单体胰岛素类似物制剂

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1、单体胰岛素类似物制剂中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会无效宣告请求审查决定决定号第11435号决定日2008年4月27日发明创造名称单体胰岛素类似物制剂国际分类号C07K14/62,A61K38/28无效宣告请求人甘李药业有限公司专利权人伊莱利利公司专利号95106567.X优先权日1994年6月16日申请日1995年6月14日授权公告日2004年4月14日合议组组长何炜主审员葛永奇参审员叶娟法律依据专利法第22条第3款决定要点：　　如果发明与对比文献1的区别特征为对比文献2中披露的相关技术手段，该技术手段在对

2、比文献2中所起的作用与在要求保护的发明中所起的作用相同，且现有技术中不存在不能将该技术手段用于对比文献1中的技术偏见，同时，若如此组合的发明其总的技术效果是各组合部分效果的总和，仅仅是一种简单的效果叠加，则该发明不具备突出的实质性特点和显著的进步，不符合专利法第22条第3款有关创造性的规定。一、案由本无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2004年4月14日公告授予的、名称为"单体胰岛素类似物制剂"的第95106567.X号发明专利权（下称本专利），其优先权日为1994年6月16日，申请日为1995年6月14日，专利权人为

3、伊莱利利公司。该专利授权公告的权利要求书如下："1.一种单体胰岛素类似物-鱼精蛋白复合物，其基本上由下列成分组成：其中B28位上的Pro被Asp、Lys、Leu、Val或Ala取代并且B29位上的Lys是Lys或Pro的人胰岛素、脱(B28-B30)-人胰岛素或脱(B27)-人胰岛素；鱼精蛋白；锌；和苯酚衍生物；条件是当胰岛素为AspB28-人胰岛素时，鱼精蛋白的浓度低于10%重量比。2.权利要求1的复合物，其为LysB28ProB29-人胰岛素，约0.27-0.32mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物，约0.35

4、-0.9%重量比的锌，和苯酚衍生物。3.权利要求1的复合物，其为AspB28-人胰岛素，约0.27-0.35mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物，约0.35-0.9%重量比的锌，和苯酚衍生物。4.权利要求1、2或3中任一权利要求的复合物，其中所述复合物为结晶。5.一种非肠道用单体胰岛素类似物-鱼精蛋白药物制剂，其含有权利要求1的复合物。6.权利要求5的药物制剂，其还含有约0.2-1.5mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物，约0.35-0.9%重量比的锌，和苯酚衍生物。7.权利要求6的药物制剂，其含有LysB28

5、ProB29-人胰岛素，约0.27-0.32mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物和约0.35-0.9%重量比的锌。8.权利要求6的药物制剂，其含有AspB28-人胰岛素，约0.27-0.35mg鱼精蛋白/100IU单体胰岛素类似物和约0.35-0.9%重量比的锌。9.权利要求5的药物制剂，其还含有可溶性单体胰岛素类似物。10.一种非肠道用药物制剂，其含有LysB28ProB29-人胰岛素，约0.3mg鱼精蛋白/100IU胰岛素类似物，约0.7%重量比的锌，约1.7mg/mL间甲苯酚，约0.7mg/mL苯酚，约16m

6、g/mL甘油和约3.78mg/mL磷酸氢二钠。11.权利要求10的非肠道用药物制剂，其还含有可溶性单体胰岛素类似物。12.非肠道用药物制剂，含有可溶性单体胰岛素类似物和单体胰岛素类似物-鱼精蛋白结晶的混合物；其中单体胰岛素类似物与单体胰岛素类似物-鱼精蛋白结晶的重量比约为1:99-99:1；所述单体胰岛素类似物是其中B28位上的Pro被Asp、Lys、Leu、Val或Ala取代并且B29位上的Lys是Lys或Pro的人胰岛素、脱(B28-B30)-人胰岛素或脱(B27)-人胰岛素；条件是当胰岛素为AspB28-人胰岛素

7、时，鱼精蛋白的浓度低于10%重量比。13.权利要求12的非肠道用药物制剂，其中两种组分的重量比约为75:25-25:75。14.权利要求13的非肠道用药物制剂，其含有：LysB28ProB29-人胰岛素和LysB28ProB29-人胰岛素-鱼精蛋白结晶。15.权利要求14的非肠道用药物制剂，其中两种组分的重量比约为50:50、75:25、或25:75。16.权利要求1的复合物在制备治疗糖尿病的药物中的应用。17.权利要求1的复合物的制备方法，其包括：于含水溶剂中混合单体胰岛素类似物、鱼精蛋白、锌和苯酚衍生物，并形成所述

8、复合物。18.一种LysB28ProB29-人胰岛素-鱼精蛋白结晶的制备方法，其包括：于约8-22oC的温度下，将六聚物缔合形式的LysB28ProB29-人胰岛素水溶液与鱼精蛋白溶液混合；所述水溶液含有重量比为约0.35-0.9%锌、LysB28ProB29-人胰岛素和苯酚衍生物，pH约为7.1-7.6；所述鱼精蛋白溶液含有鱼精