静脉化疗药物分类和不良反应

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1、抗肿瘤药物概述主要内容肿瘤化疗的历史与发展化疗药物分类和作用机制抗肿瘤化疗药物的临床应用新型靶向药物肿瘤化疗的历史与发展开端：1943年氮芥治疗淋巴瘤。第二个里程碑:1957年CTX和5-Fu的合成。第三个里程碑:1967年阿霉素1969年DDP第三代化疗药物：紫杉类、吉西他宾、伊立替康、培美曲塞，等。抗体类靶向治疗药物：1997年美罗华治疗淋巴瘤。小分子类靶向治疗药物：2001年伊马替尼治疗慢粒。第一代化疗药物第二代化疗药物第三代化疗药物靶向治疗药物近代肿瘤化疗药物的发展历史化疗辅助治疗的进展消化道反应和骨髓抑制是化疗最常见和最重要的不良反应，是限制化疗使用的

2、最大障碍。80年代后期在肿瘤化疗不良反应方面，开发出5-HT3拮抗剂和粒细胞集落刺激因子(G-CSF)，在止吐和升白细胞方面发挥其独特的疗效，为解决这些不良反应对推动肿瘤内科治疗的进步起了重要作用。化疗药物分类和作用机制细胞周期动力学细胞周期系指亲代细胞有丝分裂的结束到1或2个子细胞有丝分裂结束之间的间隔，细胞经过一个周期所需要的时间成为细胞周期时间。有丝分裂产生的子代细胞，经过长短不一的间歇期，也称DNA合成前期（G1）期，进入DNA合成（S）期，完成DNA合成倍增后，再经短暂的休息期，也称DNA合成后期（G2）期，细胞又再进行有丝分裂（M期），有时候G1期明

3、显延长，细胞长期处于静止的非增殖状态，常称为G0期。细胞G1SG2MG0期分裂周期细胞周期动力学与化疗药物仅对处于细胞分裂周期中某一特定时相的肿瘤细胞产生杀伤作用的抗癌药物称为周期特异性药物。代表性药物有MTX、5-Fu、6-MP、Ara-C（S期）和VLB、VCR、VDS、Taxol（M期）等。能对处于细胞分裂周期中任一时相（包括G0期）的肿瘤细胞均有杀伤作用的抗癌药物称为周期非特异性药物。代表性药物有烷化剂，DDP，亚硝脲类等。周期非特异性药物对癌细胞的作用较强而快，能迅速杀死癌细胞，其杀伤能力随剂量的增加而增加。周期特异性药物作用较弱而慢，需要一定时间才能

4、发挥其杀伤作用。联合化疗方案中，常需两类药物共同作用才能取得较好的临床疗效。化疗药物的分类烷化剂抗代谢类药物抗肿瘤抗生素抗肿瘤的植物类药物铂类其它化疗药物的分类及作用机制烷化剂：第一个用于肿瘤治疗的化疗药物。具有活泼的烷化基团，能与许多基团形成共价键。细胞毒作用主要通过直接与DNA分子内鸟嘌呤的N-7位和腺嘌呤N-3形成联结，或在DNA和蛋白质之间形成交连，影响DNA的复制和转录，导致细胞结构破坏而死亡。周期非特异性药物，对非增殖期细胞也敏感，因而对那些生长缓慢的肿瘤也有效。量效曲线表现为直线上升，故成为癌症超大剂量化疗的主要药物。化疗药物的分类及作用机制常用的

5、烷化剂有：氮芥类:氮芥(NH2)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、瘤可宁(TEM)、苯丙氨酸氮芥(PAM)；亚硝脲类:卡氮芥(BCNU)、环己亚硝脲(CCNU)、甲环亚硝脲(MeCCNU)、替莫唑胺；三嗪类:氮烯咪胺(dacarbazine)；磺酸酯类:马利兰(BUS)乙烯亚胺类:噻替哌(thiotepa)、六甲嘧胺(HMM)。化疗药物的分类及作用机制抗代谢类药物：与体内某些代谢物相似，但不具有功能，以此而干扰核酸、蛋白质的生物合成和利用。氨甲蝶吟是叶酸的拮抗物，抑制二氢叶酸还原酶。5-Fu：一生成氟脲三磷(FUTP)，干扰RNA的功能；另一生成“氟去

6、氧脲一磷(FdUMP)”，抑制胸苷酸合成酶而阻止肿瘤细胞的DNA合成。阿糖胞苷在体内转化为“阿糖胞三磷(Ara-CTP)”阻止DNA链的延长和引起链断裂。6-巯基嘌呤和6-硫尿嘌吟能分别阻断次黄嘌呤转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸，阻断核酸的合成。吉西他宾转化成dFdCDP及dFdCTP抑制DNA合成。化疗药物的分类及作用机制抗肿瘤抗生素类：作用机制不一，与DNA结合嵌入DNA，可直接损伤DNA模板，或抑制依赖DNA的RNA聚合酶。蒽环类：包括阿霉素、表阿霉素、米托葸醌等。与DNA结合后，发生嵌入作用而抑制依赖于DNA的RNA合成。博莱霉素是直接损害DNA模板，

7、使DNA单链断裂；丝裂霉素能与DNA的双螺旋形成交联，抑制DNA的复制；化疗药物的分类及作用机制植物类药物:长春花碱类（长春新碱），作用靶点是微管，抑制微管的聚合，使分裂的细胞不能形成纺锤体，核分裂停止于中期。紫杉类(紫杉醇、多西紫杉醇、白蛋白紫杉醇、紫杉醇脂质体)，能促进微管聚合，抑制微管解聚，使细胞的有丝分裂停止。鬼臼乙叉甙（VP-16）和鬼臼噻吩甙，主要抑制拓扑异构酶Ⅱ的作用，阻止DNA的复制。喜树碱类（伊立替康），抑制拓扑异构酶I的活性而阻止DNA的复制。化疗药物的分类及作用机制铂类：主要是与DNA双链形成交叉连结，呈现其细胞毒作用。顺铂卡铂草酸铂化疗药

8、物的分类及作用机制其它甲