中药分散片的研究进展

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1、中药分散片的研究进展[摘要]目的：总结近年来中药分散片的研究进展,为中药分散片的研究提供科学依据。方法：通过查阅国内外有关中药分散片的研究丈献,按照分散片的制备过程对中药分散片的处方设计、制备工艺、质量控制、辅料、掩味技术及研制中新工艺与新技术的应用等方面进行分析、归纳和总结。结果：综合研究了中药分散片的意义、制备方法及制备中遇到的问题和难点。结论：中药分散片具有崩解、溶出速度快、生物利用度高的特点,是一应用前景广阔的剂型。[关键词]中药；分散片；研究进展中药是我国一项宝贵的传统资源,中药有许多特点,不良反应小、资源广泛,但中药成分复杂,有效成分

2、含量较低,吸收起效慢,是中药应用中的一个不可避免的问题。分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂,有时又称水分散片。将中药制成分散片后,可以提高有效成分溶出度,促进体内吸收,使中药的优势充分发挥,得到更有效的应用。中药分散片在药物品种开发，制备工艺改进以及临床应用等方面都取得了较大的进展。本文就近年来中药分散片的研究进展综述如下：1处方设计由于要求分散片遇水后尽快地崩解成小颗粒,并形成均匀的混悬液,所以它与普通片在处方设计上有很大的不同。分散片的处方组成主要有药物与一种或多种优质崩解剂,除此外还需要合适的填充剂、亲水性的粘合剂或润湿剂、润滑剂或助

3、流剂、矫味剂等。1.1药物分散片这一剂型主要适用于难溶性药物和生物利用度低的药物,不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物[2]。中药多数有效成分属脂溶性难溶成分,而且中药浸膏粉所含成分复杂,制备的片剂崩解缓慢,起效慢,研制中药分散片可以很好地解决上述问题。中药原料药在处方中所占的比例不能过高,以留下足够的空间使用辅料,这一点是中药分散片与西药分散片显著不同的地方[3]。1.2崩解剂崩解剂的种类、型号、用量、加入方法及是否联用等因素是影响分散片的崩解的重要因素之一。现就近年来中药分散片崩解剂的使用情况介绍如下：1.2.1种类　由于分散片

4、要求在水中3分钟内迅速崩解分散,因此需要优质崩解剂。一般要求选用的崩解剂溶胀度大于5mol·g-1[5],最常用的有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)等甲基纤维素钠(CCMC-Na)等,一般不宜选用溶胀度较小的淀粉、微晶纤维素、天然粘土硅胶铝镁等。MCC可压性好,适合于直接压片法。由于它溶胀性很弱,一般不单独用作崩解剂,往往和其他溶胀性能强的辅料如LSHPC联合使用[6]。1.2.2用量　崩解剂的用量对崩解效果有显著影响。分散片的崩解时限并不一定与崩解剂

5、用量成正比,需要通过实验筛选合适用量范围。试验表明,CMS-Na用量为1%~2%时对片剂崩解的影响不明显[7]；3%~7%时可明显加快崩解,8%~10%反而延迟了崩解[8]。如果某些分散片处方中CMS-Na用量偏大,可能影响片剂崩解,则可考虑与其它崩解剂以合适的比例配成混合崩解剂,既可达到要求的用量,又能发挥CMS-Na的快速崩解性能。1.2.3联用与替换　研究发现,几种崩解剂联合使用不仅可以缩短崩解时限,还可以减小用量,降低价格。如果单用L-HPC或MCC作崩解剂时,崩解效果不理想,崩解时间均大于180秒[9]。将二者混合使用,可以明显改变崩解

6、性能。当崩解剂用量较大或成本较高时,可考虑几种崩解剂联合应用。1.3填充剂研究发现,粘性较强的原料药不宜使用乳糖[10],因其有可能影响崩解度。中药分散片中如原料药的粘性较强,可考虑使用硫酸钙作填充剂。1.4粘合剂采用亲水性黏合剂,例如用PVP制成颗粒后,颗粒表面变为亲水性[11],压片后水分易于湿润、透入,片剂易于崩解也有利于药物的溶出。分散片大多采用PVP和羟丙甲基纤维素的稀醇溶液,或用稀醇、水,一般极少采用淀粉浆。1.5其他辅料微粉硅胶广泛用于含中药浸膏片,在制粒压片或粉末直接压片工艺中,加入适量微粉硅胶可有效改善颗粒或粉末的流动性,同时硅

7、胶表面的硅醇基吸附药物后能显著提高难溶性药物的崩解与溶出速率[2]。2制备工艺优选中药分散片在制备过程中有许多制约因素,由于药物或物料性质不同,和不同辅料混合后压制的片子在各方面有很大不同,为达到最佳处方组合,常以分散片的崩解时间、混悬性或均匀性、溶出等为考察指标采用正交设计、均匀设计等实验方法[9]筛选崩解剂的种类及最佳配比或用量。压片过程中压力的控制与包衣材料的选择对于分散片的崩解和溶出影响较大。首先考虑分散片的自身特点,同时要保证运输,压力的控制就显得非常重要。随着硬度增加,崩解时间延长,若压片压力太小,在包装、运输中易破碎。若压力过大,则

8、崩解时间又过长,延迟药物的溶出。故对分散片这种特殊剂型来说,要求控制一个较为适宜的压片压力,不仅保证其有适宜的硬度,而且不影响分散片的崩