倍他洛克即美托洛尔

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1、酒石酸美托洛尔片发布时间:2007-04-18　访问计数:274 【商品名】倍他乐克【英文名】MetoprololTartrateTablets【性状】本品为白色片。【药理毒理】1、药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1－受体阻断药（心脏选择性β－受体阻断药）。它对β1－受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性，无膜稳定作用。对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，本品可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降低心肌梗死后的死亡率。本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于

2、治疗室上性快速心律失常、室性心率失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2受体激动剂可纠正。2、毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品2年，一日800mg未发现良性及恶性新生物。【药代动力学】口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血－脑脊屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10%。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，

3、而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（3%～10%）为原形物。【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。【用法用量】口服。治疗高血压100～200mg/次，一日2次。急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内

4、用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次（2分钟内），每5分钟一次，共3次总剂量10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg，一日2次。不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg，一日2次。在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。心

5、力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量一日不应超过300～400mg。【不良反应】1.血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3.消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。4、其他：气急

6、、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。【禁忌症】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，失代偿性心衰（肺气肿，低灌注或低血压），持续地或间隙性地接受β受体激动剂的变力性治疗的患者；有临床意义的窦性心动过缓，病态窦房结综合征，心源性休克；末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率＜45次/分钟，P－Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的患者。对本品中任一成份过敏者禁用。【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1－受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β－阻滞剂时，其β－受体阻滞作用往往会掩

7、盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1－受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β－受体阻断药。2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β－受体阻滞剂意见尚不一致，β－受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和