药物化学练习题一

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1、练习题一1、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。2、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位3、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位4、诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后

2、显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色5、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程6、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息7、治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星1、磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的()产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸2、甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶

3、B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶3、最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺4、能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺5、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑6、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能7、下列药物中,用于抗病

4、毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷8、下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁二、多选题1、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类2、诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A.旋转酶B.拓扑异构酶IVC.P-450D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶3、喹诺酮类药物通常的毒性为A.与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B.光毒性C.药物相互反应（与P450）D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应

5、和心脏毒性E.过敏反应4、下列抗疟药物中，哪些是天然产物A.QuinineB.ArtemisininC.ChloroquineD.ArteetherE.Dihydroartemisinin5、根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗肿瘤药三、问答题1、磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献。2、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长。1)3、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？