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时间:2018-09-01
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1、第九章精神障碍治疗药药物化学第二节抗癫痫药简介抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作,毒性小、耐受性好,用药后起效快,持效长,不复发。目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。抗癫痫药的类型抗癫痫药按化学结构可分为:巴比妥类乙内酰脲类噁唑烷酮类氢化嘧啶二酮类苯并二氮卓类二苯并二氮卓类丁二酰亚胺类脂肪羧酸类其它类(如苯基三嗪类、磺酰胺类等)常用抗癫痫药的类型及主要用途结构类型常用药物主要用途巴比妥类苯巴比妥控制癫痫大发作及局限性发作乙内酰脲类苯妥英(Phenytoin)癫痫大发作首选,局限性和
2、精神运动性发作有效恶唑烷酮类三甲双酮(Trimethadione)失神性小发作有效(对造血系统毒性较大,现已少用)氢化嘧啶二酮类扑米酮(Primidone)控制癫痫大发作和局限发作,对精神运动性发作有效苯并二氮卓类地西泮用于控制各种癫痫,治疗癫痫持续状态的首选药物之一二苯并二氮卓类卡马西平(Carbamazepine)控制癫痫大发作、复杂部分性发作和精神运动性发作有效丁二酰亚胺类乙琥胺(Ethosuximide)控制癫痫小发作脂肪羧酸类丙戊酸钠(SodiumValproate)适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作,对各型小发作的
3、效果更好。苯基三嗪类拉莫三嗪(Lamotrigine)一种新型抗癫痫药,作为补充治疗药磺酰胺类舒噻嗪(Sultiame)用于精神运动性发作,也与其它药物合用于癫痫大发作抗痫灵胡椒碱我国民间验方白胡椒对癫痫有效,其有效成分为胡椒碱,对其结构研究发现了抗痫灵。对多种病因和类型的癫痫有效,对原发性大发作效果较好。相关链接慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调特征:脑神经突发性异常高频率放电并向四周扩散大发作、小发作精神运动性发作、局限发作、持续状态癫痫类型相关链接大发作:苯妥英钠,苯巴比妥小发作首选:乙琥胺精神运动性发作:卡马西平肌阵
4、挛发作首选:丙戊酸钠持续状态首选:地西泮抗癫痫药应用典型药物苯妥英钠Phenytoinsodium性状:本品为白色粉末,无臭,味苦,微有引湿性,可溶于水、乙醇;几乎不溶于乙醚。稳定性:本品水溶液放置空气中易吸收CO2游离出苯妥英沉淀。又因本品分子结构中具有环状酰脲结构,易发生水解反应。化学名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐又名大伦丁钠课堂活动根据苯妥英钠的稳定性,分析影响苯妥英钠稳定性的因素有哪些?提高其制剂稳定性的预防措施是什么?影响苯妥英钠稳定性的主要因素有:温度、湿度、酸碱度、空气中的CO2提高其制剂稳定性的方法
5、:常制成粉针剂并按(10:4)加入无水碳酸钠。同时注意控制其它影响因素的干扰。忌与酸性药物配伍。鉴别:本品水溶液与硝酸银/氯化汞试液反应,生成白色沉淀,但不溶于氨试液中与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色(巴比妥类药物显紫色或蓝紫色)苯妥英钠课堂活动苯妥英钠水溶液中加入氨试液可生成铵盐而溶解,再加入硝酸银试液生成白色的银盐沉淀,该沉淀不溶于氨水。可与巴比妥类(可溶)区别。苯妥英钠可与硫酸铜吡啶试液反应生成蓝色的配位化合物(巴比妥类显紫色)。也可用于二者的区别。如何使用化学方法将苯妥英钠与苯巴比妥钠相区别?作用:本品为治疗癫痫大发作的首
6、选药。对局限性和精神运动性发作也有一定的疗效,但对小发作无效,甚至可能诱导小发作。也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。苯妥英钠卡马西平Carbamazepine性状:本品为白色或几乎白色结晶性粉末;具有多晶型。几乎无臭。在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。化学名:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺又名酰胺咪嗪稳定性:本品在干燥状态及室温下较稳定。片剂在潮湿的环境中可生成二水合物,使片剂硬化,导致溶解和吸收变差,药效降为原来的1/3。本品对光亦不稳定,长时间光照可能生成橙黄色聚合物,部分也可分解为二
7、聚体和10,11-环氧化物,所以应避光密闭保存。卡马西平鉴别:本品与硝酸共热,显橙红色。作用:本品为抗癫痫药,对精神运动性发作疗效较好,对大发作也有效,对局限性发作和小发作疗效差,对三叉神经痛及舌咽神经痛的治疗优于苯妥英钠。卡马西平丙戊酸钠(自学)第三节抗精神失常药抗精神失常药抗精神病药抗抑郁药抗躁狂症药抗焦虑药抗精神病药抗精神病药又称为强安定药,主要用于精神分裂症,对其它精神失常也有一定的疗效。该类药物多为多巴胺(DA)受体阻断剂,通过对中枢神经系统的抑制,在不影响意识的条件下控制兴奋、躁动、焦虑不安、消除幻想,产生安定作用
8、。抗精神病药抗精神病药根据化学结构分为:吩噻嗪类硫杂蒽类(噻吨类)丁酰苯类二苯并氮杂卓类其他类(如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等)吩噻嗪类一类重要的抗精神失常药基本结构:带有取代基的吩噻嗪环基本结构、构效关系及结构修饰吩噻嗪环2位用其它吸电子基团取代吩噻嗪环N10侧链的取代基进
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