中药成分的口服生物利用度提升技术综述

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1、中药成分的口服生物利用度提升技术综述近年来，社会对中药制剂的有效性越来越关注，但很多中药成分的口服生物利用度较低，如何改善这种情况是当前中药药剂学研究的重要任务。下面由为大家整理出一篇题目为中药成分的口服生物利用度提升技术综述的医学技术论文，供大家参考。　　　　原标题：改善中药口服生物利用度的制剂技术研究进展　　　　摘要：近年来，社会对中药制剂的有效性越来越关注，但很多中药成分的口服生物利用度较低，如何改善这种情况是当前中药药剂学研究的重要任务。在查阅历年相关文献资料的基础上，从环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技

2、术、磷脂复合物、纳米技术这5个技术展开，介绍每个技术的特点、提高生物利用度的原理，最后列举了近年来该技术用于中药口服生物利用度的具体研究实例。　　　　关键词：口服生物利用度；环糊精包合技术；自乳化技术；固体分散技术；磷脂复合技术；纳米技术　　　　进入21世纪，社会发展越来越快，人们对中药的关注也越来越多，中药治疗疾病的有效性越来越被世界各国广泛接受。中药制剂具有成分多、途径多、靶点多的特点，使中药的优势充分体现，口服给药是中药制剂最常见的给药途径，但是经研究发现，许多中药制剂中的活性成分因口服吸收较差，生物利用度低，

3、影响了中药制剂临床药效的发挥。以葛根举例，葛根具有解肌退热、生津等功效，它的主要有效成分以葛根素含量最高[1],但其水溶性和脂溶性都比较差，口服生物利用度低，极大影响了临床疗效[2].　　　　根据药物药剂学分类系统药物可分为四类。Ⅰ类：高溶解性高透膜性；Ⅱ类：低溶解性高透膜性；Ⅲ类：高溶解性低透膜性；Ⅳ类：低溶解性低透膜性，可见除第Ⅰ类药物外，其他三类的药物制剂均存在不同程度的生物利用度问题。　　　　这样看来，如何在深入研究中药有效成分口服吸收机制的基础上，针对性地选择适宜的制剂技术、提高中药制剂口服生物利用度是当前

4、中药药剂学研究的首要任务。为解决这一首要任务，国内外学者进行了大量研究，他们主要采用的改善中药口服生物利用度的制剂技术有：环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技术、磷脂复合技术、纳米技术等。本文在查阅历年相关文献资料的基础上，从环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技术、磷脂复合物、纳米技术这五个技术展开，对改善中药口服生物利用度的制剂技术研究进展进行综述如下。　　　　1环糊精包合技术1环糊精包合技术　　　　1.1概述　　　　包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊；环糊精（Cyclode

5、xtrin,CD）则具有外亲水，内疏水的特殊性及无毒的优良性能，可与多种客体包合，采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善。环糊精包合技术就是通过一定方法使难溶性药物分子的空间结构全部或部分包入具有中空结构的环糊精辅料中形成易溶于水的包合物从而增加药物表观溶解度的制剂技术[3].　　　　另外，根据某些研究表明[4],环糊精不仅能够提高药物的溶解度，还能通过对细胞间连接的蛋白的分布进行改变，从而打开细胞间的屏障，提高黏膜通透性，改善药物的吸收，达到提高生物利用度的目的。　　　　1.2在改善中药口服生物利用度方

6、面的应用实例　　　　在口服药物过程中，药物溶解是药物吸收至关重要的环节。药物只有完全溶解了才能被吸收，药物只有被完全吸收了才`能进行进一步研究其生物利用度。而环糊精包合技术主要是通过增加药物的溶解度从而提高药物的生物利用度。因而在药物药剂学分类系统中，环糊精包合技术适用于提高第Ⅱ类和第Ⅳ类药物的生物利用度，即主要适用于提高难溶性药物的生物利用度。　　　　高永荣等以原药对比考察蛇床子素制备成β-环糊精包合物后，在兔体内溶解度是原药的34倍，生物利用度提高了1.58倍[5].　　　　肖莉等证明HP-β

7、-CD水飞蓟素包合物与水飞蓟素的相对生物利用度为（142.0±38.4）%,证明HP-β-CD水飞蓟素包合物可显着提高生物利用度[6].　　　　廖昌军等以原药对比考察葛根素制备成β-环糊精包合物后，在小鼠体内AUC为原料药的2.11倍，Cmax为原料药的3倍，大大提高了葛根素口服的生物利用度[7].　　　　林健等证明口服HP-β-CD黄芪苷包合物与黄芪甲苷的相对生物利用度为（293.6.0±28.9）%,证明黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物可可显着提

8、高生物利用度[8].　　　　王钊证明口服齐墩果酸/羟丙基β-环糊精包合物的绝对生物利用度F=2.010%,远大于文献报道的齐墩果酸的绝对生物利用度0.7%,证明了齐墩果酸/羟丙基β-环糊精包合物可有效改善口服生物利用度[4].　　　　恽菲等对以原药对比考察蛇床子素不同环糊精包合物，在大鼠体内3种不同环糊精包合后溶解度显着提高