那格列奈片说明书

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1、那格列奈片说明书【性状】本品为白色或类白色片。【适应症】本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。【规格】(1)30mg(2)60mg(3)120mg【用法用量】口服。通常成年人每次60－120mg，一日三次，餐前1－15分钟以内服用，建议从小剂量开始，并根据定期的HBA1c或餐后1－2小时血糖检测结果调整剂量，可逐渐增加剂量至每次180m

2、g。肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者慎用那格列奈。肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率15－50ml/min/1.73㎡）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。【不良反应】1．低血糖：与其他抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低

3、血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲不振、心悸、恶心、疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例为2.4%-7.69%。2．肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。3．过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。4．其他反应：包括胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛、轻微水肿以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清钾升高等。【禁忌】那格列奈在下列患者中禁用：1．对药物的活性成分或任

4、何赋形剂过敏；2．I型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）；3．糖尿病酮症酸中毒。【注意事项】1．低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。2．中重度肝功能

5、损害的病人慎用。3．血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。4．本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。5．与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。6．应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。7．应定期检测血糖。【孕妇及哺乳期妇女用药】那

6、格列奈对小鼠和兔无致畸作用。尚无妊娠妇女服用此药的经验，因此，无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其他口服抗糖尿病药物一样，妊娠时不推荐使用那格列奈。那格列奈口服后可自大鼠乳汁中排出，尽管尚不清楚那格列奈是否从人乳汁中排出，母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的，因此，那格列奈不应用于哺乳期妇女。【儿童用药】尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价，因此，不推荐儿童使用那格列奈。【老年用药】未观察到老年患者和普通人群间在安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征。因此对于老年患者

7、没有必要调整剂量。【药物相互作用】体外研究表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9（70％）代谢，部分通过CYP3A4（30％）代谢。体外实验发现其可抑制甲磺丁脲的代谢，据此判断那格列奈在体内是CYP2C9的潜在抑制剂。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。总之，这些发现说明，该药与其他药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响：华法令（CYP3A4和CYP2C9的底物）、双氯芬酸（CYP2C9的底物）、曲格列酮（CYP3A4诱导剂

8、）和地高辛。因此合用时无论那格列奈、地高辛、华法令或双氯芬酸均无需调整剂量。同样，那格列奈与其他口服抗糖尿病药物，如与二甲双胍或格列苯脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。那格列奈与血清蛋白的结合率较高（98％），主要与白蛋白结合。体外用蛋白结合率高的药物进行的替换实验发现它们对那格列奈的蛋白结合无影响。这些药物是：速尿、心得安、卡