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时间:2018-07-15
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1、中药虎杖心血管药理作用[摘要]中药虎杖含有多种活性成分和多样的药理作用,具有重要的研究及开发利用价值。白藜芦醇及白藜芦醇苷(虎杖苷)为虎杖中代表性有效成分,突出表现了对心血管系统的药理作用,近年来受到国内外学者广泛的关注。本文对虎杖在心血管方面的药理研究作一综述。[关键词]虎杖;心血管;药理学[中图分类号]R971 [文献标识码]A [文章编号]1007-8517(2011)09-0074-02虎杖为蓼科多年生草本植物虎杖PoligonumCuspidatumSieb.etZuee的的干燥根茎和根,别名苦杖、大虫杖、阴
2、阳莲、活血大总管等,已有数千年的应用历史。虎杖性味苦寒,具有清热解毒,活血化瘀等功效。现代研究表明虎杖含有芪类化合物、蒽醌类、黄酮类、酚类、多糖类等多种活性成分,具有保肝利胆、抗菌抗病毒、抗癌、抗氧化、降血糖、抗炎镇痛、利尿等多种药理作用。随着国际上对白藜芦醇研究的重视,虎杖中含有丰富的白藜芦醇及白藜芦醇苷(虎杖苷)而受到国内外学者广泛的关注,虎杖提取物已广泛用于医药、健康品、化妆品等多种行业。白藜芦醇及白藜芦醇苷突出表现了对心血管系统的药理作用,对高血压、动脉粥样硬化、高脂血症等心血管疾病具有重要治疗价值。81、扩张
3、血管作用刘银花等采用离体灌流实验方法,发现虎杖水煎剂可使兔血管平滑肌静息张力降低,可能是虎杖各种成分综合作用的结果。骆苏芳等报道,虎杖苷具有显著的扩血管作用,对动物的冠脉、脑血管、肺血管、肝血管等都有扩张作用。虎杖苷可非竞争性抑制去甲肾上腺素收缩家兔离体肺动脉的作用,使去甲肾上腺素量效曲线右移。其对肺动脉的舒张作用可被β受体阻断剂普萘洛尔减弱。血管平滑肌的收缩与舒张受细胞内钙离子浓度调节,金春华等发现虎杖苷既能促进血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞内,又能诱导细胞内钙离子释放。2、心肌保护作用李凤新等研究发现虎杖总蒽醌提取
4、物能抑制病毒性心肌炎主要致病病毒对培养心肌细胞的感染。宋军华等研究发现虎杖苷可以显著降低病毒性心肌炎模型小鼠病死率,明显减轻心肌病理损害。王月刚等通过离体心肌细胞缺血缺氧模型得出结论,虎杖苷对缺血缺氧作用下的心肌有保护作用,其机制可能是通过调节蛋白激酶(PKC)的活性来发挥作用的。金春华等用体外培养的大鼠心肌细胞观察到虎杖苷可以增加心肌的收缩幅度,提示心肌收缩力的增强,其作用大小与临床上常用的强心药西地兰相似。8白藜芦醇对心肌细胞发挥着不同的电生理效应,如抑制PKC信号转导途径、NO途径等方式,而这些都可能和其抑制钙离
5、子内流有关。3、抗缺血-再灌注损伤作用张松涛等通过建立大鼠离体心脏缺血/再灌注(I/R)模型研究虎杖苷对I/R心脏血流动力学和生化指标以及对超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的影响。结果反映出虎杖苷具有明显的恢复心脏供血、加强收缩力等功能,能增加机体清除氧化自由基的能力,通过激发抗氧化作用,减轻心肌细胞损伤,发挥心肌保护作用。李均等采用肾缺血一再灌注大鼠模型,检测血清肌酐(scr)、尿素氮(BUN)的含量。缺血一再灌注后,模型组BUN和Scr含量明显上升;虎杖及虎杖苷处理组BUN和Scr含量降低,治疗组肾组织病
6、理变化减轻。表明虎杖及虎杖苷能改善肾功能,保护肾缺血一再灌注损伤大鼠肾脏。4、调节血脂、抗动脉粥样硬化作用8陈晓莉等比较了虎杖片与辛伐他汀治疗高脂血症的疗效,结果表明虎杖片降脂效果与辛伐他汀相近,适用于各种类型的高胆固醇血症,且无明显毒副作用。刘龙涛等的研究证实了虎杖苷具有抗动脉粥样硬化作用,并有助于稳定斑块。朱立贤等采用喂饲法建立高血脂症大鼠模型,然后用虎杖苷按不同剂量给大鼠连续灌胃4周,结果可见虎杖苷能明显降低血清总胆固醇(TC)、总三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C
7、)、载脂蛋白(apoB)、脂质过氧化物(MDA)及NO,使载脂蛋白A1(apoAl)降低,HDL-C/TC及apoAl/apoB比值升高,并能提高高脂血症大鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH―PX)、过氧化氢酶(CAT)活性及总抗氧化能力(T-AOC),并且虎杖苷可通过降低一氧化氮合酶i(iNOS)活性和升高一氧化氮合酶e(eNOS)活性而调节NO水平。表明虎杖苷能调节高脂血症大鼠血脂代谢及纠正自由基代谢紊乱,从而发挥抗动脉硬化作用。白藜芦醇能减少低密度脂蛋白的氧化,阻断氧化性低密度脂蛋白引起的
8、动脉粥样硬化病变早期标志脂质条纹的形成。蛋白糖基化终末产物(AGEs)与动脉粥样硬化等多血管并发症有关,白藜芦醇可呈剂量依赖性抑制AGEs诱导的转化生长因子βlmRNA增加,可能是作为一种安全的雌激素替代物发挥抗心血管疾病作用。Haworth等证明白藜芦醇通过影响蛋白激酶c(PKC)介导的细胞信号转导,提高内皮完整性,防止动脉粥样
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