新型医药中间体的合成研究毕业论文

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1、新型医药中间体的合成研究TheSynthesisofNewPharmaceuticalIntermediates目录摘要IAbstractII引言1第1章文献综述21.18-氯甲基-5-甲基-2，3，4，5-环己烯[1，4]氧氮杂环简介21.2帕金森病药物使用现状和研究进展21.2.1左旋多巴21.2.2多巴胺受体激动剂(DARA)21.2.3单胺氧化酶2B(MAO2B)抑制剂41.2.4儿茶酚2氧位2甲基转移酶抑制剂(COMT)41.2.5谷氨酸受体拮抗剂51.2.6抗胆碱制剂51.2.7腺苷A2A拮抗剂5

2、1.2.8神经营养因子(neurotrophicfactors,NTFs)51.2.9基因治疗61.3腺苷A2A受体拮抗剂治疗帕金森病的实验研究近况61.3.1国内外研究现状61.3.2腺苷A2A受体对纹状体神经元的影响71.3.3腺苷A2A受体拮抗剂9第2章实验部分112.1实验试剂与仪器112.2实验步骤122.2.1第一步反应122.2.2第二步反应132.2.3第三步反应132.2.4第四步反应142.2.5第五步反应142.2.6第六步反应142.2.7第七步反应152.2.8第八步反应152.3分

3、析方法16第3章实验结果与讨论173.1实验收率173.2LCMS图谱分析193.3核磁图谱分析22结论31致谢32参考文献33新型医药中间体的合成研究摘要:据世界帕金森病协会统计资料显示全球已有500多万帕金森病患者，然而抗帕金森药物市场发展不是很平衡，目前用于抗帕金森病的新老药物只有20多只品种。我们通过对帕金森病药物使用现状和研究进展进行了概述，发现有实验研究表明腺苷A2A拮抗剂与多巴胺D2受体同位于纹状体内苍白球刺状输出神经元上,两种受体有相互拮抗的作用，因此，腺苷A2A受体拮抗剂可产生与多巴胺D2受

4、体相似的作用，认为可以用于帕金森病的治疗，本课题就腺苷A2A受体及其拮抗剂的特性，对腺苷A2A受体拮抗剂治疗帕金森病也进行了概述并合成一种新型医药中间体。我们以5-甲基-2-氨基苯酚为原料，经过加Boc酸酐保护氨基，以及亲核取代成环，氧化，还原，氯化等一系列的反应生成最终化合物，而该化合物将做为中间体来合成这类腺苷A2A受体拮抗剂。我们通过核磁检测验证所得每步产物为期待产物，并对一些产物进行LCMS检测，所得产物的纯度都达到89%以上。关键词：帕金森病，腺苷A2A拮抗剂，医药中间体，5-甲基-2-氨基苯酚Th

5、eSynthesisofNewPharmaceuticalIntermediatesAbstract:AccordingtotheWorldParkinson'sDiseaseAssociationstatistics，thereareover5millionpatientswithParkinsondisease.However,thedevelopmentofanti-Parkinson'sdrugmarketisnotverybalanced,andthereareonlymorethan20varie

6、tiesofoldandnewdrugsusedforanti-Parkinson'sdiseasecurrently.WeuseanoverviewofthestatusandprogressofParkinson'sdiseasedrugs.TheexperimentalstudieshaveshownthattheadenosineA2AantagonistanddopamineD2receptorsintheglobuspallidus,striatumspinyoutputneurons,twore

7、ceptorsantagonisticroleofadenosineA2AreceptorantagonistsimilartothedopamineD2receptorthatcanbeusedforthetreatmentofParkinson'sdisease.AccordingtotheadenosineA2Areceptorantagonistproperties,wemakeanoverviewoftheadenosineA2Areceptorantagonist,streatmentofPark

8、inson'sdisease,andfindthewayofthesynthesisofanewtypeofdrugintermediates.Weuse5-methyl-2-Aminophenolasrawmaterials,byaddingprotectionofaminoBocanhydrideafternucleophilicsubstitutioncyclization,oxidation