药物制剂与项目实训资源 模块14 生物药剂

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1、药物制剂与项目实训教案模块十四生物因素对药剂有效性的影响课时2适用岗位经皮吸收制剂生产岗位熟悉药物通过生物膜的运转机理掌握药物胃肠道吸收及影响因素教学要求熟悉药物的非胃肠道吸收熟悉药物的分布、代谢与排泄药物的吸收，生物利用度教学重点药物动力学，多剂量给药药物的吸收，生物利用度教学难点药物动力学，多剂量给药教学方式观看图片和视频、课堂理论教学、分析讨论教学时间年月日适用班级教学内容：第一节、概述•生物药剂学的概念–研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、生物因素、与药效间关系的一门科学。•研究内容–剂型因素与药效的研究:研究药物的理

2、化性质、制剂处方、制备工艺、贮存条件与药效的关系。–生物因素与药效的研究：机体的生物因素–体内过程机理与药效的研究：在体内的吸收、分布、代谢等机理对药效的影响。第二节药物胃肠道的吸收•吸收是指药物从给药部位进入人体液循环的过程一、胃肠道吸收•吸收部位胃、小肠、大肠、直肠；以小肠最为重要•由于药物在消化道内是透过上皮细胞而吸入循环系统，故上皮细胞膜的性质决定药物吸收的难易。（一）、生物膜的结构–生物膜主要由磷脂、蛋白质、脂蛋白及少量多糖组成。–生物膜的概念（液晶流动镶嵌模式）即类脂双分子层构成，即具有磷酸结构的亲水头部和脂肪酸结构的疏水尾部构成的。（二）药物通过生物

3、膜的转运机理1、被动扩散:主要指脂溶性药物由被动扩散透过生物膜，由高浓度区到达低浓度区不需要消耗能量2、主动转运：定义：一些机体所必须的物质，如单糖、氨基酸等，是借助于载体的帮助，能从浓度浓度处往浓度高处逆向转运。载体量是有限的，在吸收部位，药物达到某一临界浓度时，转运系统变成饱和，浓度再大也不能加快药物的吸收速度；而不像被动力扩散，其吸收速度与浓度成正比，对主动吸收的药物可能存在某上最适剂量，超过此剂量不会有更高的治疗效应。这种转动需要消耗能量。3、促进扩散：又称中介转运或易化扩散有相当多的物质，如一些非脂溶性物质或亲水性物质借助于细胞膜上载体物质的帮助，从高浓

4、度向低浓度区扩散，也不需要消耗能量。扩散速度取决于膜两侧浓度差。与被动扩散的区别在于它借助于膜上载体的结合或释放而扩散的。4、胞饮作用•由于膜具有一定的流动性，细胞膜主动变形，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称为膜动转运；向内摄取称为入胞作用，向外释放成为胞出作用，二者统称为胞饮作用。（三）胃肠道的结构与药物吸收胃肠道的组成及结构特点胃内壁有黏膜组成，膜上缺少绒毛。弱酸性药物可在胃中被吸收。方式：被动扩散小肠黏膜表面有环状皱壁，黏膜上有大量绒毛，因而有效吸收面积大，是药物吸收的主要部位。方式：被动扩散为主，主动转运大肠黏膜有皱壁但无绒毛，有效吸收

5、面积较小肠小，是直肠给药的良好部位。方式：被动扩散为主，兼有饱饮和吞噬作用二、影响药物胃肠道吸收的因素（一）生理因素的影响药物口服后通过胃肠道时，其不同表面特性的解剖区域会影响药物的吸收速率。胃肠道组成有三大部分：胃、小肠及大肠。1、胃肠道pH的影响胃1~3；十二指肠4~5；空肠和回肠6~7；大肠7~8药物口服后首先接触的是胃，胃的表面积有限，pH值变化很大，当胃液分泌入胃肠腔受到稀释与食物的影响后，其pH即改变为1-3。一般空腹时可降低pH1.2-1.8，食后，正常人的胃内容物可上升到pH3-5。2、胃排空速率对吸收的影响–胃排空：指胃内容物经幽门向小肠排出–胃

6、排空速率：单位时间胃内容物的排出量–影响胃排空速率的因素：在胃肠中几乎不吸收而在肠内吸收的药物，其疗效的出现决定于药物离开胃进入十二指肠的速率，需要立即止痛的药物如何待因，延迟胃的排空将延迟镇痛作用的开始。3、食物对吸收的影响–食物可减慢胃排空，延迟固体制剂的崩解与溶出，妨碍药物向胃肠壁扩散–食物中的脂肪可促进胆汁分泌4.循环系统对吸收的影响血流速率下降使吸收部位运走药物的能力下降；从而降低了膜两侧的浓度梯度，所以药物吸收减慢。–血流量可影响胃的吸收速度，对小肠影响不明显，因为小肠内血流丰富，故血流量的少量增减对吸收速度影响不大。5、胃分泌物的影响胃肠道表面存在大

7、量黏蛋白，可增加药物吸附和保护胃黏膜表面不受胃酸或蛋白水解酶的损伤。另外还存在不流动水层，对药物吸收有促进作用，如胆汁中胆酸盐对难溶药物有增溶作用，促进吸收。6、胃肠道蠕动对吸收的影响胃蠕动，将药物与食物充分混合，与胃黏膜接触；肠蠕动，药物与肠液充分混合溶解，增加药物与吸收黏膜的接触，有利于药物的吸收（二）影响药物在胃肠道吸收的剂型因素1.药物的解离度、脂溶性的影响前面已讲过消化道上皮细胞膜具有脂质膜的特性，只允许脂溶性非离子性的有机弱酸和有机碱透过而被吸收吸收。非离子型与离子型的比例与环境pH直接相关。在接近中性的体液中，pKa‹3的酸性药物和pKa›9的碱性药

8、物绝大多数