葛根芩连胶囊中崩解剂的选择论文

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1、葛根芩连胶囊中崩解剂的选择论文张玮，谭晓梅，闫琰，罗佳波【关键词】葛根芩连胶囊；,,葛根素；,,崩解剂；,,.freel，4.0mm×250mm）；流动相为甲醇乙腈水（12∶8∶80）；流速0.6ml/min；检测波长250nm；柱温25℃。2.2.2线性关系考察精密称取葛根素对照品约10mg，置500ml容量瓶中，加甲醇溶液稀释至刻度；分别精密量取0.5，1，2，4，5ml，置10ml容量瓶中，加甲醇稀释置刻度，在上述色谱条件下测定峰面积，以浓度对峰面积进行线性回归，得回归方程Y=82.9635X-0.0355，r=0.9

2、996。葛根素含量在1~10μg/ml内线性关系良好。2.2.3供试品溶液及缺葛根阴性溶液的制备取葛根芩连胶囊内容物约0.25g，精密称定，置100ml具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，密塞，称定重量，超声处理30min，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过。精密移取续滤液1ml至25ml容量瓶中，甲醇稀释置刻度，即得。按照上述色谱条件测定，葛根素含量为5.02mg/粒。按供试品溶液制备工艺制备缺葛根阴性液，相同色谱条件下测定，对供试品无干扰。2.2.4精密度实验葛根素对照品溶液重复进样6次，进样10μl/次

3、，葛根素峰面积的RSD=0.10%。2.2.5加样回收率实验取葛根芩连胶囊内容物约0.25g，精密称定，加入葛根素标准品5mg，按2.2.3项下制备供试品方法处理后，进样，测得葛根素浓度，计算回收率，重复6次，求得平均回收率为100.5%，RSD=3.3%。2.2.6重复性实验精密称取葛根芩连胶囊内容物6份，按2.2.3项下制备供试品溶液方法处理后进行含量测定，RSD为1.45%。2.2.7稳定性实验取10μg/ml的葛根素对照品溶液和供试品溶液每间隔1h进样测定含量，结果在8h内稳定，RSD分别为0.34%和0.56%。2

4、.3溶出度实验取不同处方的葛根芩连胶囊各6粒，采用2005版《中国药典》Ⅱ部［2］项下转篮法测定溶出度。释放介质为500ml的人工胃液，温度（37±0.5）℃，转速100r/min，将样品投入吊篮中，接触介质时开始计时，在不同时间点取样品液5ml，同时补加5ml空白介质，各样品液均经0.45μm微孔滤膜滤过，取续滤液按2.2.1项下色谱条件测定葛根素浓度，计算不同时间点各处方胶囊中葛根素的累积溶出率［3］。3结果3.1不同时间点各处方的累积溶出率结果见表2。表2各处方不同时间点的累积溶出率（略）3.2溶出度与时间根据3.1结

5、果以累积溶出率为纵坐标，以取样时间为横坐标，绘制溶出曲线图。见图1。3.3各处方溶出液参数与处方V比较按威布尔分布计算各处方的溶出度参数T50和Td，结果见表3。以不加崩解剂的处方Ⅴ为参照比较其他处方。结果见表3。图1溶出度-时间曲线图（略）表3各处方溶出度参数与处方Ⅴ比较（略）*表示有统计学意义；n=6结果显示加入崩解剂的各处方的Td，T50均明显小于不加崩解剂的处方，说明加入崩解剂的胶囊溶出速度快。处方Ⅲ的Td，T50小于其它三个加崩解剂的处方，故处方Ⅲ为最佳处方，即交联CMC-Na为最佳崩解剂。4讨论葛根素为难溶性药物

6、，在口服制剂中溶出速度缓慢，溶出度低，1h仅溶出69%［4］；在小鼠体内生物利用底低［5］，仅为3%左右。有文献报道［6］给大鼠灌胃葛根素有大量药物自粪便排出，表明葛根素在胃肠道内破坏很小，吸收程度差，可能与葛根素水溶性差有关。葛根素微粉化后在犬体内生物利用度显著提高［7］，可能是由于其粒径的改变，使溶出度增大，体内吸收增加。因此溶出度低，溶出速度慢可能是影响葛根素吸收的主要因素。本实验优选交联CMC-Na为最佳崩解剂，溶出度测定结果显示达到较好的崩解效果，可为含有葛根素的其他制剂做参考。交联PVP与交联CMC-Na均为新型

7、崩解剂，有超级崩解剂之称，交联PVP崩解性强，交联CMC-Na溶胀性强［8］。中药提取物中常含较多黏液质或糖类成分，黏性较强，在制剂中合理应用崩解剂可以显著提高有效成分的溶出速度及溶出度，从而更快更好地发挥疗效。