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1、黄芩苷明胶微球制备工艺研究论文.freel,载药量为8.18%,包封率为70.21%。结论该制备工艺稳定可行。【关键词】黄芩苷；正交设计；微球；乳化化学交联Abstract：ObjectiveTooptimizethebesttechniquesofpreparingbaicalingelatinmicrospheresentaldesign.MethodsBaicalingelatinmicrospheresulsionchemical-crosslinkingmethodulsifier.Theparticlesize,containinge
2、fficiencyofmicrospheresinedandtechniquereproducibilityoothsurfaceandnarroeterofmicrospheres,theloadingamountofmedicineentaldesign；microsphere；emulsionchemical-crosslinking黄芩苷是从唇形科植物黄芩中提取的一种黄酮类化合物,属葡萄糖醛酸苷类,具有清热解毒、抗菌抗炎、利胆、降压、利尿、抗变态反应、螯合金属离子等多方面的作用,临床可用于感染、肺炎、肝炎、高血压和先兆流产等疾病的治疗1。
3、目前,黄芩苷常用的剂型为口服片剂,但片剂存在吸湿性强、易裂片、易霉变的缺点。从药物被吸收利用的角度考虑,口服制剂通过胃肠道时会遭到破坏,首过效应也会使一部分药物代谢灭活,极大地影响了药物的生物利用度,从而影响药物疗效2。微球是一种新型给药系统,将药物与适宜的载体通过微囊化技术成球,再按临床不同的给药途径与用途制成各种制剂,制成微球后,给药途径多样化,能够提高药物的选择性和生物利用度,对特定器官和组织具有靶向性并且能及时释放药物、维持较高血药浓度或靶器官浓度。以可生物降解的明胶为载体,将黄芩苷载入微球中,通过注射,载运活性分子至肿瘤组织和人体器官,
4、能提高局部药物浓度,发挥抗肿瘤、抗病毒作用。本试验拟通过单因素试验和正交设计筛选出制备黄芩苷明胶微球的最佳工艺条件。1仪器与试药7312型电动搅拌机(上海标本模型厂)；电动恒温水浴锅(北京长安科学仪器厂)；DZF-200型真空干燥箱(上海浦东荣丰科学仪器有限公司)；SHB-3型循环水真空泵(巩义市英峪仪器厂)；UV-2550紫外分光光度计(日本岛津)；MoticBA200光学显微镜(上海浦东物理光学仪器厂)。黄芩苷(深圳南方药厂)；黄芩苷对照品(中国药品生物制品检定所,批号200815)。明胶(化学纯,上海明胶厂)；液状石蜡(化学纯,合肥医药站化
5、玻部)；Span80(化学纯,天津市光复精细化工研究所)；戊二醛(50%,分析纯,天津市巴斯夫化工有限公司)；异丙醇(分析纯,上海化学试剂有限公司)。2方法与结果2.1微球的制备方法根据乳化缩聚原理,微球在制备过程中,黄芩苷明胶溶液要与油相形成L液体石蜡,然后加入一定量的Span80,装上电动搅拌及恒温水浴装置,控制水浴温度(50℃),使液体石蜡与Span80混匀,在搅拌下缓慢滴加预热到同样温度的明胶溶液,控制一定的搅拌速度,适时取样,用显微镜进行观察。交联阶段和后处理：当液滴完全分散均匀形成L脱水,搅拌,抽滤；用异丙醇洗涤3次,室温干燥；过筛后
6、得黄色粉末状明胶微球。2.2标准曲线的建立精密称取黄芩苷标准品5.0mg于50mL容量瓶中,加入少量甲醇溶液溶解,超声20min,加甲醇溶液定容至刻度,摇匀,即得100μg/mL的黄芩苷对照品溶液。分别精密移取黄芩苷对照品溶液0.4、0.8、1.2、1.6、2.0mL于10mL容量瓶中,加甲醇溶液定容至刻度,配制成每毫升含4、8、12、16、20μg的样品5份。分别于278nm波长处测定吸收度,重复5次,取平均值。经回归得标准曲线方程：A＝0.0932＋0.0294C,r＝0.9998,在4～20μg/mL范围内吸收度与浓度呈良好的线性关系。2.
7、3微球的形态观察及粒径测定以蒸馏水为溶剂,使制得的各明胶微球分散均匀,将微球混悬液滴于载玻片上,盖上盖玻片,用带标尺的光学显微镜在放大100倍和400倍条件下观察微球外观形态,并在视野范围内随机统计100个微球的球径,微球的平均粒径(dr)按公式dr＝Σ(nd)/Σn计算3。2.4微球载药量及包封率测定精密称取黄芩苷明胶微球,研细。精密称取粉末适量,置25mL容量瓶中,加入无水乙醇适量,超声处理20min后,放冷,加乙醇至刻度,摇匀,过滤；在278nm波长处测吸收度,并利用标准曲线求出微球中黄芩苷含量。微球载药量(%)＝微球中黄芩苷含量/微球的总
8、重量×100%微球包封率(%)＝微球中药物总量/总投药量×100%2.5黄芩苷明胶微球制备工艺的优选根据单因素实验考察的数据,选取影响微
