药物制剂药学综合知识部分总结

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1、二、药剂学1．绪论：1)药物剂型的重要性、分类及其特点：（一）剂型的重要性　　1.给药途径与药物剂型　　（1）人体有多种给药途径　　（2）药物剂型必须根据给药途径的特点来设计与制备，与给药途径相适应。　　2.剂型的重要性　（1）剂型可以改变药物的作用性质；　　（2）剂型可以改变药物的作用速度；　　（3）改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；　　（4）剂型可产生靶向作用；　　（5）剂型可影响药物的疗效。　　（二）剂型的分类　　1.按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的剂型分为一类，

2、它能反映出给药途径与应用方法给制剂的特殊要求，但同一种制剂可能其给药途径和应用方法不同，所以出现在不同给药途径的剂型里。按给药途径分类常见的剂型，如经胃肠道给药剂型及非经胃肠道给药剂型，　　2.按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。这种分类可能使一种剂型由于分散介质与制备方法的不同，被分到几个分散系统中。　　剂型按分散系统分类可分为：（1）溶液型；（2）胶体溶液型；（3）乳剂型；（4）混悬型；（5）气体分散型；（6）微粒分散型；

3、（7）固体分散型。　　3.按制法分类：这种分类方法不能包含全部剂型，故不常用。　　4.按形态分类：按物质形态分类，即分为液体剂型、气体剂型、固体剂型与半固体剂型。形态相同的剂型，制备工艺也比较相近。2)药用辅料在药物制剂中的应用（不全）药用辅料的作用：药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分，在制剂剂型和生产中起着关键作用。它不仅赋予药物一定剂型，并且对给药途径以及产品质量，对药物作用的速度、生物利用度、毒副作用有很大影响。剂型中药物是主体部分，决定着制剂的整个疗效。辅料则保证药物在体内按一定的速度和

4、时间、在一定的部位释放。因此由适宜的辅料组成的剂型对药物的实际应用和疗效的发挥，有着积极的关键性的作用。药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成，因此辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，也可以说“没有辅料就没有制剂”。药物制剂研制的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。其中的重要内容就是药用辅料的研究，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展。应用：药用辅料是制剂处方设计时，为解决制剂的成型性、有效性、稳定性、安全性加入处方中的，除主药以外的一切药用

5、物料的统称。不同剂型里，辅料的作用不一样，其习惯称谓不同，如在液态药剂中称附加剂，固态剂型中常称赋形剂，软膏、栓剂中多称基质，新型给药系统中多称载体等等。2．药物溶液的形成理论：1)药物溶解度和药物溶出速度及其影响因素；溶解度1.溶解度是指在一定温度下，一定量的溶剂中溶解药物的最大量。中国药典2005年版的提法：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、及乎不溶或不溶。一般以一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升（ml）溶剂中表示。　　2.影响因素　　（1）药物极性：极性相似者相溶。　　（2）溶剂极性（溶

6、剂化与氢键缔合）　　（3）温度：温度对固体药物在溶剂中的溶解度影响很大，溶解度与温度的关系可表示为：　　lnX=ΔHf/RT（1/TF-1/T）　　式中X=溶质的溶解度（摩尔分数）；T=溶解时的温度；ΔHf=摩尔溶解热；R=气体常数。　　由公式可见药物的溶解度与温度成正比。但应注意溶解过程是吸热还是放热过程。当ΔHf＞0时溶解度随温度升高而增加，ΔHf＜0时，温度升高，溶解度反而下降。一般来说药物的溶解度是一个吸热过程，所以升高温度有利于增大药物的溶解度。　　（4）晶型：药物晶型不同,其物性不同，如mp、

7、bp、S等。稳定晶型表现为高的mp、bp，而S（溶解度）小。亚稳晶型或无定型一般mp、bp低，而S大,但亚稳晶型不稳定，溶解同时加入抑晶剂。　　（5）粒子大小:药物微粉化（μm级）后可增加溶解度　　（6）加入第三种物质:增加溶解度原因：络合、复盐形成或改变溶剂极性。减小溶解度原因：同离子效应。溶解速度　1.溶解速度：单位时间内溶解溶质（药物）的量。　　2.影响溶解速度因素　　溶解过程符合Noyes-whitney方程：dC/dt=（DS/h）（Cs-C）或dC/dt=（DS/Vh）（Cs-C）当Cs>

8、>C（即C不超过10%Cs）时，则式可简化为：dC/dt=KSCs　　D：扩散系数，D=f（T），T↑，D↑，dC/dt↑。　　S：与溶液接触面积，粒子r↓，S↑，dC/dt↑。　　h：扩散层厚度，搅拌速度拌↑，h↓，dC/dt↑。　　C：扩散层浓度。Cs：饱和层浓度（药物溶解度）。K：溶出速度常数K=D/(Vh)V：溶出介质的体积溶解速度溶解包括两个连续的阶段,首先是溶质分子从固体表面溶解,形成饱和层,然后在扩散作用下经过扩