国产与进口苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性研究.doc

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1、国产与进口苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性研究作者：金春晖，鲍立曾，孙成春【摘要】目的研究国产与进口苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产或进口苯磺酸氨氯地平片10mg后，用HPLC-MSD测定血浆中苯磺酸氨氯地平浓度。结果国产及进口苯磺酸氨氯地平片的AUC0-144分别为（378.8±73.36）、（385.5±83.62）（ng·h）/ml；AUC0-∞分别为（414.8±72.03）、（415.2±82.1）（ng·h）/ml；Cmax分别为（8.26±1.48

2、）、（8.25±1.91）ng/ml；tmax分别为（7.40±0.94）、（7.60±0.75）h；t1/2分别为（39.64±8.31）、（37.00±10.75）h。国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为（99.2±9.4）%。结论国产与进口苯磺酸氨氯地平片具有生物等效性。【关键词】苯磺酸氨氯地平；HPLC-MSD；生物等效性StudyonbioequiavailabilityinhumanbodybetweendomesticandimportedamlodipinebesylatetabletsJ

3、INChun-hui,BAOLi-zeng,SUNCheng-chun.ZhejiangDe’endePharmaceuticalCo,Ltd,Xinchang312560,China【Abstract】ObjectiveTostudythebioequiavailabilityofdomesticamlodipinebesylatetabletsandimportedones.Methods20malehealthyvolunteerstooksingledoseof10mgamlodipinebesyla

4、tetabletsorallyinarandomcrossoverdesign,bloodconcentrationsweredeterminedbyHPLC-MSD.ResultsThemainpharmacokineticparametersofdomesticandimportedtabletsweredeterminedrespectivelyasfollows:AUC0-144were（378.8±73.36）and（385.5±83.62）（ng·h）/ml，AUC0-∞were（414.8±72

5、.03）and（415.2±82.1）（ng·h）/ml,Cmaxwere（8.26±1.48）and（8.25±1.91）ng/ml；tmaxwere（7.40±0.94）and（7.60±0.75）h；t1/2were（39.64±8.31）and（37.00±10.75）h.Therelativebioequiavailabilityofthehomemadetablettoimportedonewas（99.2±9.4)%.ConclusionDomesticandimportedamlodipine

6、besylatetabletswerebioequiavalent.【Keywords】amlodipinebesylatetablets;HPLC-MSD;bioequiavailability4苯磺酸氨氯地平属于第二代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，临床主要用于治疗高血压和心绞痛。与同类型其他药物相比，该药有服用剂量小，药效维持时间长等特点，同时其对血压正常者无明显影响，副作用少而轻微，主要有踝部水肿、头痛和面部潮红等。因此，该药物有广泛的临床应用前景。本试验通过测定血浆中苯磺酸氨氯地平的浓度，观察健康志愿者分别

7、口服国产和进口苯磺酸氨氯地平片的生物等效性，为临床用药提供参考。1材料与方法1.1仪器HP1100LC-MSD液相色谱质谱联用仪，美国Agilent公司生产，TDL-4型离心机，上海安亭科学仪器厂生产，XK96-A快速混匀器，姜堰市新康医疗器械有限公司生产。1.2试药受试制剂：苯磺酸氨氯地平片，规格：每片5mg，批号：0403112，浙江得恩德制药有限公司生产；参比制剂：苯磺酸氨氯地平片（商品名：络活喜），每片5mg，批号：55805022，辉瑞制药有限公司生产；氨氯地平对照品（含量>99%)，批号10

8、0374-200301；米氮平对照品（含量99.8%)，批号010728；购自中国药品生物制品检定所。甲醇为色谱纯，为美国TEDIA公司生产。1.3研究对象20名健康男性志愿者，年龄（21.20±1.60）岁，体重（60.31±1.72）kg，身高（170.84±4.23）cm。体格检查显示其血、尿常规、血糖、肝肾功能、心率、血压、心电图等各项指标均为正常，且无心、肝、肾、消化道、神经系统异常及代谢