最新糖皮质激素的临床应用

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1、糖皮质激素的临床应用韶关市皮肤病医院黎娟糖皮质激素(glucocorticoid，GC)的应用史1935年Kendall首先描述了可的松。1948年Mayo首先应用于类风湿病。1950年Hench首先报告糖皮质激素的基本功能和毒性。1951年Sulberger等报告应用于皮肤病的情况。1961年Reichling等提出了隔日疗法。1970年开始应用免疫抑制剂以减轻其用量1980年开始用静脉内滴注大计量甲泼尼松疗法糖皮质激素的基本结构ABCD1A23456789101213141711161518192021由3个3元环（多氢菲环）及1个5元环（环戊烷）组成，属

2、甾醇类修饰皮质类固醇分子结构的目的提高疗效—增强抗炎活性降低不良反应效益（benefit）/危险(risk)前体药物结构改造药物抗炎效力氢化可的松C-9α位加F氟氢可的松↑13倍氢化可的松C-9α位加F，C-17α位加-CH3地塞米松↑35倍去炎松C-16，17位加缩丙酮基曲安奈德↑10倍氟轻松C-21位加醋酸根醋酸氟轻松↑5倍倍他米松（游离）C-17位加戊酸根戊酸倍他米松↑450倍氢化可的松增加F曲安奈德↑40倍氢化可的松增加F，Cl氯倍米松↑112.5倍可的松泼尼松C-11位的O变为-OH氢化可的松氢化泼尼松惰性变活性修饰糖皮质激素分子结构C=OOHHOCH

3、3OABCD1A23456789101213141711161518192021CH3CH2OH氢化可的松（1952年）C11位O→OH羟基组的还原作用增加活性C=OOCOC3H7HOO123456789101213141711161518192021CH3CH2OH氢化可的松丁酸酯酯化作用C17位加丁酸增加穿透力增强抗炎活性地塞米松FCH3CH2OHC=OOHHOCH3OcH3卤化作用C9位加F增强抗炎活力减低分解代谢曲安奈德FOCH2OCOCH3C=OOHOCH3OCH3CCH3CH3丙酮缩作用C16、C17位加丙酮缩增强穿透力丙酸氯倍他索FCH3CH

4、2ClC=OOCOC2H5HOCH3OCH3HHHH甲基化作用C21位加Cl原子C17位加丙酸C9位加F降低盐代谢作用增强抗炎活力泼尼松龙FOCH2OCOCH3C=OOHOCH3OCH3CCH3CH3C1、C2位加双键增强抗炎作用糖皮质激素—种类、效能及剂量换算表名称抗炎效力等效剂量保钠功能半衰期血浆(min)生物(h)氢化可的松1202908-12考的松0.8252308-12强的松4516012-36强的松龙45120012-36甲基强的松龙54018012-36氟羟强的松龙54030012-36倍它米松20-300.60100-30036-54地塞米松2

5、0-300.750100-30036-54糖皮质激素作用抗炎作用：抑制炎症介质及炎症细胞的产生与激活稳定溶酶体膜；抑制肉芽组织形成抗过敏和免疫抑制作用：抑制巨噬细胞对抗原的吞噬溶解破坏参与免疫活动的淋巴细胞抑制DNA和蛋白质合成，从而抑制体液免疫反应减少组胺和5-羟色胺等活性物质的合成和释放抗毒作用：提高机体应激性，对抗内毒素；退热作用抗休克作用：改善微循环；增加心肌收缩；稳定溶酶体膜急性或危及生命的皮肤病如急性重症荨麻疹或血管性水肿并发喉头水肿、过敏性休克、多发性蜂蛰伤病情较严重的皮肤病如重症多形红斑、重症药疹、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎、过敏性紫癜、变

6、应性血管炎病程长而病损广泛的皮肤病如疱疹样脓疱病、银屑病的红皮病型和泛发性脓疱型病情严重威胁患者生命需长期治疗的皮肤病如SLE、皮肌炎、结节性动脉周围炎、各型天疱疮、血管炎、Wegener肉芽肿、Letter—Siwe病皮肤科适应症短程疗法1、一般剂量的短程疗法适应症：机体过敏反应较强或症状较重者，如药疹、急性接触性皮炎、血管性水肿等。用法：强的松30~60mg/d，分次口服；或氢100~300mg/d，静滴；病情好转后逐渐减量至停药，疗程1~3周。2、较大剂量的短程疗法适应症：急需抢救的危重病人，如败血症、感染性休克、过敏性休克、急性过敏性喉头水肿等。用法：氢

7、可，第一日300~500mg，最大可至1000mg，第二日200~300mg，第三日100~200mg，疗程3~5天，可突然停药。糖皮质激素临床应用—疗程中程疗法适应症：病程较长，病情较重，病变较广而又短期内不易控制的疾病，如角层下脓疱病、坏疽性脓皮病等。用法：强的松30~60mg/d，分次口服；或氢可100~300mg/d，静滴，1周后或病情减轻后逐渐减量，一般5~7天递5~10mg，疗程1~2个月。长程疗法适应症：病程长、反复发作、累及多器官的慢性顽固性皮肤病，如SLE、皮肌炎、天疱疮、大疱性类天疱疮。用法：疗程常需半年至1年或更长时间。糖皮质激素临床应用—

8、疗程糖皮质激素临床应用—