盐酸舍曲林片说明书

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1、盐酸舍曲林片说明书【药品名称】通用名称：盐酸舍曲林片英文名称：SertralineHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanShequlinPian【成分】本品主要成份为盐酸舍曲林，其化学名称为:(1S－顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。化学结构式：【分子式】C17H17Cl2N·HCl【分子量】342.69【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。【适应症】舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有

2、反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。【药理毒理】药理作用盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体((α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、

3、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。毒理研究遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明，在有或无代谢激活存在时，舍曲林均未出现遗传毒性。生殖毒性:给药剂量为80mg/kg(以mg/m2计，为人最大推荐剂量MRHD的4倍)时，两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/day和40mg/kg/day的生殖毒性研究(以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍)，在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠

4、和家兔在器官形成期给予家兔舍曲林(剂量分别为10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2计约相当于MRHD的0.5倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林，剂量20mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数量增加，出生后前4天幼鼠的体重亦降低，对大鼠幼鼠无影响剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。致癌性:在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上进行了剂量达40mg/kg/day(以mg/m2计，分别约相当于MRHD的1倍和2倍)的终生致癌性研究。在10～40mg/kg剂量时，雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺

5、瘤增加，在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结果对人类的意义尚不清楚。40mg/kg雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加，同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较，10～40mg/kg给药组大鼠子宫腺瘤增加，但尚不明确该结果与药物的相关性。依赖性:动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性。【药代动力学】舍曲林主要通过肝脏代谢，其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林，半衰期62-104小时，体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明去甲基舍曲林在抑

6、郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林(<0.2%)以原形从尿中排出。舍曲林的血药浓度随剂量改变成比例变化，并且不受年龄的影响。在男性，舍曲林每日口服一次50－200mg，连续用药14天后，服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(cmax)。青少年和老年人的药代动力学曲线与18－65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22－36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林的表观分布

7、容积较大。食物对舍曲林胶囊的生物利用度无明显的影响。【用法用量】成人每日服药一次，早或晚均可，与食物同服或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的间隔时间不应短于1周。服药7天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第2至4周才显现，强迫症疗