坦稍好，对染色体介导的酶也有较弱的作用。酶抑制剂复合剂对产酶耐药菌独特的抗菌作用酶抑制剂灭活-内酰胺酶酶抑制剂头孢或青头孢或青到达青霉素结合蛋白头孢或青可能被-内酰胺酶降解18β-内酰胺类/酶抑制剂两种药物的药代动力学如半衰期、组织分布、排泄途径等应很相近，尽可能一致。药物组合后不增加毒性且能起到协同作用。酶抑制剂不能解决所有与β-内酰胺酶有关的耐药问题。2021/10/419酶抑制剂复合剂适应证1.革兰阴性杆菌产酶株、耐

7、药株包括部分产ESBLS菌株、非发酵菌所致各种感染，主要为严重感染、院内感染、免疫缺陷者感染。2.混合感染：G+与G－，需氧菌与厌氧菌混合感染、包括腹腔、盆腔、口腔感染3.不宜选用氟喹诺酮类、氨基糖苷类、甲硝唑等药的人群发生的革兰阴性杆菌为主的耐药感染，严重感染2021碳青霉烯类抗生素硫霉素（16%）链霉菌发酵液中分离到的新型β-内酰胺类抗生素，其母核为“碳青霉烯”抗菌谱广、抗菌活性强、毒性低但是稳定性极差→侧链改造→甲基硫霉素→脒基衍生物=Imipenem能被肾小管去氢肽酶所分解22亚胺培南（Imipenem）对几乎所有的β－内酰

8、胺酶十分稳定，不能对抗金属酶和主动泵出耐药机制对革兰阴性菌的外膜有良好穿透性抗菌谱特别广，抗菌活力特别强，具有快速杀菌作用对多数葡萄球菌属、链球菌属敏感，MRSA敏感性差对沙雷，不动，假单胞菌属作用较头孢噻肟强对所有厌氧菌的抗菌活性等