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时间:2018-07-13
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1、第十一章 常用药物结构特征与作用 ★共同词干药物 “西泮”——地西泮——苯二氮类镇静催眠药 “巴比妥”——苯巴比妥——巴比妥类抗癫痫药 “昔康”——美洛昔康——1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药 “司特”——孟鲁司特——影响白三烯的平喘药 “替丁”——西咪替丁——H2受体阻断剂类抗溃疡药 “拉唑”——奥美拉唑——质子泵抑制剂类抗溃疡药 “必利”——伊托必利——促胃动力药 “洛尔”——普萘洛尔——β受体阻断剂类心血管药 “地平”——硝苯地平——钙拮抗剂类心血管药 “普利”——卡托普利——ACE抑制剂类抗高血压药 “沙坦”——氯沙坦——AⅡ受体拮抗剂类抗高血压药 “
2、他汀”——洛伐他汀——HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药 “格列”——格列本脲——磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药 “西林”——阿莫西林——青霉素类抗菌药 “头孢”——头孢氨苄——头孢类抗菌药 “沙星”——诺氟沙星——喹诺酮类抗菌药 “磺胺”——磺胺甲噁唑——磺胺类抗菌药 “康唑”——氟康唑——唑类抗真菌药 “夫定”——齐多夫定——嘧啶核苷类抗病毒药(HIV)“昔洛韦”——阿昔洛韦——嘌呤核苷类抗病毒药(疱疹) “司琼”——昂丹司琼——5-HT3受体阻断剂类止吐药 ★药名提示结构 “噻”——含“S”原子;一般成环;吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类(1,2-苯并噻嗪)
3、、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑 “噁”——含“O”原子;一般成环;磺胺甲噁唑 “布”——含“丁基”;布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德第一节 精神与中枢神经系统疾病用药一、镇静与催眠药 1.苯二氮类 构效关系点: 1.A环7位 2.B环1,2位 3.B环3位 4.C环2’位(1)7位引入吸电子基团:吸电子越强,活性越强。NO2>Br>CF3>Cl 两药活性均强于地西泮 (2)3位引入羟基:增加极性,易于排泄;保持活性,降低毒性。——奥沙西泮 ★奥沙西泮是地西泮活性代谢物 (3)5位苯环的2’位:引入吸电子基团(F、Cl),活
4、性增强——氟西泮、氟地西泮 (4)1,2位并上三氮唑:代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加——艾司唑仑、三唑仑 【顺口:爱阿三】 2.非苯二氮类 ★咪唑并吡啶结构 A.吡咯酮类★ B.★艾司佐匹克隆为S-右旋体,有短效催眠作用 C.左旋体无活性且有毒性 二、抗癫痫药 1.巴比妥类及其相关药物 【巴比妥类共性】 1.丙二酰脲,5位双取代(必须)★ (单取代不吸收,无镇静催眠作用) 2.代谢:5位取代基氧化;水解开环 【巴比妥类构效关系】 (1)5位为芳香烃或饱和烷烃:不易代谢,长效(苯巴比妥) 5位为支链烷烃或不饱和烷烃:中效或短效(戊
5、巴比妥、司可巴比妥) (2)2位“O”以电子等排体“S”取代:脂溶性增加,易透过血脑屏障,但容易迅速分配到脂肪中——短效(硫喷妥)★ 【巴比妥类同型物演变过程】-了解 A.代谢:两个苯环只有一个氧化 B.具“饱和代谢动力学”特点★ A.苯妥英的磷酸酯前药★ B.水溶性更好★,肌内注射吸收迅速 2.二苯并氮类(卡马西平、奥卡西平) A.该类中第一个上市药物★ B.作用:三叉神经痛★、难治癫痫大发作 部分性发作、全身性发作 氧代卡马西平,也有很强的抗癫痫作用 三、抗精神病药物 1.吩噻嗪类 ★【吩噻嗪类共性】 1.治疗兴奋症为主的精神病 2.★锥体
6、外系反应;光毒反应(避免日光照射) 3.吩噻嗪母核易氧化变红:注射液需加入抗氧剂 (★对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C) (1)2位基团吸电子越强,活性越强:CF3>Cl>COCH3>H>OH;例如:三氟丙嗪 2位乙酰基:作用和副作用↓;乙酰丙嗪 (2)10位侧链:N原子常为叔胺,也可为氮杂环(哌嗪最强);例如:奋乃静★。 两者活性均强于氯丙嗪数十倍 (3)长链脂肪酸酯类前药★:延长作用时间; 例如:庚氟奋乃静(体内缓慢释放出氟奋乃静起效) 2.其他三环类抗精神病药物 (1)噻吨类(硫杂蒽类) A.活性:★顺式(Z型)>反式(E型) B.作用:对精神分裂症
7、和精神官能症疗效较好 作用比氯丙嗪强,毒性也较小 A.侧链羟乙基哌嗪取代——珠氯噻醇 B.2位CF3取代——氟哌噻吨 ★【活性】氟哌噻吨>珠氯噻醇>氯普噻吨 (2)二苯并二氮类和二苯并硫氮类 A.中等首过效应,生物利用度50% B.代谢物:去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物 “S”→“O”:洛沙平→代谢→阿莫沙平 3.其他结构抗精神病药物 ——利培酮★、帕利哌酮、齐拉西酮 A.利培酮:骈合原理★设计的非经典抗
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