口服避孕药临床应用ppt课件

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1、现代口服避孕药的临床应用女性生殖系统生理卵巢有两种主要功能：生育功能内分泌功能卵巢的周期性变化Ovariancycle主要变化如下:1、卵泡的发育及成熟2、排卵3、黄体形成及退化4、卵泡闭锁卵泡的发育与成熟可将卵泡的生长分为四个阶段：（1）始基卵泡（原始卵泡）Primordialfollicle（2）窦前卵泡（初级卵泡）Preantralfollicle（3）窦腔卵泡（次级卵泡）Antralfollicle（4）成熟卵泡（格拉夫卵泡）Graafianfollicle卵细胞和它周围的卵丘颗粒细胞一起被排出的过程称排卵。排卵ovulation排卵ovulation原

2、因：目前不清时间：下次月经来潮前14日左右条件：①成熟卵泡②雌激素高峰③FSH高峰，LH徒峰④少量孕酮黄体形成及退化黄体形成（排卵后7-8日）成熟黄体（排卵后9-10日）黄体退化（排卵后8-10周）白体卵巢性激素的产生机制性激素的合成性激素的分泌排卵前：颗粒细胞孕激素卵泡内膜细胞17α-羟化酶雌激素(协同产生)性激素的分泌排卵后：颗粒细胞颗粒黄体细胞卵泡内膜细胞卵泡膜黄体细胞形成雌激素、孕激素黄体雌孕激素分泌的周期性变化月经周期的调节中枢生殖调节激素１.下丘脑促性腺激素释放激素（gonadotropin-releasinghormone,GnRH)２.垂体生殖激素

3、促性腺激素（ＦＳＨ和ＬＨ）催乳激素（ＰＲＬ）下丘脑-垂体-卵巢轴的相互关系hypothalam-pituitary-ovarianaxis(HPOA)下丘脑——垂体——卵巢轴在大脑皮层神经中枢控制下维持女性生长发育、月经周期和功能，参与机体内环境和物质代谢的调节复方口服避孕药由雌激素和孕激素组成复方制剂避孕机理-抑制垂体,从而抑制卵泡发育和排卵-使宫颈粘液粘稠-子宫内膜的改变COC的发展趋势依据避孕方法的安全性、有效性和可接受程度，COC进行以下改进：降低雌激素剂量新的孕激素类型更广的选择（应用剂型、方案、剂量和给药途径）改善耐受性降低副作用提高非避孕益处雌激素的

4、变化剂量降低:乙炔雌二醇剂量从开始的150ug降低到目前的20-30ug药物变更:天然雌激素(戊酸雌二醇)的使用减轻消化道反应降低VTE的发生第一例COC相关血栓于1967报道1970年EE剂量降至30-35ug减少合成雌激素对代谢的影响,适合年龄大的妇女使用雌激素剂量降低，增加安全性和耐受性---------过去30多年来口服避孕药中雌激素含量的趋势mg乙炔雌二醇口服避孕药的发展趋势：雌激素剂量的减少，孕激素活性的增加孕激素分类黄体酮TrimegestonedrosperinoneMedroxyprogesteroneacetate(MPA)甲孕酮megestr

5、olacetate甲地孕酮chlormadinoneacetate醋酸氯地孕酮cyproteroneacetate醋酸环丙孕酮Norethindrone(estranes)炔诺酮Norethindroneacetate(NETA)醋酸炔诺酮norethynodrel异炔诺酮lynestrenol去氧炔诺酮ethynodioldiacetate双醋炔诺酮Levonorgestrel(gonanes)左炔诺孕酮desogestrel去氧孕烯norgestimate炔诺肟脂gestodene孕二烯酮19-nortestosterone19去甲睾酮17-hydroxyp

6、rogesterone17羟孕酮19-norprogesterone19去甲孕酮天然合成选择性指数(SelectivityIndex)*孕激素活性：与孕酮受体(PR)的结合亲和力雄激素活性：与雄激素受体(AR)的结合亲和力选择性指数(SI)：与PR结合亲和力与AR结合亲和力SI=Rekersetal.Contraceptionintothenextdecade.Carnforth,ParthenonPublGroup,1988选择性指数越大，孕激素活性越大,该指数与孕激素对脂代谢影响有良好相关去氧孕烯(地索高诺酮)（妈富隆）—是选择性很高的孕激素各种孕激素选择性指

7、数比较参考文献:P.Lammers,etal.Contraception1998;57:1s-27s*依托孕烯:3-酮-去氧孕烯,去氧孕烯在体内的活性代谢物醋酸环丙孕酮（达英-35）保护子宫内膜提供规则可预计的月经周期促雌二醇对脂代谢的积极作用改善肤质国际绝经协会(IMS)的推荐屈螺酮－独特的抗醛固酮特性，可有效保护心血管系统BrillaCG,MatsubaraLS,etal.AmJCardiol1993;71:12A-16A;BrillaCG,etal.SchweizRundschMedPrax1997;86:566-74;SlightSH,JosephJ,et

8、al.JM