富马酸喹硫平缓释片说明书

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2、米，白色，双凸，包衣片剂。【适应症】用于治疗精神分裂症。【用法用量】应每日两次给药，饭前饭后均可。2016全新精品资料-全新公文范文-全程指导写作–独家原创11/11精品文档成人：前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后，将近剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。肾脏和肝脏损害：口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此就慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人，思瑞康的开

3、始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量，幅度为25-50毫克，直到有效剂量。【药理毒理】药效学特性作用机制喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物，为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中，喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能a1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能a2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。药效学作用动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示：有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症;喹硫平选择性地减

4、少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱;对神经阻滞剂过敏的猴子，喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。2016全新精品资料-全新公文范文-全程指导写作–独家原创11/11精品文档临床疗效三项安慰剂对照的临床试验结果，包括一项喹硫平剂量为每日75～750毫克的试验显示，喹硫平所致EPS发生率与安慰剂组EPS发生率或合用抗胆碱能药物EPS发生率无差异。喹硫平不产生持久的催乳素升高现象。在一项多种固定剂量临床试验的结果中表明，不同喹硫平剂量组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰剂组之间也无差异。临床试验显示，喹硫平对治疗精神分裂症的阳性和

5、阴性症状均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，喹硫平的短期疗效与对照药物相当。毒理学研究急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出现典型的抗精神病药物的效应，包括活性减少，上睑下垂，翻正反射丧失，流涎以及抽搐。【药代动力学】1.喹硫平口服后吸收良好，代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。.进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的消除半衰期大约为7小时。血浆蛋白结合率为83%。.临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实，该药对5-HT2和D

6、2受体的占位作用在给药后可持续12小时。.喹硫平的药代动力学是线性的，无性别差别。2016全新精品资料-全新公文范文-全程指导写作–独家原创11/11精品文档.老年人喹硫平的平均清除率较18～65岁成年人低30～50%。.严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。.喹硫平代谢较完全，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射活性物从尿中排出，21%从粪便中排出。.离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P45

7、0酶系统的CYP3A4。.在一项多剂量临床试验中，评价了健康志愿者在酮康唑治疗前或治疗期间，服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用酮康唑导致喹硫平平均Cmax和AUC分别增加235%和522%，相应的平均口服清除率减少84%。喹硫平的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时，但平均tmax未改变。10.喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶系1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制剂，但只在高于300～450毫克/日的人类有