抗菌药物相互作用

《抗菌药物相互作用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、1抗菌药物的药物相互作用中山大学附属第一医院任斌2011-12-182大纲一、概述二、药物相互作用的类型及机制三、各类抗菌药物的相互作用四、总结3概述什么是药物相互作用(DrugInteractions)？药物+药物效应改变药物化学物质(烟、酒、食物、中草药、杀虫剂)体内体外相互作用4概述药物相互作用的后果体外药物性质改变(降解、沉淀)作用增强或减弱作用维持时间延长或缩短新的药理作用不良反应药物效应5药物相互作用类型及机制体外药物相互作用（配伍禁忌）体内药物相互作用A：药动学相互作用B：药效学相互作用6二、体内药物相互作用体内药物相互作用可分为两类：（1

2、）药代动力学的相互作用吸收分布代谢排泄（2）药效学的相互作用相加/协同作用拮抗作用吸收代谢排泄分布药效7药代动力学的相互作用抗酸药酮康唑、伊曲康唑溶解度↓H2受体阻断剂质子泵抑制剂药代动力学方面－影响吸收胃肠道pH改变9药代动力学方面－影响吸收与离子的结合作用四环素类吸收减少难溶性络合物含Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+化合物＋碳酸钙氧化镁氢氧化铝凝胶硫酸亚铁抗酸药使环丙沙星吸收下降85%COMPOUNDSDEMONSTRATEDTOBINDWITHIRONACETAMINOPHENMINOXIDILAMPICILLINNALIDIXIACIDCA

3、PTOPRILNORFLOXACINCARBIDOPAPENICILLAMINECIPROFLOXACINRIFAMPINETHAMBUTOLTETRACYCLINEFOLICACIDTHYROXINEINDOMETHACINSALICYLICACIDLEVODOPAMETHYLDOPA11药代动力学方面－影响吸收胃肠道蠕动能影响药物的吸收(灭吐灵)12药代动力学方面－影响吸收胃肠道蠕动能影响药物的吸收口服抗凝药利多卡因抗胆碱药吸收延迟或减少肠蠕动减弱13药代动力学方面－影响吸收肠道环境的影响地高辛吸收减少无作用代谢物双氢地高辛双氢地高辛苷元肠道细菌红霉

4、素无作用代谢物转化减少吸收增加抑制细菌14药代动力学方面－影响吸收P-gp的影响他克莫司地高辛他克莫司浓度下降吸收减少利福平＋诱导利福平600mg/d10d，地高辛AUC↓30%，Cmax↓52%利福平300mgbid7d，地高辛AUC↓16%，Cmax↓25%GreinerBK.TheroleofintestinalP-glycoproteinintheinteractionofdigoxinandrifampin.JClinInvest(1999)104,147–53.Correction.ibid.(2002)110,571.GurleyBJ.Ef

5、fectofgoldenseal(Hydrastiscanadensis)andkavakava(Pipermethysticum)supplementationondigoxinpharmacokineticsinhumans.DrugMetabDispos(2007)35,240–5.GurleyBJ.Effectofmilkthistle(Silybummarianum)andblackcohosh(Cimicifugaracemosa)supplementationondigoxinpharmacokineticsinhumans.DrugMet

6、abDispos(2006)34,69–74.类别底物抑制诱导AntibioticsErythromycinClarithromycinCiprofloxacinNorfloxacinCefoperazoneTrimethoprimLevofloxacinGrepafloxacinErythromycinClarithromycinTroleandomycinRifampinAntifungalsItraconazoleItraconazoleKetoconazoleClotrimazole影响P-gP活性的抗菌药物16药代动力学方面－影响吸收饮食的影响

7、17药代动力学方面－影响吸收食物(酒精、果汁)对药物吸收的影响四环素宜空腹服药；服用后1～3小时内不应服用制酸药及含钙、镁、铁离子的药物多西环素可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服米诺环素不应同时服用制酸药及含钙、镁、铁离子的药物；牛奶等食物不影响吸收18药代动力学方面－影响吸收食物对药物吸收影响罗红霉素口服时宜在饭前空腹服用，以利吸收；但牛奶可增加药物的吸收克拉霉素可与食物或牛奶同服阿奇霉素口服制剂宜在饭前1小时或饭后2小时服药，以利吸收19药代动力学方面－影响分布竞争血浆蛋白质结合部位非结合药物A(有活性)血浆蛋白质结合药物A或B(无活性)药物B20药

8、物在蛋白结合部位竞争血浆药物游离型比例增加药效或/和毒性增强、代谢和排泄加快