高血压合理用药指南

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1、高血压合理用药指南（1）降压药物分类利尿剂：根据药物作用的不同部位分为以下4类：1.碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺减少近曲小管上皮细胞内H+的生成，抑制H+-Na+交换，促进Na+排出而利尿。但近曲小管以下各段肾小管代偿性重吸收增加，利尿作用弱，现少作利尿药使用。2.噻嗪类利尿剂：抑制远曲小管的Na+-Cl-共同转运载体，影响尿液的稀释过程，中等强度利尿。根据分子结构又可分为噻嗪型（thiazide-type）利尿剂（如吲达帕胺、氯噻酮）和噻嗪样（thiazide-like）利尿剂（如氢氯噻嗪和苄氟噻嗪）。这两类药物均有磺胺基团可抑制碳酸酐酶活性，其他框架结构差异大。3.髓袢类利尿剂：选择性地阻断髓

2、袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共同转运载体，抑制肾对尿液的浓缩过程，产生强大的利尿作用。4.保钾利尿剂：螺内酯拮抗醛固酮，间接抑制远曲小管远端、集合管K+-Na+交换，排钠保钾，低效利尿作用；氨苯蝶啶直接抑制该段的钠通道而利尿。阿米洛利抑制该段的H+-Na+交换而排Na+。降压药物分类肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin-angiotensin-aldosteronesystem，RAAS）抑制剂　主要包括ACEI、ARB和肾素抑制剂3类药物。1.ACEI降低循环中血管紧张素（angiotensin，Ang）Ⅱ水平，消除其直接的缩血管作用；此外，其降压作用还可能与抑制缓激肽降解、促进A

3、ng1-7的产生有关。2.ARB阻断通过血管紧张素转化酶（angiotensin-convertingenzyme，ACE）和其他旁路途径参与生成的AngⅡ与AngⅠ型受体相结合，发挥降压作用。3.肾素抑制剂能够抑制血管紧张素原分解产生AngⅠ，降压疗效与ACEI、ARB比较无优势，应用受限。未在我国上市。降压药物分类钙通道阻滞剂　根据其化学结构和药理作用可分为两大类：1.二氢吡啶类CCB：主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道，发挥舒张血管和降低血压的作用；2.非二氢吡啶类CCB：对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性，其扩张血管强度弱于二氢吡啶类CCB，但是负性变时、降低交感神经活性作用是二氢吡

4、啶类CCB不具备的。不同制剂的二氢吡啶类CCB作用持续时间、对不同血管的选择性及药代动力学不同，其降压效果和不良反应具有一定差异。降压药物分类肾上腺素能受体阻滞剂1.β受体阻滞剂降压效应如降低心输出量、减少肾素释放及中枢交感神经冲动等。根据对β1受体的相对选择性，β受体阻滞剂可分为：①非选择性β受体阻滞剂；②选择性β1受体阻滞剂；③非选择性、作用于β和α1受体的阻滞剂。还可分为脂溶性或水溶性，以及具有或不具有内在拟交感活性等类型。各种β受体阻滞剂在药理和药代动力学方面相差较大。2.α1受体阻滞剂　该类药物选择性阻滞血液循环或中枢神经系统释放的儿茶酚胺与突触后α1受体相结合，通过扩张血管产生降压

5、效应。降压药物分类交感神经抑制剂1.中枢性降压药　以可乐定和甲基多巴为代表，激活延脑中枢α2受体，抑制中枢神经系统释放交感神经冲动而降压；因降低压力感受器的活性可出现直立性低血压。2.交感神经末梢抑制药　利血平阻断去甲肾上腺素向其储存囊泡的转运，减少交感神经冲动传递，降低外周血管阻力，消耗脑内儿茶酚胺。降压药物分类直接血管扩张剂代表药物为肼屈嗪，直接扩张小动脉，降低外周血管阻力，增加心输出量及肾血流量，但有反射性交感神经激活作用，由于新的血管扩张剂的出现已很少使用。降压药物概述利尿剂碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺噻嗪类利尿剂噻嗪型吲达帕胺、氯噻酮噻嗪样氢氯噻嗪、苄氟噻嗪髓袢类利尿剂呋塞米、托拉塞米保钾

6、利尿剂氨苯蝶啶、阿米洛利、螺内酯RAAS抑制剂ACEI卡托普利、依那普利、培哚普利、贝那普利、福辛普利ARB氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、替米沙坦肾素抑制剂国内无药钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平、氨氯地平、非洛地平非二氢吡啶类地尔硫卓、维拉帕米肾上腺素能受体阻滞剂β受体阻滞剂非选择性β受体阻滞剂选择性β1受体阻滞剂非选择性、作用于β和α1受体的阻滞剂α1受体阻滞剂交感神经抑制剂中枢性降压药可乐定、甲基多巴交感神经末梢抑制药利血平直接血管扩张剂肼屈嗪用药原则与规范利尿剂利尿剂利尿剂用于降压已逾半个世纪。此类药物降压效果好，价格低廉，且可显著降低心血管事件的发生率和总死亡率。难治性高血压基础用药，最多

7、用的是噻嗪类利尿剂。以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效、减少不良反应、改善依从性，因而受到越来越多的关注。利尿剂袢利尿剂（强效）：作用于髓袢升支粗段髓质部，抑制NaCl的主动重吸收，导致外髓部的渗透梯度难以形成，影响尿液的浓缩过程。常用药有呋塞米、布美他尼、托拉塞米。噻嗪类利尿剂（中效）：作用于远曲小管始端，减少NaCl和水的重吸收。分为噻嗪型利尿剂和噻嗪样利尿剂两类，后者持续作用时间