环孢素口服溶液说明书微乳.

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1、环孢素口服溶液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】     通用名称：环孢素口服溶液     英文名称：CiclosporinOralSolution      汉语拼音：HuanbaosuKoufurongye 【成份】    化学名称：[[（E）-(2S,3R，4R)-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨

2、酰]    分子式：C62H111N11O12    分子量：1202.63【性状】 本品为淡黄色或黄色的澄明油状液体。【适应症】1.用于预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植所发生的排斥反应或移植物抗宿主反应。2.经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。【规格】50ml:5g【用法用量】采用专用细管正确吸取每次所需药量，最好采用饮料（请勿用葡萄柚汁）稀释摇匀后口服，再以少量饮料清洗容器内剩余药液，一并服下。当室温低于20℃本品若出现絮状物时，须将本品置于25-30℃温水中，待本品恢

3、复原状后再吸取服用。本品打开后须在2个月内用完。本品需在医师的指导下用药。1.器官移植采用本品的治疗应用于移植手术前12小时开始，10-15毫克/公斤/天，分二次给药。此剂量维持至术后1-2周。再根据血药浓度调整剂量，逐渐减量，每两周减量0.5～1毫克/公斤/天，维持量约为每日2～6毫克/公斤/天。在整个治疗过程中必须在医师的指导下进行血药浓度的监测并个体化用药。当环孢素与其他免疫抑制剂合用时，开始剂量为3-6毫克/公斤/天，分二次给药。2.骨髓移植移植前一天开始用药，最好采用环孢素注射液静脉滴注。如果开始移植

4、前口服本品，则应于移植前一天给药，推荐用量为12.5-15毫克/公斤/天，分两次口服。维持剂量约为12.5毫克/公斤/天，持续3-6月（最好为6个月），然后逐渐减量，直至移植1年后停药。胃肠道疾病患者可能减少药物的吸收，该类患者需要加大剂量或经静脉滴注给药。3.环孢素口服溶液与新环孢素口服溶液的转换，可参考以下资料：国外资料报道：环孢素口服溶液与微乳化环孢素口服溶液以1：1转换后，全血环孢素谷值无明显改变。然而，在多数病例中，其峰值浓度（Cmax）和药物暴露（AUC）均有所提高。在少数病例中，这些变化更为明显且

5、具临床意义，这些变化的程度与患者以前使用的不同环孢素不同剂型的吸收程度密切相关。因环孢素口服溶液生物利用度变异性较大，某些患者（例如胆囊纤维化患者，胆汁郁积和胆汁分泌减少的肝移植患者、小儿或某些肾移植受者）因环孢素吸收不良或不稳定，而造成环孢素谷值变化大或用量极高，这类患者转换微乳化环孢素口服溶液后，吸收程度可能获明显的改善。因此，当他们以1：1由环孢素口服溶液转换成微乳化环孢素口服溶液后，其环孢素生物利用度所提高的幅度可能比其它患者更为显著。故微乳化环孢素口服溶液的剂量应根据预期的谷值浓度作相应的降低。需要强

6、调的是，与环孢素口服溶液比较，微乳化环孢素口服溶液的环孢素吸收变异性较小，且谷值与药物暴露（AUC）之间的相关性亦较密切，这就使环孢素谷值成为更稳定和更可靠的指标。由于环孢素口服溶液转换成微乳化环孢素口服溶液可能导致药物暴露增加，故转换时应遵守下列原则：·移植微乳化环孢素口服溶液的起始剂量与以前应用的环孢素口服溶液相同，转换后的4-7天内应开始监测环孢素谷值。此外，在转换后2个月内亦需对临床安全性指标如血清肌酐和血压进行检测。若环孢素谷值处于治疗剂量范围之外，以及/或临床安全性指标发生变化，则必须相应地调整剂量

7、。·非移植适应症微乳化环孢素口服溶液的起始剂量应与以前应用的环孢素口服溶液相同。在转换前，环孢素口服溶液在某些病例中的疗效降低，对患者而言，这可能是一种明显的危险。转换后，若发生不良反应，则应相应作出剂量调整。在那些医生认为短暂的疗效降低是可以接受的病例中，微乳化环孢素的起始剂量应为2.5毫克/公斤/天，再根据疗效和安全指标，对剂量作调整。在转换开始后的1个月内，应每周测定血压和血清肌酐，以后每隔1个月测定一次。若不止一次地测得血压明显超过转换前的数值，或者血清肌酐值超过转换前的30%以上，应减少剂量。若某些患

8、者的血清肌酐超过基线值的20-30%，应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。为防止环孢素的意外中毒或药物治疗无效，也应监测血环孢素谷值。【不良反应】下列在本药在应用过程中所观察到的副作用，在应用本品时也可能发生。它们通常与剂量相关，降低剂量即可减轻。这些副作用可发生在所有适应症的患者中。由于器官移植受者的起始剂量较高，故相比其它适应症患者，在他们中发生的机会较大且较严重。最