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时间:2018-07-23
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1、第三章填空题1.反应溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等。2.水、乙醇、乙酸、乙二胺等属于质子溶剂,乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等属于非质子溶剂,甲苯、正己烷、环己烷等属于惰性溶剂。选择题1.可逆反应属于(A)A.复杂反应B.平行反应C.基元反应D.简单反应3.在溶剂的作用描述中,不正确的是(B)A.使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热。B.溶剂必须是易挥发的C.溶剂必须是惰性的,不能与反应物或生成物反应D.溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等简答题单分子反应,双分子反应,一级反应,二级
2、反应之间的关系?答:在某基元反应过程中若只有一分子参与反应则称为单分子反应。多数的一级反应为单分子反应。当相同或不同的两分子碰撞时相互作用而产生的反应称为双子反应,即为二级反应。化学合成药物工艺研究的主要内容是什么?答:化学合成药物工艺研究的主要内容有7个:配料比、溶剂、温度和压力、催化剂、反应时间及其监控、后处理、产品的纯化和检验。第四章1.简述天然提取法制备手性药物的一般步骤?答:①酶法分析②酶催化的还原反应③酶催化的氧化反映④酶催化的不对称合成反应⑤酶催化的转氨基化作用2.什么是手性药物,其构型与活性的特点是什么?答:具有药理活性的手性化合物就是手性药物。①两个
3、对映体具有相同的药理作用。②两个对映体中的一个有药理活性,另一个则无明显作用。③两个对映体的药理作用不同,上市后用于不同的适应症。④在消旋体中增加一种对映体的比例可调整临床疗效。⑤两个对映体中的一个有治疗价值,另一个则有不良作用。第五章选择题1、氯霉素抗菌谱广,而最主要的不良反应是(D)A、二重感染 B、胃肠道反应 C、对肝脏严重损害 D、对造血系统的毒性 E、影响骨、牙生长2、与氯霉素特点不符的是(A)A、口服难吸收 B、易透过血脑屏障 C、适用于伤寒的治疗 D、骨髓毒性明显 E、对早产儿、新生儿可引起灰婴综合症3、氯霉素的下述不良反应中,哪项是与剂量和疗程无关的严
4、重反应?(A)A、不可逆的再生障碍性贫血 B、灰婴综合征 C、可逆的各类血细胞减少 D、溶血性贫血 E、出血现象4、可能拮抗氯霉素抗菌作用的药物是(C)A、磺胺类B、庆大霉素C、红霉素D、四环素E、多黏菌素填空题1、氯霉素有2个手性中心,4个光学异构体.2、利用氯霉素生产工艺中副产物可以生产除草剂-杀草铵.邻硝基乙苯简答题1、对硝其-α-溴代苯乙酮的制备中水含量有何影响?为什么?答:水分存在时与溴化氢反应,诱导其延长或基本不起反应,因此对硝基苯乙酮溴代反应时,水分存在不利于反应,必段严格控制溶剂的水份第六章选择题:1.具有明显抗癌作用的紫杉醇来源于。(B)A松属植物B
5、红豆杉属植物C三尖杉属植物D银杏属植物2、水解得到的紫杉醇粗品可以用(A)方法进行纯化:A柱色谱、重结晶B过滤C蒸馏D渗析3、紫杉醇难溶于(A)A水B甲醇C二氯甲烷D乙腈4、紫杉醇有独特的抗癌机制,其作用的靶点是(D)和细胞周期中至关重要的微管蛋白。A减数分裂B无丝分裂C减数分裂与有丝分裂D有丝分裂5、下列与紫杉醇有相同作用机制的是AA多烯紫杉醇B氯霉素C青霉素D头孢菌素6、不同的侧链原料出发,可以有多条半合成紫杉醇的路线,其中,以()为最优。Aβ-内酰胺型侧链前体为原料B双链不对称氧化法C醛醇反应法D顺式肉桂酸乙酯为原料7、紫杉醇有复杂的化学结构,属于AA三环二萜类
6、化合物B二环三萜类C三环三萜类D二环二萜类8、在紫杉醇的制备过程中,由于溶剂四氢呋喃很容易吸收水分,故将四元环溶入时必须在(C)保护下操作。A乙醇B盐酸C惰性气体D氮气9、半合成的紫杉醇的侧链大致分为A非手性侧链B手性侧链C侧链前体物D。ABC10、对于β-内酰胺侧链合成的过程,环加成的产物为(C)A单一顺式结构体B单一反式结构体C单一顺式或反式结构体D不单一顺式结构体二、填空题1、紫杉醇难溶于水、易溶于甲醇、二氯甲烷和乙腈等有机溶剂。2、紫杉醇的生产工艺路线主要有天然提取工艺路线和生物合成工艺。3、紫杉醇具有独特的抗癌作用,其作用靶点是有丝分裂和细胞周期中至关重要的
7、微管蛋白。4、紫杉醇是红豆杉的次生代谢产物,主要存在红豆杉属植物的树皮和针叶中。5、紫杉醇分子由一个二萜母环和一个苯基异丝氨酸侧链组成,因此半合成紫杉醇原料分为母环和侧链两部分。6、半合成紫杉醇的侧链大致分为非手性侧链、手性侧链和侧链前体物三大类。7、合成手性紫杉醇侧链的方法有很多,其中最具代表性的方法有双键不对称氧化法和醛醇反应法两种。8、半合成紫杉醇时使用的手性侧链是2R,3S-苯基异丝氨酸衍生物。简答题:1、紫杉醇半合成路线的策略是什么?答:研究发现,红豆杉植物中除紫杉醇外,还有大量母环结构与紫杉醇类似的化合物,其中,最重要的是巴卡亭III和1
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