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1、滁州学院本科毕业论文本科生毕业论文（设计）（申请学士学位）论文题目3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的合成作者姓名赵先中专业名称应用化学指导教师李永红2013年5月29日滁州学院本科毕业论文滁州学院本科毕业设计（论文）原创性声明本人郑重声明：所呈交的设计（论文）是本人在导师的指导下独立进行研究所取得的研究成果。除了文中特别加以标注引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写的成果。本人完全意识到本声明的法律后果由本人承担。作者签名：年月日滁州学院本科毕业论文目录摘要1ABSTRACT11前言21.13,
2、4-二氢嘧啶-2-酮衍生物研究综述21.1.1催化剂方面的研究21.1.2合成方法方面的研究21.1.3Biginelli反应的应用31.2反应机理31.3实验内容介绍42实验部分42.1实验仪器与试剂42.1.1实验仪器52.1.2实验试剂52.2实验方案与操作步骤52.2.1实验方案52.2.2实验探索52.2.3操作步骤63实验结果与讨论63.1合成条件对产率的影响63.1.1反应温度对产率的影响63.1.2微波功率对产率的影响63.1.3反应物配比对产率的影响73.1.4催化剂用量对产率的影响73.1.5
3、反应时间对产率的影响83.2优化合成条件下的平行实验83.3常规加热法合成目标产物93.4产物的表征93.4.1产物的一般性状及熔点测定93.4.2产物的红外光谱分析94结论10参考文献10致谢12滁州学院本科毕业论文3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的合成摘要：以无水乙醇为溶剂，氨基磺酸为催化剂催化苯甲醛、苯乙酮和尿素进行Bigielli缩合，用微波合成法生成4,6-二苯基-3,4-二氢嘧啶-2-酮。探究该反应的最优反应条件并对产物进行表征。在反应温度20℃下，苯甲醛、苯乙酮与尿素物质的量比为60mmol:30mm
4、ol:45mmol，氨基磺酸用量为苯甲醛物质的量的10%，反应20分钟，产率高达70.9％。该反应具有反应时间短、反应温度低、操作简单安全等优点，为4,6-二苯基-3,4-二氢嘧啶-2-酮类药物中间体的合成提供了一条新的路线。关键词：3,4-二氢嘧啶-2-酮；微波辐射；Bigielli反应Synthesisof3,4-Dihydropyrimidin-2-onesAbstract:Withanhydrousethanolassolvent,sulfamicacidwereusedtocatalyzeone-pot
5、three-componentcondensationreactionsofbenzaldehyde,acetophenone,andureatogive4,6-diaryl-3,4-dihydropyrimidin-2-oneundermicrowaveirradiation,andtoexploretheoptimalreactionconditionsandtheproductswerecharacterized.Undtheoptimalconditions,theproductionrateashigh
6、as70.9%,andthismethodwassimple,efficient,reactiontime-savingandlowreactiontemperature.Keywords:3,4dihydropyrimidine-2-ketones;microwaveirradiation;BiginelliReaction;13滁州学院本科毕业论文1前言近年来人们通过对3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物（DHPMS）药理活性的研究，发现此类化合物具有钙拮抗、降压，α1a-拮抗和抗癌等活性，可用作钙通道剂、抗过敏剂
7、、降压剂、拮抗剂等。此外，还可以作为研制抗癌药物的先导物。某些从海洋生物中分离出来的胍类生物碱有抗病毒，抗真菌活性，据报道有些甚至有望成为治疗艾滋病的药物[1]。而Biginelli反应在某些天然产物生物碱的全合成中有广泛的应用，尤其在许多胍类海洋生物碱的全合成中十分重要[2]。1.13,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物研究综述Biginelli反应是以意大利化学家Biginelli的名字命名的。1893年，Biginelli首次发现将芳香醛、乙酰乙酸乙酯和脲在浓盐酸催化下于乙醇中加热回流得到了3,4-二氢嘧啶-2-酮
8、衍生物[3]。自此，该反应便称为Biginelli反应。随着DHPMS药用价值的发现，人们对Biginelli反应的研究也越来越多。近些年来，大量文献纷纷报道了用于制备这类药物中间体的各种合成方法和研究成果。人们对Biginelli反应的研究主要有以下两个方面。1.1.1催化剂的研究传统Biginelli反应是以浓盐酸做催化剂，可是催化效果不好，产率较低。为提高Bigin
