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1、阿片类镇痛药及其拮抗药本章重点内容掌握:吗啡,哌替啶,芬太尼及其衍生物的作用特点,用途及不良反应.熟悉:阿片受体阻断药纳洛酮的作用特点及用途,非阿片类中枢性镇痛药的作用及临床应用.概述阿片类镇痛药主要作用于中枢神经系统,选择性地消除或缓解痛觉,在镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响,同时消除因疼痛引起的情绪反应.又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药(narc-oticanalgesics或narcotics).概述一,阿片受体阿片受体主要分为μ,κ,δ及σ型.最近又发现了孤儿阿片受体(orphanopioidreceptor),它与经典阿片受体的各种配体结合能力均很弱.概述二,内源性阿片肽
2、脑内有近20种作用与阿片生物碱相似的肽类,统称为内源性阿片样肽(或内阿片肽),主要有脑啡肽(enkepha-lin),β-内啡肽(β-endorphin),强啡肽(dynorphin)等.概述μR的内源性配体内吗啡肽(endomorphine)σR的内源性配体尚未明确孤儿阿片受体的内源性配体孤啡肽(orphanin,FQ或nociceptin,OFQ)概述三,阿片受体功能在中枢及外周神经系统中,内阿片肽与其他神经肽或神经递质,调质共存,可能作为神经递质,神经调质或神经激素,与阿片受体构成强大的内源性痛觉调制系统,并对心血管活动,胃肠功能,免疫反应,内分泌等功能亦具有重要的调节作用.概
3、述μκδ镇痛作用内脏化学刺激疼痛参与morphine的镇痛作用概述OFQ对痛觉调制具有双重作用,在脑内引起痛觉过敏(hyperalgesia)及异常疼痛(allodynia)作用;在脊髓内具有镇痛作用.OFQ在下丘脑,脑干,海马,杏仁复合体,丘脑含量较高,提示它可能参与痛觉调制,学习记忆,运动调控等功能.概述疼痛时,外周感觉神经的阿片受体上调,内源性阿片肽可由免疫细胞释放而产生局部镇痛作用,由于不易通过血-脑屏障,可避免中枢的不良反应,可能发展成一类新型的外周镇痛药.阿片受体激动药阿片受体激动药(opioidagoni-sts)是指主要作用于μ受体的激动药.其典型的代表是吗啡,其中临
4、床麻醉应用最广泛的是芬太尼及其衍生物.麻醉性镇痛药也主要指这类药物.吗啡(morphine)吗啡是阿片(opium)中的主要生物碱,在阿片中的含量约为10%.由罂粟(PapaverSomniferum)中提取.吗啡(morphine)【体内过程】皮下肝入血维持4～6h胎盘15～30min血脑屏障肌内45～90min全身代谢葡萄糖醛酸肾吗啡(morphine)【药理作用】1,中枢神经系统(1)镇痛;(2)抑制呼吸;(3)镇咳;(4)缩瞳,恶心,呕吐等.2,消化道有止泻和致便秘的作用.3.心血管系统扩张阻力血管及容量血管,可引起体位性低血压.吗啡(morphine)与其他麻醉性镇痛药相比
5、,吗啡无"封顶效应".吗啡(morphine)【临床应用】1,镇痛2,心源性哮喘3,止泻4,麻醉前给药及复合麻醉适于各种疼痛,尤为急性锐痛,治胆绞痛宜与阿托品合用.除输氧及用强心苷外,静注可产生良好效果.常选用阿片酊或复方樟脑酊可缓解疼痛和焦虑情绪.大剂量(1mg/kg)曾用于心脏手术复合麻醉,现已被芬太尼及其衍生物取代.吗啡(morphine)【不良反应】1,一般不良反应2,依赖性3,急性中毒眩晕,恶心,呕吐,呼吸抑制,便秘,排尿困难,嗜睡,心动过缓,体位性低血压连用3～5天可产生耐受性,一周以上可成瘾昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔极度缩小或呈针尖样大,血压下降甚至休克.可人工呼吸,吸氧
6、,纳洛酮.吗啡(morphine)【禁忌证】呼吸衰竭,颅内压增高和颅脑损伤病人,支气管哮喘,肺源性心脏病代偿失调,严重肝功能障碍病人,哺乳妇,待产妇,婴儿禁用.哌替啶(pethidine)【体内过程】肌注10min各组织肾肝乳汁2～4h胎盘入血45min葡萄糖醛酸代谢哌替啶(pethidine)镇痛,镇静,呼吸抑制致便秘作用弱轻微镇咳不改变子宫收缩节律性,不延缓产程无缩瞳作用.成瘾性较轻.弱局麻作用.【药理作用】哌替啶(pethidine)【临床应用】代替吗啡用于各种剧痛,对内脏绞痛(胆绞痛及肾绞痛).用于分娩止痛时,须监视新生儿的呼吸.可组成人工冬眠合剂.也用于心源性哮喘,麻醉前辅
7、助给药及静脉复合麻醉.哌替啶(pethidine)【不良反应】急性中毒表现为呼吸抑制,嗜睡,进而昏迷,血压下降;偶有阿托品样中毒症状:瞳孔散大,心动过速,烦躁,谵妄甚至惊厥,然后转入抑制.对中毒出现的兴奋等症状,纳洛酮可使其加重.禁忌证同吗啡.正常瞳孔直径2～4mm在视近物时,弱光下,使用阿托品,颅内高压,哌替啶中毒等情况下可以变大.视远物,强光下,有机磷中毒,使用毛果芸香碱,脑出血,吗啡中毒等情况下可缩小.芬太尼及其衍生物【体内过程】芬太尼(fentan
