小蓟及小蓟炭止血作用机理的研究概况

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1、小蓟及小蓟炭止血作用机理的研究概况　　中药小蓟为菊科植物刺儿菜Cirsiumserosum(B.的干燥地上部分2000版《中国药典》收载，目前也有以菊科植物刻叶刺儿菜Cephalanoplossegetum(Bge).Kitam.的干燥地上部分作为小蓟入药。夏、秋二季花开时采割，除去杂质，晒干。生用或炒炭用。刺儿菜在不同地区别名不同：小蓟，刺刺菜(江苏)，野红花(四川)，大小蓟(河北)，小刺盖(贵州)，青青菜(山东)。全国大部分地区用地上全草，也有一些地区用根。目前小蓟临床上主要有生品和小蓟炭两种饮片。传统意义认为生品以凉血消肿力胜，常用于热淋，痈肿疮毒及热邪偏胜的出血症；炒炭后凉性

2、减弱，收敛止血作用增强，用于吐血、呕血、咯血、嗽血等出血较急者。　　1研究进展　　据文献报道，小蓟中含黄酮苷类成分蒙花苷(linarin)即刺槐素7-鼠李糖葡萄糖苷(acacetin-7-rhamnoglucoside)也即刺槐苷(acaciin)［1］、芸香苷即芦丁(rutin)，苷类成分柳穿鱼苷(pectolinaron)，有机酸类成分原儿茶酸(protocatechuicacid)、咖啡酸(protocatechuicacid)、绿原酸(chlorogenicacid)尚含存氯化钾(potassiumchloride)［1］、4羟基β苯乙胺(酪胺)(triacontanol)［

3、2］等。尚含生物碱约0.05%和皂苷约1.44%。其中的咖啡酸又名水解咖啡鞣酸、33，4二羟基苯基2丙烯酸或叫3，4二羟基肉桂酸。　　小蓟醚提部分，经硅胶柱层析分离得到4乙酰蒲公英甾醇(traxasterol)、三十烷醇(triacontanol)、β谷甾醇(βsitosterol)和豆甾醇(stigmasterol)［3］5种晶体。　　黄酮苷类成分的止血作用早有报道，如芦丁(rutin)，临床可用于防治视网膜出血和急性出血性肾炎。柳穿鱼苷(pectolinaron)止血活性强于止血药氨甲环酸(tanexamicacid)。有机酸类成分原儿茶酸(protocatechuicacid)

4、、咖啡酸(protocatechuicacid)、绿原酸(chlorogenicacid)亦有止血作用，可以缩短凝血时间。　　周文序等用聚酰胺薄膜扫描法定量分析小蓟中的止血有效成分柳穿鱼苷和芦丁［4］。获得了比较满意的结果，此法具有简便、快速、灵敏、准确的优点。回收率平均在95%以上，RSD=0.15%～3.7%。　　张来新从小蓟中提取得到黄酮类化合物刺槐素7鼠李糖葡萄糖苷和芸香苷［5］。　　张来新从小蓟中提取得到止血药成分咖啡酸［6］，咖啡酸是小蓟止血疗效的有效成分，属有机酸，具有缩短凝血及出血时间的作用，并可代替凝血酶作血浆纤维蛋白质平板法纤溶实验。因此，从小蓟中提取咖啡酸具有实

5、际意义。　　杨海燕等用聚酰胺薄膜扫描法测定不同生长期小蓟中芦丁的含量［7］，结果表明5月底花开期后采，芦丁含量相对较高。因而传统在花期采收小蓟是合理的。　　丁安伟等［8］发现小蓟在170℃炮制炒炭的样品所测凝血时间明显延长，生小蓟及210℃炮制的小蓟炭样品均具有显著的缩短小鼠凝血时间的作用，但小蓟炭的止血作用似更强。还对按优选工艺炮制的小蓟炭样品中所含微量元素含量进行测定，结果表明，所测各种元素含量均较生品明显增加。经计算证明，小蓟炭中微理元素含量的增加，其临床意义不容忽视。鞣质的含量测定结果表明，小蓟的止血作用与鞣质含量无直接关系。而浸出物的含量测定，则为制订饮片质量标准提供了一定

6、的参考依据。　　蒋纪洋等以小蓟炭中含有活性成分绿原酸的含量为指标［9］，采用正交实验法对小蓟制炭工艺进行分析，实验表明小蓟炭工艺由正交实验结果处理分析可以确定炮制火候、出锅温度、炮制时间、炮制程度4个因素均是影响炭品中绿原酸含量的主要因素，经方差分析处理结果均为极显著。　　张本山用薄层扫描法对小蓟主要止血成分绿原酸炒炭前后的含量变化进行了对比分析［10］。炒炭后绿原酸含量下降与药理实验相一致，绿原酸含量下降的原因主要是因为其分子中含有邻二羧羟基，受热见光易于氧化，绿原酸在208℃溶解，故经炒炭后，绿原酸大部分被氧化和分解，故而含量下降。　　2讨论　　有关炭药的止血机理一直未有定论，从

7、药理学角度来讲，止血药的作用机理主要包括促进血液凝固过程和抗纤维蛋白溶解过程，及降低血管通透性和促进血管的收缩反应。实验证明，不少中药炒炭制品能缩短凝血和出血时间，如蒲黄、大蓟、小蓟、侧柏叶、茜草、地榆、槐花、藕节、莲房、棕榈、血余炭、荷叶、灯芯草［11］。炭药止血的作用机理是多方面的。　　对炭药而言，炒炭后一些品种止血作用增强是有物质基础的，如可溶性Ca2＋的增加，鞣质含量的增加，挥发油组分的变化及其他一些止血性成分的含量增加。　　绝大多数植物体中都含钙