胃肠道用药新进展

《胃肠道用药新进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、胃肠道用药新进展王汝龙首都医科大学友谊医院『摘　要』：胃肠道病是临床常见病，近年来随着人们对胃肠道疾病的病因、发病机理、药物临床应用等方面的深入研究，药物治疗取得了突破性的进展。作者逐一的介绍了七种胃肠道药物（包括抗消化性溃疡药物、胃动力药、胃肠道解痉药、镇吐药、止泻药、治炎性肠病药物）的研究近况。文章介绍了各类疾病的病因及发病机理，并把各类药物的化学结构，商品名也一一列出，详细介绍了每种药物的作用机理、适应症、作用特点、用法、剂量以及不良反应、使用禁忌、于其他药物的相互作用等。其中指出作用于壁细胞的抗胃酸分泌药和防御因子增强药已成为治疗消化性溃疡的主要药物

2、。组胺H2受体拮抗药、胃泌素拮抗药、选择性抗胆碱药和质子泵抑制剂等抑制胃酸分泌药等，已在溃疡病的治疗中占据重要地位。本文对临床医师治疗胃肠道疾病起一定的指导作用。『关键词』：胃肠道疾病药物治疗概述　　1.溃疡病的发病机理　　在正常生理情况下，胃肠道的防御和攻击两种因素处于平衡状态，防御因子有胃粘膜层屏障、粘液－碳酸氢盐屏障以及前列腺素的保护作用。攻击因子有胃酸、胃蛋白酶、十二指肠内容物的返流、药物、饮料及食物等。各种原因造成的攻击与粘膜防御机能平衡失调，引起消化性溃疡。　　消化性溃疡病是临床常见病，近年来随着人们对胃壁细胞分泌功能及胃粘膜防御功能的深入研究，

3、抗溃疡药物取得了突破性的进展，作用于壁细胞的抗胃酸分泌药和防御因子增强药已成为治疗消化性溃疡的主要药物。抗酸药只处于辅助治疗的地位。　　2.消化性溃疡药的分类　　按作用机理抗溃疡药物可分为两大类，即增加防御机能药物，如（铝制剂及生胃酮、前列腺素类），及减少攻击因子类药物（抑酸药、抗酸药）。见表1。表1抗溃疡药物的分类分类  中文名降低攻击因素药物  抑酸药（抗胃酸分泌药）  H2受体拮抗剂  西咪替丁    质子泵抑制剂  奥美拉唑    选择性抗胆碱药  哌仑西平  抗酸药  吸收性  碳酸氢钠　  　  　  碳酸镁  　  难吸收性  氢氧化铝  螯合

4、剂类  铋制剂  枸橼酸铋钾    铝制剂  硫糖铝  前列腺素类  PGE1衍生物  米索前列醇  甘草制剂  生胃酮类  甘珀酸钠一.降低攻击因子的药物　　降低攻击因子药物主要有抗酸药和抑酸药和抗幽门螺杆菌药三大类。近年来，随着人们对壁细胞分泌功能的深入研究，抑制胃酸分泌的药物相继发展，组胺H2受体拮抗药、胃泌素拮抗药、选择性抗胆碱药和质子泵抑制剂等抑制胃酸分泌药等，已在溃疡病的治疗中占据重要地位.　　1.H2受体拮抗剂常见H2受体拮抗剂的结构式：　　目前，临床上广泛应用的H2受体拮抗剂按药理作用可分四代，其中第一代代表药物为西咪替丁、第二代代表药物为雷

5、尼替丁、第三代代表药物为法莫替丁、第四代代表药物为罗沙替丁。第三代的法莫替丁为强效品种，第四代的罗沙替丁为生物利用度最高的品种。见表2表2临床应用的H2受体拮抗剂化学分类  中文名  外文名  商品名咪唑类  西咪替丁  cimetidine  Tagamet  泰胃美呋喃类  雷尼替丁  ranitidine  Zantac  善胃得噻唑类  尼扎替丁  nizatidine  Axid  爱希  法莫替丁  famotidine  Gaster  保胃健哌啶甲苯类  罗沙替丁  roxatidine  -  -表3H2受体拮抗剂的比较比较项目  第一代 

6、 第二代  第三代  第四代  西咪替丁  雷尼替丁  尼扎替丁  法莫替丁  罗沙替丁作用强度  中  较强  最强  较强  最强生物利用度  60～80  50～60  90～95  40～50  90～00半衰期（h）  2  2～2.5  1.6  3～3.5  1.5～2.5抗雄激素作用  有  较弱  无  无  无抑制药酶作用  有  无  无  无  无剂量d-1（或分2次）  800mg  300mg  300mg  40mg  150mg　　H2受体拮抗剂作用机理是：组胺与H2受体拮抗剂结合后，首先激活作为受体一部分的腺苷酸环化酶，催化

7、胃壁细胞的ATP生成CAMP，最后在H＋－K＋－ATP酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸，H2受体拮抗剂能选择性地与组胺H2受体结合，竞争性地拮抗组胺对H2受体的作用，从而抑制胃酸分泌。　　临床报道，H2受体拮抗剂治疗十二指肠溃疡推荐是把每日剂量每晚睡前一次服用，或每晚餐前服用全日剂量。这是因为夜间胃酸分泌增多，是十二指肠发病的主要因素。此给药方案正巧为抑制最高胃酸分泌的时间，从而发挥最大效果，这种服药方案在夜间适度抑制胃酸，尽可能少地干扰白天胃肠生理功能，可以不影响病人的正常消化功能。　　有时为了缓解白天的自觉症状，特别是短效品种，也可以考虑把全日剂量分两次给药。

8、　　2.质子泵抑制剂　　质子泵抑制剂本身是一类无活性