中药微粉化的研究进展

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1、中药微粉化的研究进展中药微粉化是指在遵循中医药理论的前提下，采用现代微粉技术，将中药材、中药提取物、中药制剂微粉化。根据中药物料的特点，目前比较公认的中药微粉粒径为0.1～75μm，粒度分布中心D50≈10～15μm。中药微粉化又被称为中药超微粉碎、细胞级微粉碎；所得中药微粉亦称为中药超细粉体、细胞级微粉、微米中药、单味中药超微饮片等。由于中药资源日益稀少，中药微粉化技术的运用已显露出特有的优势和广阔的应用前景。 1　技术特点 1.1　增大药物颗粒的比表面积 药物粒子的大小及粉体的结构是影响药物吸收的重要因素。中药微粉化后，药物粒子细微均匀，比表面积增加，孔隙率增

2、大，药物能更好地分散、溶解在胃肠液里，且与胃肠黏膜的接触面积增大，因而更易被胃肠道吸收，提高了其生物利用度。 1.2　节省原料 中药材微粉化后，用小于原处方的药量即可达到原处方疗效。微粉化一般可节省药材30％～70％，减少了资源浪费。中药微粉化后无须再进行煎煮、浸提等处理，还可减少有效成分的损耗，提高药材利用率，提高生产效率，降低生产成本。 1.3　有利于复方药粉碎中各有效成分的均匀化 中药大部分是复方，由多种药材组成，细胞破壁后，细胞内的水分及油分迁出，使微粒子表面呈半湿润状态，粒子和粒子之间形成半稳定的粒子团（或称之为微颗粒），每一个粒子团都包含相同比例的中药

3、成分。由于组分中各成分的HLB值（亲水、亲油平衡值）、延展性、可破碎性、含水（油）率、吸水（油）性、比重等的组合和相互作用不同，粒子团的物理结构也不相同。但这种结构却会使中药材各有效成分均匀化，因而各种成分能够均匀地被人体吸收，增强了药物的效果。 1.4　可在不同温度下进行 微粉化可根据不同的药材，在不同的温度下进行，因而能最大限度地保留生物活性物质和营养成分，提高药效，它适用于含糖、含油、含芳香性挥发性成分的中药材的加工与生产。对质地致密的动物贝壳类、骨类药材和矿物类药物更具有优越性，对纤维状、高韧性、高硬度或具有一定含水率的物料也均适应。既可用于干法粉碎，也可

4、用于湿法粉碎，因此应用范围非常广泛。 1.5　易于成型 微粉化粉末均匀细腻，口服口感好，能遮避不良气味，可改善片剂表面的均匀性和崩解性，可制成速溶性颗粒。用微粉化技术制得的粉末不添加任何辅料即可直接制粒，不但易于成型，而且保持了该药的原有特性，服用方便，调剂方便，携带方便。 1.6　符合GMP要求 微粉化一般是在全封闭无粉尘系统中进行的，这可有效地避免外界污染，改善工作环境，使产品微生物含量及灰尘得到有效控制，符合药品生产的GMP要求。 2　应用范围 2.1　单味中药的微粉化 目前，中药的微粉化以单味中药的粉碎研究较多，有结果表明微粉化技术能够增加中药的溶出率和生

5、物利用度，减少中药的用量，保留中药的挥发性活性成分，增强药理作用，还能提高比表面积，改善颗粒的均匀性等。 2.2　中药复方的微粉化 中药复方的微粉化研究主要是其有效成分的溶出量、制剂稳定性以及提高药理作用等方面的研究。 3　对中药现代化的重要意义 3.1　可提高剂型品质 中药丸、散剂在固体制剂中占有相当大的比重，传统的加工技术不利于有效成分的充分吸收，一些外用散剂甚至会产生局部刺激作用。采用微粉化技术则可明显改善内服制剂在体内的溶解和吸收，并有可能以小剂量获得达到或超过原处方的疗效。外用散剂引入微粉化技术会提高药物的分散性，有利于涂布、附着，有效成分更易于透皮而被

6、吸收，并减少了副作用。将某些药食两用及贵重滋补中药加工成超细微粉，可改善吸收、改善口感等。 3.2　有利于丰富和完善中药炮制技术 微粉化技术的应用，使适宜研末冲服的药物达到了最适宜的粒度，能更好地发挥药效并节省药材，从而进一步丰富和完善了中药炮制技术。 3.3　有利于开发中药新剂型 人参、羚羊角、鹿茸、冬虫夏草等珍贵中药材及易挥发的芳香药物（如沉香），动物类药物（如炮山甲、全蝎、蜈蚣），有效成分难溶于水的药物（如天竹黄、朱砂、琥珀），均可通过微粉化技术直接制成中药口服散剂、胶囊剂、微囊等，而且还可将某些中药微粉化后直接与基质相混制备透皮吸收制剂。 3.4　调剂更方

7、便 中药材微粉化后，调剂工作更方便、快捷、卫生，提高了药材利用率，提高了工作效率。 4　亟待解决的问题 4.1　微粉最适粒度的筛选和确定 药物粒度减少时，溶解度不会无限增大，在一定程度下，随着比表面积的增加，很多问题会显露出来。过细的粒子表面更易吸附空气和带有电荷，影响其有效成分的吸收，增加存放的难度。运用正交设计或均匀设计法，能够针对某药材或复方筛选出最适粒度，使微粉在体外溶出和体内药效达到最佳，克服聚集，同时还有适宜的流动性和分散性。开展此项工作的研究将为建立微粉产品的可控标准打好基础。 4.2　加强临床研究工作 目前，对中药微粉化的研究主要限于动物实验或体外

8、溶出度试验