降压药物药学解析

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1、降血压药物药学解析江苏省区孙中伟(1)利尿降压药：氢氯噻嗪(3)肾上腺素受体阻断药①α1-R阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪等。②β-R阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等。③α、β-R阻断药：拉贝洛尔等。第一节┃抗高血压药的分类（2）钙通道阻滞药:硝苯地平、尼群地平等。①血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：卡托普利、依那普利②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦③肾素抑制药：雷米吉林（4)RAAS抑制药①中枢性交感神经抑制药：可乐定、甲基多巴等。②神经节阻断药：美加明、樟磺咪吩等。③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶等。(5)交感神经抑制药(6)血管扩张药①直接扩张血管药：

2、肼屈嗪、硝普钠②钾通道开放药：吡那地尔③其他：酮舍林一、利尿降压药（基础降压药）氢氯噻嗪第一线抗高血压药是：利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻滞药、ACE抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻滞药。第二节┃常用抗高血压药1.降压作用特点:①降压作用确切、温和、持久、平稳；②使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降低，无体位性低血压；③长期用药无耐受性。[药理作用]2.降压机理1.利尿排钠，降低血容量(初始用药)；2.由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性(长期用药)。3.临床应用单用于轻度高血压，作为基础降压药与其

3、他降压药合用于各期高血压。4.不良反应长期大剂量使用可致低血钾，血脂、血糖、尿酸及血浆肾素活性升高，合用β受体阻滞药可降低肾素活性。二、钙通道阻滞药抑制胞外Ca2＋的内流，使血管平滑肌细胞内处于适当缺Ca2＋状态，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。药物:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和维拉帕米等。1.降压作用特点⑴降压作用强、快，临床上使用该药的缓释剂或控释剂；⑵反射性心率↑，心输出量↑，肾素活性↑。硝苯地平2.可用于各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好，可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用，以增强疗效，减少不良反应。3.不良反应：常见面部

4、潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。本品短效制剂可能会加重心肌缺血，故不应用于伴心肌缺血症。(一)β-R阻断药（普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等）。[药理作用]1.降压作用：口服2-3周，舒张压降低10~15%，合用利尿药增加降压效果。三、肾上腺素受体阻滞药普萘洛尔propranolol[特点]不引起体位性低血压，长期用药不易产生耐受性。降压作用缓慢、温和。[作用机制]与阻断β-R有关。1.减少心输出量。(阻断心脏β1-R)。2.抑制肾素分泌。阻断肾脏β-R，肾素分泌减少→打断RAAS形成。抑制外周交感神经活性：阻断突触前膜的β2-R，减少NA释放。4.中枢性降压：

5、阻断血管运动中枢的β-R。5.增加前列环素（PGI2）的合成。[临床应用]1.轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。2.对伴有心绞痛、心律失常（心律较快患者）、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。支气管哮喘（诱发哮喘发作）、严重心衰竭（加重心衰）及重度房室传导阻滞者（心脏抑制）禁用。哌唑嗪（特拉唑嗪、多沙唑嗪）[降压机制]选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。（二）α1受体阻断药[特点]①降压作用中等偏强，口服易吸收，F为60%。②降血脂：降低血浆TG、TC、LDL、VLDL、增加HDL，减轻冠

6、脉病变。③合并前列腺增生患者可选用特拉唑嗪用于各型高血压。对血浆肾素活性高，合并糖尿病、心衰等高血压患者疗效较好。严重者合用利尿药及β-R阻滞药。[不良反应及注意事项]常见鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。部分病人首次给药后出现“首剂效应”，即症状性体位性低血压，表现晕厥、心悸、意识消失等。措施：首剂量0.5mg，睡前服用可避免。（三）α、β-R阻断药—拉贝洛尔[药理作用]1.降压作用：1.竞争性阻断α1、β-R，阻断作用β-R大于α1-R（4~8倍）。减慢心率，减少心输出量，而降压。2.血管扩张：阻断α1-R而降压，对α2-R无作用。3.适用于各型高血压伴有心绞

7、痛的患者。可治疗高血压危象。对心梗早期，降低心肌壁张力。4.不良反应较轻，但仍可诱发支气管哮喘，体位性低血压等。作用于RAAS的药物主要有:ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体拮抗药。四、肾素-血管紧张素系统抑制药(一)血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）是一个很强的血管收缩剂。①降压时不伴有反射性心率加快，对心排血量无明显影响；②可防止或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥大和心肌重构；ACEI作用特点：③能增加肾血流量，保护肾脏；④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变；⑤久用不易产生耐受性。卡托普利【体内过程】

8、口服F约70％，空腹服用