盐酸左氧氟沙星在前列腺炎大鼠体内的药代动力学研究论文

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1、盐酸左氧氟沙星在前列腺炎大鼠体内的药代动力学研究论文马小林李英伦崔恒敏赵玲【摘要】目的研究细菌性前列腺炎病理模型下，盐酸左氧氟沙星(LevofloxacinHydrochloride)在大鼠体内的药代动力学特征。方法36只大鼠造成细菌性前列腺炎病理模型后，单剂量一次灌胃内服盐酸左氧氟沙星［80mg/(kg·bl，并以DAS2.0药动学软件对所得数据进行分析。结果药物体内过程符合一级吸收二室模型（权重=1/CC），主要动力学参数及拟合方程如下：T1/2Ka为(45.294±2.07)min,T1/2α为(63.963±15.258)min，T1/2β为(280.535±214.601)min，T

2、max为(50±17.321)min.freelax为(14.905±3.143)mg/L，AUC(0-1440)为(2561.219±430.592)(mg·min·L-1)，Ka为(0.015±0.001)min-1，MRT（0→1440）为（196.865±50.656）min，拟合方程为：C=66.697·e-0.011t+6.031·e-0.004t-72.728·e-0.015t。结论盐酸左氧氟沙星在细菌性前列腺炎模型大鼠体内吸收迅速，血药浓度较高，分布广泛，消除较为缓慢。【关键词】盐酸左氧氟沙星细菌性前列腺炎药代动力学大鼠高效液相色谱Abstract:ObjectiveTostu

3、dythepharmacokiicsofLevofloxacinHydrochlorideinpathologicalmodelofratsodelatadosageof80mgperkilogramofbodyaLevofloxacinHydrochlorideconcentrationsinedbyhighperformanceliquidchromatography,itofdetectionof0.001μgofLevofloxacinHydrochloridepermilliliterofplasma.PlasmaLevofloxacinHydrochloridepharmacoki

4、icdataacokiicssoftentmodels(ajorkiiaparametersofpharmacokiicsandequationin,T1/2a=(63.963±15.258)min,T1/2β=(280.535±214.601)min,Tmax=(50±17)min,Cmax=(14.905±3.143)mg/L,AUC(0～1440)=(2561.219±430.592)(mg·min-1·L-1),Ka=(0.015±0.001)(1/min),MRT(0～1440)=(196.865±50.656)min,C=66.697·e-0.011t+6.031·e-0.004t

5、-72.728·e-0.015t.ConclusionLevofloxacinHydrochlorideinpathologicalmodelofratsa,distributedinatedsloacokiics；Rats；HPLC前列腺炎(prostatitis)是男性泌尿系统的常见病与多发病，具有病因病理复杂，症状表现多样化，病程迁延，反复发作，经久难愈的特点，且有逐年增多的趋势，对男性健康有巨大的危害。由于前列腺特殊的解剖结构，目前，许多药物在前列腺的浓度都非常低，使得对人的前列腺炎的治疗效果都不理想。探索和寻找其有效的治疗方法是目前临床研究的重点［1］。盐酸左氧氟沙星(Levoflo

6、xacinHydrochloride)系第3代氟喹诺酮类抗菌药物，为左旋氧氟沙星(Levofloxaein，LVFX)的盐酸盐，对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌和非典型病原体均有良好的抗菌活性，且组织渗透性好，在体内吸收后广泛分布至各组织、体液,是目前医治前列腺炎的有效药物,临床使用较广，但其治疗效果仍有待于临床的进一步验证［2］。目前，关于左氧氟沙星在动物体内的药代动力学方面的研究，人们仅对人［3］、狗［4，5］、鸡［6］、兔［7］、猪［8］以及健康大鼠［9，10］等动物进行了研究。但是，关于左氧氟沙星在前列腺炎病理模型下动物体内的药代动力学研究国内外尚未见报道。本实验采用细菌性前列腺炎病理模型

7、研究，大鼠体内盐酸LVFX的药代动力学特征，旨在为左氧氟沙星在前列腺炎疾病治疗的临床应用方面提供理论依据。1器材1.1动物清洁级健康SD大鼠36只，雄性，体重(335±20)g，4月龄，四川大学实验动物中心提供。大鼠购进后常规饲养，观察2周无异常后进行实验。1.2仪器日本岛津SHIMADZULC-2010CHT(CLASS-VP6.13multi)高效液相色谱系统(含岛津色谱工作站软件)；JD10