新型表面活性剂的设计与合成

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1、新型表面活性剂的设计与合成　　[摘要]目的设计并合成新型表面活性剂用于潜在难溶性药物载体。方法设计并合成结构中具有双亲成分的表面活性剂，通过傅立叶红外分光光度法（FT-IR）及核磁共振波谱法（1H-NMR）对所合成的终产物进行相应的结构表征，对所合成表面活性剂于不同溶剂中的溶解性能、临界胶束浓度（CMC）及亲水亲油平衡值（HLB）进行测定。结果得到结构确证目标终产物，有机溶剂对所得产物的溶解能力大小分别为乙醚>氯仿>乙醇>甲醇；电导法测定CMC值为6.00mg/mL，表面张力法测定CMC值为5.7

2、1mg/mL；HLB值在6～10之间。结论该表面活性剂可作为潜在的难溶性药物载体应用。　　[关键词]表面活性剂；难溶性药物；载体　　[中图分类号]TQ423[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2014）11（a）-0082-05　　Designandsynthesisofanovelsurfactant　　YUFengbo1MUQingchun1，2ZHAOWanxin3　　1.MudanjiangMedicalUniversity，HeilongjiangProvince，Mudan

3、jiang157011，China；2.TheFirstHospitalofJilinUniversity，JilinProvince，Changchun130000，China；3.TheSecondHospitalAffiliatedtoMudanjiangMedicalUniversity，HeilongjiangProvince，Mudanjiang157011，China　　[Abstract]ObjectiveTodesignandsynthesizeanovelsurfactanti

4、ntheinsolubledrugs.MethodsThesurfactantwithamphipathicitystructurewassynthesizedandcharacterizedbyFT-IRand1H-NMR.Thesolubilityofthefinalproductindifferentsolvents，criticalmicelleconcentration（CMC）valueandthehydrophile-lipophilebalancevalue（HLB）weredet

5、ectedinthestudy.ResultsAnovelsurfactantwassynthesizedandidentifiedfinally.Theabilityofsolubilityindifferentsolventsofthefinalproductwasether>chloroform>alcohol>methanol.TheCMCvaluedetectedbytheconductancemethodwas6.00mg/mLandwas5.71mg/mLdetectedbythes

6、urfacetensionmethod.TheHLBvaluewasbetween6to10.ConclusionThenovelsurfactantsynthesizedinthestudyisaimedtousingforthedeliveryoftheindissolvabledrugsinthefuturestudy.　　[Keywords]Surfactant；Indissolvabledrugs；Vehicle　　药物给药方式有多种途径，其中最常见的是口服给药，而口服药物的吸收受药物的

7、溶解性、溶出度、解离度、黏膜的透过性、首过效应等许多因素的影响[1]。其中，药物的溶解性是影响药物口服吸收至关重要的影响因素。研究表明，在药品开发流水线中水溶性差的药物大约占40%，在药物合成高通量筛选过程中大约占60%，很大一部分具有高效药理性质的化合物在实验室研究阶段就不得不被放弃[2]。　　胶束是胶体分散系中的缔合胶体，由表面活性剂溶于水中所形成，具有独特的亲水性外壳和疏水性内核结构，主要用于包载难溶性药物，如难溶性抗癌药、甾体药物、抗生素、脂溶性维生素等。构成胶束的最基本物质就是表面活性剂

8、，其中双子型表面活性剂研究始于20世纪70年代[3]，正式命名于1991年[4]，与传统表面活性剂相比，双子型表面活性剂具有更优良的性能：易吸附在气/液表面，可有效地降低水的表面张力；易聚集生成胶团，有更低的临界胶束浓度（CMC）；优良的润湿性能等诸多优势[5]。由于双子型表面活性剂具备易聚集成胶团的性质，因此在药剂学研究中可将其作为难溶性药物及不稳定药物的潜在载体进行开发。本研究拟通过设计并合成新型双子型表面活性剂，作为难溶性药物的潜在增溶载体来达到提高药物溶解度与生物利用度的目