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时间:2018-08-01
《丙烯酸树脂类药用辅料的分类、结构性能及合成研究概况》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、丙烯酸树脂类药用辅料的分类、结构性能及合成研究概况广州迈特兴华制药厂有限公司张建国摘要:本文通过论述丙烯酸树脂药用辅料的分类、结构与性能;综述合成研究概况,展望了丙烯酸树脂药用辅料合成研究的发展方向。关键词:丙烯酸树脂;分类;结构;合成研究药用辅料的丙烯酸树脂是一类由丙烯酸(或甲基丙烯酸及它们的酯如:甲酯、乙酯等)以本体(一种单体)聚合,或者与甲基丙烯酸(或它的酯如:甲酯、乙酯、二甲胺基乙酯等)以二种单体(二元)或以三种单体(三元)按一定比例共聚而形成的高分子化合物。其合成反应可以用下列通式表示:R(或
2、R1或R2或R3)+R1(或R2或R3或R4)丙烯酸树脂R=丙烯酸R1=甲基丙烯酸R2=丙烯酸酯类R3=甲基丙烯酸酯类R4=其它酯类本体聚合:R=R1=R2=R3=R4二元聚合:R、R1、R2、R3、R4中任意二种R共聚三元聚合:R、R1、R2、R3、R4中任意三种R共聚该类化合物在体内不降解,安全无毒,由于其结构特点,可以使药物按预期设计或在胃或在肠溶出;并可以用于缓(控)释制剂(1)(2);更有可能以此类辅料将药物制成靶向制剂(3)(4)。因此,在药剂中应用日益广泛。本文试以“分类”、“结构与性能”
3、、“合成研究概况”等三方面作一概述。1分类1.1按制造原料(单体)分类1.1.1本体聚合而形成即自身聚合而形成的高分子化合物,如:“部分被中和的聚丙烯酸”(国际特品公司NP600、NP700、NP800)211.1.2二元聚合而形成的高分子化合物,如:聚丙烯酸树脂l(甲基丙烯酸、甲基丙烯酸丁酯35;65共聚物)、聚丙烯酸树脂Ⅱ(甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯(1:1)共聚物)、聚丙烯酸树脂Ⅲ(甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯(1:2)共聚物)、Eudragit(尤特奇)NE30D(丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯(2:1)共聚
4、物)、尤特奇L100—55(甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1:1)共聚物)等等。1.1.3三元聚合而形成的高分子化合物如:聚丙烯酸树脂lV(甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯(1:2:1)共聚物)、聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ(丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.2)共聚物)、聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ(丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.1)共聚物)、尤特奇FS30D(甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯(1:1:1)共聚物)等等。1.1.4与
5、其它高分子混合而形成的高分子化合物本类丙烯酸树脂是在共聚(合成反应)完成以后加入其它高分子药用辅料而形成的产品。如:尤特奇RD100(聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ和羟甲基纤维素钠(9:1)混合物)、1.2按丙烯酸树脂的溶解性能分类1.2.1pH依赖型丙烯酸树脂本类丙烯酸树脂只在特定的pH条件下溶解而释放药物如:聚丙烯酸树脂lV溶于pH<5的胃液;是胃溶性药物的良好辅料。而聚丙烯酸树脂l、尤特奇L100—55、聚丙烯酸树脂Ⅱ、聚丙烯酸树脂Ⅲ、尤特奇FS30D等等溶于pH>7以上肠液。是肠溶性药物的良好辅料。1.2.2
6、非pH依赖型丙烯酸树脂本类丙烯酸树脂不溶于水,在任何pH条件下都不溶解如:尤特奇NE30D。是缓(控)释制剂的良好辅料。1.2.3渗透型丙烯酸树脂本类丙烯酸树脂不溶于水,但是遇水能溶胀,形成微小的水分子通道,如:聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ、聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ,广泛用于缓(控)释制剂的膜包衣技术。2结构与性能2.1含酸性基团的丙烯酸树脂(阴离子型、肠溶型丙烯酸树脂)酸性基团为:-COOH-如:21(聚丙烯酸树脂l)(尤特奇L100—55)(聚丙烯酸树脂Ⅱ及聚丙烯酸树脂Ⅲ)这类丙烯酸树脂由于含有羧基,很容易与碱生成盐而
7、溶解,所以它们大多数只溶于pH>7的碱性环境,如果片芯是强酸弱碱盐,则药物遇水会溶解,释放出H+离子,渗入包衣,结果会增强包衣的抗酸能力,延缓肠液对包衣的溶解;如果片芯是强碱弱酸盐,则药物遇水会溶解,释放出OH-离子,渗入包衣,结果会削弱包衣的抗酸能力,加速肠液对包衣的溶解。2.2含碱性基团的丙烯酸树脂2.2.1季胺型(阳离子型、渗透型丙烯酸树脂)如:(聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ及聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ)此类聚合物含有季胺基团,在水中不溶,但季按盐有很强的亲水21性,使其具有一定的水渗透溶胀作用,季按盐基团的比例越多,
8、渗透性越大。用作薄膜包衣时,使“薄膜”具有一定的渗透性。遇水时,在包衣层中形成孔道,使水分子渗透进入片芯。聚甲丙烯酸铵酯Ⅰ号的孔道为1-5µm,聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ号的孔道为0.1-0.6µm(5),如果两者按不同的比例混合后,用于固体制剂的薄膜包衣,就可以将包衣膜调节成不同大小的孔道,即可调节包衣膜渗透性的大小,达到控制药物的释放的目的,因此用于缓控释制剂。2.2.2叔胺基团型(胃溶型丙烯酸树脂)如:(聚丙烯酸树脂lV)此类聚合物含有叔胺基,
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