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1、中南大学湘雅医院肿瘤科黄进恶性肿瘤的分子靶向治疗恶性肿瘤发生机制Douglashanahan,etal,Cell,144,2011:646-669Douglashanahan,etal,Cell,144,2011:646-669恶性肿瘤发生机制Douglashanahan,etal,Cell,144,2011:646-669恶性肿瘤发生机制Douglashanahan,etal,Cell,144,2011:646-669恶性肿瘤发生机制恶性肿瘤发生机制分子靶向治疗肿瘤分子靶向治疗的定义与分类肿瘤分子靶向治疗面临的若干问题肿
2、瘤分子靶向治疗的展望内容MolecularTargetedTherapy利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子细胞生物学上的差异，采用封闭受体、抑制血管生成、阻断信号传导通路等方法作用于肿瘤细胞特定的靶点，特异性的抑制肿瘤细胞的生长，促使肿瘤细胞凋亡。何谓肿瘤分子靶向治疗？是指“针对参与肿瘤细胞发生发展过程的细胞信号传导和其他生物学途径的治疗手段”。其作用靶点可以是细胞表面的生长因子受体或细胞内传导通道中的重要的酶或蛋白质。广义的分子靶点则包括参与肿瘤细胞分化、周期、凋亡、迁移、浸润、淋巴转移、全身转移等过程的、从DNA到蛋白/酶
3、水平的任何亚细胞分子。何谓肿瘤分子靶向治疗？恶性肿瘤发生机制何谓肿瘤分子靶向治疗？能特异性靶向肿瘤组织，最好能主动寻找到原发灶及转移灶。不影响正常组织及正常细胞。既能杀灭肿瘤细胞，又能杀灭肿瘤干细胞。能在临床标本中重复检测。与临床结果具有明显相关性理想的肿瘤靶点具有以下特点：何谓肿瘤分子靶向治疗？具有调节作用和细胞稳定作用。临床治疗不一定需要达到剂量毒性（DLT）和最大耐受量（MTD）。毒性作用与细胞毒药物有很大区别。直接针对引起癌变分子机制，比传统化疗更有选择性和有效性。与常规治疗（化疗、放疗）合用，常有更好的疗效分子靶
4、向药物的共同特点按分子大小分类小分子靶向药物大分子靶向药物按作用机制分类激酶阻断靶向治疗（TKI）抗肿瘤新生血管靶向治疗放射免疫靶向治疗凋亡激动靶向治疗……按靶点多少分类单靶点靶向药物多靶点靶向药物按治疗模式分类单用靶向药物联合靶向药物生物化疗/生物放疗放射免疫靶向治疗肿瘤分子靶向治疗的分类与大分子靶向药物相比，小分子化合物的优势在于分子量小，可口服给药，并且易于化学合成，生产成本比较低廉；缺点在于其半衰期只有几小时，需每天服用。大分子靶向药物也有其自身优势，例如对肿瘤的靶向性强、半衰期长等，大分子靶向药物的半衰期一般达数
5、天至数周，一般每1～4周给药1次。肿瘤分子靶向治疗的分类已上市的分子靶向药物商品名药品名靶点Glivec（格列卫）Imatinib（伊马替尼）CD117Iressa（易瑞沙）Gefitinib（吉非替尼）EGFR(TKI)Tarceva（特罗凯）Erlotinib（厄洛替尼）EGFR(TKI)Torisel（驮瑞塞尔）Everolimus(依维莫司)TemsirolimusEverolimus(RAD-001)mTOR抑制剂mTOR抑制剂Celecoxib（西乐葆）Celebrex（塞来考昔）COX2抑制剂Velcade（
6、万珂）Bortezomib（硼替唑咪）蛋白酶体抑制剂TykerbLapatinib（拉帕替尼）Her-1/2抑制剂Nexavar（多吉美）Sorafinib（索拉非尼）多激酶抑制剂Sutent（索坦）Sunitinib（舒尼替尼）多激酶抑制剂已上市的分子靶向药物商品名药品名靶点Mabthera（美罗华）Rituximab（利妥昔单抗）CD20单抗Herceptin（赫赛汀）Trastuzumab（曲妥珠单抗）Her-2单抗Erbitux（爱必妥）Panitumumab(帕尼单抗)Cetuximab（西妥昔单抗）Panitu
7、mumab(帕尼单抗）EGFR单抗EGFR抗体Avastin（安维汀）Bevacizumab（贝伐单抗）VEGF单抗Endostar（恩度）Endostatin血管内皮肿瘤分子靶向治疗的作用机制肿瘤分子靶向治疗的作用机制肿瘤分子靶向治疗以表皮生长因子受体 （HunmanEpidermalGrowthFactorReceptor,EGFR） 为靶点的靶向治疗药物EGFR的信号通路Baselga,etal.EurJCancer2001;37Suppl4:S16-S22.EGFR为靶点的药物机理Baselga,etal.EurJ
8、Cancer2001;37Suppl4:S16-S22.EGFR为靶点的药物机理EGFR在人类癌症中所扮演的角色EGFR调节肿瘤细胞的细胞周期进程、修复和存活，并与肿瘤转移有关。特定的配体（如EGF、TGF-α）与EGFR结合后可激活受体并触发信号传导级联反应从而影响细胞增殖。许多人类癌症的癌细胞表面表
