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时间:2018-08-06
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1、糖尿病常用治疗药物特点及用药注意谢文超一、糖尿病常用治疗药物及特点1、常用非胰岛素类糖尿病药物:(1)促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂:①磺脲类降糖药(SUs)(格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮)②餐时血糖调节剂(瑞格列奈、那格列奈)③类胰高糖素肽-1(GLP-1)(艾塞那肽)(2)促进外周组织增加葡萄糖利用的药物:双胍类(二甲双胍)(3)抑制肠道葡萄糖吸收的药物:α-糖苷酶抑制剂(拜糖平)(4)胰岛素增敏剂(TZDs):噻唑烷二酮类,双胍类(1)促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂: ①磺酰脲类:主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去
2、极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。常用的药物有:格列吡嗪,格列齐特,格列本脲,格列波脲,格列美脲等。 格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达):第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快,因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。 格列齐特(达美康、孚来迪):第二代磺酰脲类药,比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上;此外,还有抑制血小板黏附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而预防糖尿病的微
3、血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 格列本脲(优降糖):第二代磺酰脲类药,在所有磺酰脲类中降糖作用最强,为甲笨磺丁脲的200-500倍,作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,易发生低血糖反应,老人和肾功能不全者慎用。格列波脲(克糖利):比第一代甲笨磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收,较少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲(亚莫利):第三代新的口服磺酰脲类药,作用机制同其它磺酰脲类药,发生低血糖的机会及严重程度低于其他SU;具有拟胰岛素作用,增强胰岛素敏感性;
4、能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取,比其它口服降糖药更少影响心血管系统;体内半衰期长达9小时,只需每日口服1次。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 ②非磺酰脲类促胰岛素分泌剂(餐时血糖调节剂):是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物,对胰岛素的分泌有促进作用,其作用机制与磺酰脲类药物类似,但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快,因此能改善胰岛素早时相分泌,减轻胰岛β细胞负担。符合生理需求,控制餐后血糖的效果更好,发生低血糖的机会更低,常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖,不引起肝脏的损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐
5、受性,药物相互作用较少。③类胰高糖素肽-1(GLP-1)(艾塞那肽):研究显示,艾塞那肽可恢复2型糖尿病患者第一时相胰岛素分泌,增加β细胞反应,可显著抑制餐后血糖的异常升高,且仅在需要时才促进胰岛素释放,减轻β细胞负担,固定剂量治疗超过3年可获得持续的血糖控制。(2)双胍类:本类药物不刺激胰岛素β细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌,通过促进外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。常用药物有:二甲双胍。 二甲双胍(格华止,美迪康):降糖作用较笨乙双胍弱,但毒性较小,对正常人
6、无降糖作用;与磺酰脲类比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症的发生和发展,是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病,也可用于1型糖尿病,可减少胰岛素用量,也可用于胰岛素抵抗综合症的治疗。由于胃肠道反应大,应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。(3)α糖苷酶抑制剂:竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。常用药物有:阿卡波糖
7、,伏格列波糖。阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖,也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病,改善糖尿病病人餐后血糖,可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂,该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药,可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 (4)胰岛素增敏剂:通过提高靶组织对胰岛素的敏感性,提高利用胰岛素的能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降低空腹及餐后血糖,单独使用不引起低血
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