药理学pharmacology

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1、药理学Pharmacology药理学系KuBS2008.8.27药理学总论GeneralPrinciplesofPharmacologyI.药物的基本知识I.1药物的定义与来源定义:用于预防、治疗和诊断疾病,安全、有效、质量可控的物质。Drug:Anysubstancethatbringsaboutachangeinbiologicfunctionthroughitschemicalaction,altersstateinthebody.来源:1.天然药物2.半合成药物3.化学合成药物4.生物技术（基因工程）药物。1.2药物的物理性质固体药->oralroute阿司匹林（aspirin）液体

2、药物->oralroute,IM,SC乙醇（ethanol）药物溶液->oralroute,IM,SC,iV.挥发性药物->inhalation亚硝酸异戊酯（amylnitrite）ManydrugsareweakacidsorbasespHdifferencesinthebodymayalterthedegreeofionizationofdrug1.3药物分子大小Mostdrugshavemolecularweightsbetween100and1,0001.4药物与受体结合力共价键（Covalentbond）–verystrong,notreversible，酚苄明静电键（Electr

3、ostaticbond）--ionicmolecules,hydrogenbonds,dipoleinteraction(VanderwaalsForces)疏水键（Hydrophobicbonds）–weak,highlylipidsolubledrugs,moreselective.1.5药物的异构体锁和钥匙关系（LockandKeyphenomenonforthedruganditsreceptorsite）50%以上药物为手性结构（chiralmolecules）andexistasenantiomericpairs如:卡维洛尔（Carvedilolhas）有两个异构体S(-)iso

4、mer–potentBetareceptorblockerR(+)isomer–100-foldweakeratBetareceptorblocker手性结构示意图4个基团顺序（按大小等规律排顺）a、b、c、d是顺时针方向，则为R（Rectus，缩写R，右）；如为逆时针方向则为S（Sinister，缩写S，左）临床应用的多数药物为消旋体（racemicmixtures）仅50%发挥作用，另外50%作用很弱，或只表现毒性。1.6药物设计和构效关系Drugsaredesignedbasedonthestructureofthereceptorsite.Computershelpusdothis构

5、效关系(structureactivityrelationship)药物结构相似，引起相似的作用（拟似药）或相反的作用（拮抗药）。同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久暂）。如：巴比妥类；吗啡类；激素类；强心苷。II.药理学研究主要内容2.1药理学研究内容：研究药物与机体（或病原体）相互作用规律的科学。可分为药物效应动力学（药效学，pharmacodynamics）和药物代谢动力学（药动学，pharmacokinetics）药物机体药效学(pharmacodynamics)研究药物对机体（或病原体）的影响：作用、效应、作用原理（作用机

6、制）、不良反应等。药动学(pharmacokinetics)研究机体对药物的影响：药物在体内的命运(thefateofdrugsinthebody)，包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄及血药浓度随时间变化的规律。药理学的分支学科*药理学(pharmacology)*神经药理学(neuropharmacology)*精神药理学（psychopharmacology）*内分泌药理学(endocrinepharmacology)*免疫药理学(immunopharmacology)心血管药理学(cardiovascularpharmacology)生殖药理学(reproductivepharmac

7、ology)生化药理学(biochemicalpharmacology)分子药理学(molecularpharmacology)药理遗传学(pharmacogenetics)临床药理学(clinicalpharmacology)……新药临床研究一、期临床试验:了解药物的耐受程度和人体药代动力学过程。受试者：严格筛选志愿者（volunteer）二、期临床试验:小样本病人，固定适应症，进行疗效和不良反应观察。（双