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1、薄荷油乙基纤维素微囊的制备 〔摘要〕目的制备薄荷油微囊,降低药物挥发性。方法采用乳化—溶剂扩散法制备薄荷油微囊,观察其外形,并考察微囊的粒径分布及包封率。结果所得微囊呈球状,外观圆整且流动性好,微囊粒径大部分分布在80～120μm范围内,包封率可达85.8%。结论该成囊方法简便易行,且重现性好,是一种较理想的制备微囊的方法。〔关键词〕薄荷油;微囊;乙基纤维素〔中图分类号〕R284.2 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕1000-5633(2003)03-0021-02 薄荷油具有矫味、清凉止痒、解痉、抗炎镇痛及促渗透、溶石、利胆等作用[1,2],因而广泛应用于药品、保健品及食品中。但薄
2、荷油易挥发,长时间贮存可使含量下降,功效降低。本实验采用一种新型的微囊制备方法———乳化—溶剂扩散法,制得薄荷油微囊,以降低其挥发性,增加药物的稳定性,并使液态药物粉末化,进一步满足薄荷油在固体制剂中应用的需要。1 材料与方法1.1 材料试药仪器 薄荷油(自制);乙基纤维素产品[EC中国医药(集团)上海化学试剂公司,产品批号:F20001106];十二烷基硫酸钠(天津市博迪化工有限公司批号:20011106);其他试剂均为分析纯;RW20DZM悬臂式搅拌器(德国)。1.2 方法1.2.1 薄荷油微囊的制备[3] ①乳化:称取乙基纤维素适量,置于具塞锥形瓶中,加入乙酸乙酯,稍加热,磁力搅
3、拌使溶解,冷却至室温。然后加入薄荷油继续搅拌溶解使成为有机相。将适量十二烷基硫酸钠溶解在乙酸乙酯饱和的蒸馏水中,制备含1%乳化剂的水相。在一定的搅拌速度下,将所获得的有机相缓慢加入水相中,制成水包油型乳状液。在显微镜下观察,乳滴大小均匀。②扩散、成囊:将乳状液缓慢加至一定量蒸馏水中,控制搅拌速度,连续搅拌20min,使乙酸乙酯不断扩散至水中以除去有机溶剂,乙基纤维素在水中溶解度减小,缓缓从水溶液中析出,同时包裹薄荷油液滴形成固态微囊,并沉降。③分离与干燥:微囊经沉降一定时间后,减压抽滤,用少量乙醇洗涤,纯化、干燥,得流动性较好的微囊。1.2.2 微囊中薄荷油含量的测定 精密称取3批含药
4、微囊适量于圆底烧瓶中,加蒸馏水混匀,连接挥发油提取器,按《中国药典》2000年版·一部附录[5]中挥发油含量测定项下进行操作,放置1.5h,读取挥发油体积,计算微囊中薄荷油含量(mL/100g)。2 结果图2 微囊粒径分布图2. 按下式计算微囊中薄荷油的含量及包封率 微囊中薄荷油的含量(即载药量)=微囊中薄荷油量／微囊重量(mL/100g)包封率=微囊中薄荷油的量／投入薄荷油的量×100% 由附表可见,该方法制备的微囊含量均匀,重现性较好,包封率较高。附表 微囊中薄荷油的含量及包封率编号微囊中薄荷油的含量(mL/100g)包封率(%)平均包封率(%)152.084.7249.183.
5、385.8353.489.52.2 微囊粒径分布直方图由直方图可见:微囊粒径分布在80～120μm范围内者占微囊总数的79.6%,且粒径分布范围较小,说明微囊质量较好,见图2。3 讨论微囊的制备方法有多种,本实验采用EC为囊材以极性适宜的乙酸乙酯作囊材的溶剂,采用室温下乳化—溶剂扩散法制备微囊。乳化—溶剂扩散法是将难溶性药物或挥发性药物分散在囊材的有机溶剂中,加至被有机溶剂饱和的水相中乳化,得到水包油型乳状液,再将此乳状液缓慢倾入过量的水中,有机溶剂扩散萃取,由于囊材的溶解度降低,引起相分离而形成微囊。将药物溶解于载体材料有机溶剂中,可制得理想的微球。采用该方法制备的微囊,囊形圆整无粘
6、连,粒度分布均匀,重现性好,所得的微囊具有较高的载药量和包封率;由于乙酸乙酯在水中有一定溶解度(1∶10),通过在水中扩散,除去溶剂,避免了升温除溶剂法对挥发性药物的损失,为一种热不稳定性药物制备微囊的优良方法。另外该方法操作简便,成本低廉,易于成型,适合于工业化生产。参考文献:[1] 陈光亮,姚道云,汪远金.薄荷油药理作用和急性毒性的研究[J].中药药理与临床,2001,17(1):10-13.[2] 田青平,董红伟.混合型结石在纯的薄荷油中的溶石研究[J].山西医科大学学报,2000,31(1):36.[3] HlldegardSchnoring,WuppertalElberfel
7、dProcessforthepro2ductionofmicrogranulates[P].USP3,737,337.[4] 翟光喜,藏恒昌.液中干燥法制备羟甲酰胺微囊及其缓释性的研究[J].山东医科大学学报,2001,39(6):560-561.[5] 中华人民共和国卫生部药典委员会.中华人民共和国药典(1995版).一部[M].广州:广东科技出版社,1995.附录3.
