毛果芸香提取物具有美白功效

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1、毛果芸香提取物具有美白效应JaborandiextractrevealswhiteningpropertiesThierryDecharneux,MichelStratiCELL,France文献来源：publishedinJanuary2011personalcare翻译：吕晓滕摘要在我们最近的研究中，我们通过2D和3D模型评估发现卡匹碱（一种从毛果芸香中提取的咪唑生物碱）对皮肤具有美白效果。人体皮肤中的色素，包括黑色素的合成，是由黑色素细胞中的一系列酶催化的复杂的化学反应来完成的。黑色素在黑色体中合成，然后运输到树突状细胞的一

2、端，在那里被转移到邻近的角质细胞。黑色素的合成起始于L-Tyr转变为L-二羟基苯丙氨酸，然后在一种特殊的酶，酪氨酸酶的作用下继续氧化形成多巴醌还有一些其他的因子和多个基因参与了黑色素基因的表达调控。在本研究中，我们利用鼠的B16色素细胞测试了卡匹碱对酪氨酸酶活性的影响及黑色素的含量。我们证明了卡匹碱能够显著的降低酪氨酸酶的活性。我们通过3D云细胞色素还原模型证明了我们的实验结果，这个模型允许角质细胞和黑色素细胞之间存在关联。根据3D云细胞色素还原模型所得到的结果，运用基因芯片技术研究与皮肤色素合成有关的基因，发现卡匹碱是一种新型无

3、毒的，能够调节皮肤色素合成途径的物质，并可以作为化妆品中的美白物质。芸香科植物广泛分布在巴西北部地区，这个地区也因为毛果芸香而众所周知。毛果芸香的叶片中含有重要的咪唑生物碱，如毛果芸香碱，毛果芸香啶，卡匹碱等，其中有些成分的药理和生理特性仍然不清楚。我们从毛果芸香的叶片中提取出了卡匹碱和其他的一些咪唑生物碱。本研究中使用了2D和3D模型来评价了卡匹碱对皮肤美白的效果。黑色素产量的调节涉及众多的调节途径，而这些调节途径可以增加小眼畸形转录因子（MITF）的表达。通过磷酸化作用刺激酪氨酸激酶（TYR），酪氨酸激酶相关蛋白1（TYR1）

4、和多巴色素互变异构酶（DCT）的转录来增加MITF的表达和活性，这些都是黑色素形成过程中的关键酶。酪氨酸酶也参与了L-Tyr氧化成为L-3-（3,4-二羟苯基）-丙氨酸（L-DOPA）和DOPA氧化成为多巴醌的过程，这是黑色素合成过程中的起始步骤。多巴醌自发地转变成为多巴色素。多巴色素互变异构酶（DCT）催化多巴色素转变为5,6-二氢羟基吲哚-2-羧酸（DHICA）。酪氨酸酶1（TYR1）催化DHICA氧化为吲哚-5,6-醌-2-羧酸。这两种联系非常紧密的结构，DCT和TYR1，通过一些列的催化作用，产生了不稳定的醌类物质，然后经

5、过进一步的聚合，最终形成黑色素。黑素原在黑色体内合成，这是一种能够加快黑色素生成的特殊细胞器。黑色体和黑色素细胞微管蛋白一起沿着运输网络运输，通过动力蛋白和纤动蛋白的作用，到达树突末端。黑色素细胞的树突，主要是由Rho家族蛋白，这个蛋白家族与许多角质细胞都存在相互联系，并通过这种联系转移产生的黑色素。黑色素细胞转运黑色素的机制受凝集素，糖蛋白，E-钙粘蛋白，陷阱蛋白（SNAREs），Rab和RhoGTP酶之间的相互关系。在本研究中，我们测量了卡匹碱对小鼠黑色素B16细胞中酪氨酸酶活性以及黑色素含量的影响。卡匹碱的美白效果通过测定重

6、构的人类表皮细胞中含有的黑色素细胞的基因表达水平来评估。在2D模型中，卡匹碱加入到小鼠B16黑素瘤细胞的培养基中，测定黑色素的含量和酪氨酸酶的活性，并与熊果苷（一种著名的脱色剂）和甲基异丁基黄嘌呤（IBMX）相比较，将它们当作色素沉积的参照（磷酸二氢酶抑制剂）。在3D模型中，我们利用晒成深色的表皮来评估卡匹碱的美白作用，并通过生化与形态学比较的方法与酪氨酸激酶抑制剂曲酸和甲基异丁基黄嘌呤（IBMX）相比较。用黑色素溶剂提取组织中的黑色素进行丰塔纳马松染色，然后进行图形分析。并通过荧光定量PCR技术来分析参与黑色素原合成的基因，据估

7、计卡匹碱能够影响超过90个的参与黑色素原形成的基因的表达。结果与讨论毒性评估与剂量探索过去的研究表明，天然的或者人工合成的物质能够抑制黑色素合成的不在少数，但是他们之中只有很少的一部分能够开发成为美容产品，这是因为在这些物质的有效浓度下，他们同时也是有毒的。为了测试卡匹碱用于皮肤美白的安全浓度，我们在培养好的黑色素细胞B16和重构的人表皮组织中加入不同浓度的卡匹碱，并将它与对照组做对照。在实验中，分别用浓度为0.005%，0.01%，和0.025%的卡匹碱对B16细胞做皮肤美白实验。用0.025%，0.05%和0.075%d的卡匹

8、碱对重构人类表皮组织做皮肤美白实验。卡匹碱对肌肤美白的作用将卡匹碱的美白作用，与熊果苷和曲酸的美白作用相对比，这两种物质常被皮肤科医生和美容师用来改善色素沉着过度紊乱的病人的肤色。酪氨酸激酶的活性与B16细胞中的色素含量检测酪氨酸激酶参与色素合成速