伊曲康唑—医学课件

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1、伊曲康唑注射液制作人：陈玲药物简介又称为依他康唑，美扶，斯皮仁诺伊曲康唑注射液商品名斯皮仁诺，属于三氮唑衍生物，能够抑制真菌细胞膜的合成，从而起到杀灭真菌的作用。临床上用于治疗曲霉病、念珠菌病等深部重度感染，本药的主要不良反应是恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。【适应症】临床主要用于深部真菌引起的系统感染，如曲霉病；念珠菌病；隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎），对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球菌病患者，只有在一线药物不适应或无效时，方可适用本品治疗；组织胞浆菌病等。【用法用量】刚开始2天给予伊曲康唑注射液每日2次，以后改为每日1次。第1，2天治疗方法：每日2次，每次1个小时静滴200

2、mg伊曲康唑。从第3天起：每日1次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。静脉用药超过14天的安全性尚不清楚。【孕妇及哺乳期妇女用药】–对于孕妇，只有当危及生命或用药益处超过对胎儿的潜在危险时，才考虑使用伊曲康唑注射液。育龄妇女在使用伊曲康唑注射液期间应当采用适当的避孕措施直至停止斯皮仁诺治疗后的下一个月经周期。–仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳妇女使用斯皮仁诺时应权衡利弊，除非其潜在的益处大于用药可能产生对哺乳的危害时才可使用伊曲康唑。有疑虑时，患者应停止哺乳。【儿童用药】–因为尚无伊曲康唑注射液用于儿童的临床资料，所以除非用药益处大于潜在危险时，不得用于儿童。【老年患者用药】–因

3、为伊曲康唑注射液用于老年人的临床资料有限，所以除非用药益处大于潜在危险时，不建议用于老年人。【药理作用】伊曲康唑是三唑类衍生物，具有广谱抗真菌活性。体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0.025µg/ml至0.8µg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长，这些真菌包括：皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌(念珠菌属包括白念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌;新生隐球菌;马拉色菌属;毛孢菌属;地霉属)、曲霉属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色霉属、枝孢霉属、皮炎芽生菌、波氏假性阿利什菌、马内菲青霉以及其它多种酵母菌和真菌;克柔念珠菌、光滑念珠菌和热带念珠菌通常为敏

4、感性最低时念珠菌株。在体外试验中，个别试验显示其对伊曲康唑产生明显耐药性。不被伊曲康唑抑制的主要真菌有接合菌纲(要命霉属、根毛霉属、毛霉菌属和犁头霉属)、镰刀菌属、赛多孢子菌属和帚霉属。体外试验研究结果表明伊曲康唑可以破坏真菌细胞膜中麦角甾醇的合成。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分。干扰它的合成将最终产生抗真菌作用。【药物相互作用】1、对伊曲康唑的代谢有影响的药物酶诱导药物如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼和苯妥英都可以明显降低伊曲康唑的代谢。因为伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢，所以该酶的抑制剂可以增加伊曲康唑的生物利用度。例如：利托那韦、茚地那韦、红霉素和克拉霉素。2.伊曲康唑对其它

5、药物代谢的影响在使用伊曲康唑注射液治疗期间不应使用的药物：特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑仑、口服咪达唑仑、奎尼丁、匹莫齐特、还原酶抑制剂如洛伐他汀或辛伐他丁。在使用伊曲康唑注射液治疗期间需监测血浆浓度、药物作用及副作用的药物，当与伊曲康唑合用时，必要时应当减量。3.体外实验显示在蛋白结合方面伊曲康唑和丙咪嗪、普奈洛尔、安定、西咪替丁、吲哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺甲二唑之间无相互作用。【药物过量】当发生药物过量时，应采取支持疗法。伊曲康唑不能通过血液透析清除。也没有特效解毒药。【不良反应】常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊

6、乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了重症多形型红斑综合症。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。禁用于已知对伊曲康唑及辅料过敏的病人。禁用于不能注射氯化钠注射液的病人。室性心功能不全(充血性心力衰竭及有充血性心力衰竭病史)患者。当肾功能损伤的病人肌酐清除率<30ml/min时，不得使用伊曲康唑注射液。禁止与特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、口服咪达唑仑、经CYP3A4代谢的HMG－CoA还原酶抑制剂如洛伐他汀或辛伐他汀等合用。【禁忌症】【注意事项】

7、1对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。在那些有肝酶高、活动性肝病或有过其他药物引起的肝损害的病人，除非用药好处大于潜在危险时，不建议使用。在这种病人，必须监测肝酶。2肝损害：伊曲康唑主要在肝脏中代谢。在肝硬化的病人，伊曲康唑的半衰期会相应延长。应当考虑调整剂量，除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性。3钙通道阻滞剂