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时间:2018-07-05
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1、2012年药理复习题综合整理2-8章1、促进药物生物转化的主要酶系统是什么,有什么特点?(第2章)细胞色素P450酶系(肝药酶系)的特点(1)专一性低:不仅可对许多脂溶性高的药物发挥酶促作用,也能对一些内源性生理物质起酶促作用。(2)活性有限:数种药物合用后易达饱和,会发生竞争抑制现象。(3)个体差异很大,除先天性遗传性的差异外,生理因素(年龄、营养状态、应激反应等)、病理因素(肝脏疾病等)均可影响它的活性。(4)可以受某些药物的诱导:活性增加(肝药酶诱导)或活性减弱(肝药酶抑制剂)。2、竞争性拮抗剂和
2、非竞争性拮抗剂对激动药量效曲线影响如何?(第3章)竞争性拮抗药:和激动药互相竞争与相同受体结合,此结合是可逆的,其效应取决于两者的浓度与亲和力。当拮抗药浓度加大时,可使激动药量效曲线平行右移,而最大效应不变。非竞争性拮抗药:虽不是与激动药争夺相同的受体,但它与受体结合后却可妨碍激动剂与特异受体结合,因此不仅使激动药的量效曲线右移、斜率降低,而且最大效应(maximumeffect,Emax)降低。3、毛果芸香碱的主要药理作用、作用机制和用途(第6章)Ⅰ药理作用:直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神
3、经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼睛和腺体作用最明显。⑴眼睛:①缩瞳本品激动瞳括约肌的M胆碱受体,表现为瞳孔缩小,局部用药后作用可持续数小时至一天②降低眼内压通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降③调节痉挛动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物,毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。⑵腺体(汗腺、唾液腺):
4、分泌增加,也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。Ⅱ作用机制:直接激动M受体Ⅲ临床应用1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。低浓度用于治疗闭角型青光眼,高浓度药物可造成患者症状加重。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。2.虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌,可用于颈部放射后口腔干燥4、简述新斯的明的主要用途。(第7章)临床应用:①重症肌无力;②手术后腹胀气和尿潴留;③阵发性室上性心动过速;④非去极化型肌松药过量中毒。5、简述有机磷酸酯类
5、中毒的机制。(第7章)毒性作用机制:与胆碱酯酶(ChE)酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合,形成磷酰化AchE,该磷酰化酶不能自行水解,从而使AchE丧失活性,造成Ach在体内大量积聚,产生一系列M样和N样的中毒症状。如不及时抢救,可能在几分钟或几小时内就“老化”。6、简述阿托品的主要药理作用和临床应用。(第8章)阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱,或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合,不同的是阿托品与受体结合后,并不能激动受体,反而阻断乙酰胆碱与受体的结
6、合,因此阻断了乙酰胆碱的活性。1、腺体阿托品通过M胆碱受体作用抑制腺体分泌,对唾液腺与汗腺的作用最敏感。2、眼阻断M胆碱受体,使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。(1)扩瞳:松弛瞳孔括约肌;(2)眼内压升高:前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,造成眼内压升高;(3)调节麻痹:阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,使悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,其折光度减低,只适合看远物,而不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成视近物模糊不清,此即为调节麻痹3、平滑肌松弛多种内脏平滑肌,尤其对过度活动或
7、痉挛的平滑肌作用更为显著。可抑制胃肠道平滑肌痉挛,降低蠕动的幅度和频率,也可以降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度。4、心脏(1)心率:主要为加快心率(2)房室传导:拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常,阿托品尚可缩短房室结有效不应期,增加房颤或房扑患者的心室率。5、血管与血压治疗量阿托品单独使用时对血管与血压无影响,但可完全拮抗由胆碱酯类药物所引起的外周血管扩张和血压下降。大剂量→皮肤血管扩张,潮红、温热;解痉,改善微循环。6、中枢神经系统(治疗量→轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神
8、经兴奋作用,较大剂量→轻度兴奋延髓和大脑,持续大剂量由兴奋转为抑制,昏迷与呼吸麻痹。)临床应用:1、解除平滑肌痉挛;2、制止腺体分泌;3、眼科:(1)虹膜睫状体炎(2)眼光、检查眼底(升高眼压,青光眼禁用!);4、缓慢型心律失常;5、抗休克;6、解救有机磷酸酯类中毒7、何谓骨骼肌松弛药?分类和代表药.N2胆碱受体阻断药又称为骨骼肌松弛药,简称肌松药。根据作用机制的不同,此类药物可分为去极化型(琥珀胆碱)和非去极化型(筒箭毒碱)两类。第十章8
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