酮类双schiff碱配合物的合成与抗肿瘤活性研究

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1、酮类双Schiff碱配合物的合成与抗肿瘤活性研究钟霞，安平，刘明生，张俊清，黄剑【摘要】　　目的：研究所合成的配体及其配合物对HL60细胞的抗肿瘤活性。方法：合成了一种酮类双Schiff碱配体及其过渡金属Cu(II)、Zn(II)、Mn(II)、Co(II)、Ni(II)的配合物，并用元素分析、红外光谱、电子光谱、摩尔电导、1HNMR加以表征。采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL60细胞的抑制作用。结果：测得配体的IC50为（37.25±3.66），铜配合物的IC50为（1.01±0.48

2、），锌配合物的IC50为（32.59±1.91），锰配合物的IC50为（39.20±2.31），钴配合物的IC50>40a，镍配合物的IC50>40a，VP16的IC50（3.21±1.45）。结论：配体和各配合物对HL60细胞都有一定的杀伤作用，尤其是Cu(II)的配合物，其活性明显好于配体和报道过的相关配合物。【关键词】酮类双Schiff碱；合成；抗肿瘤　　〔ABSTRACT〕Objective:ToexploretheantitumoractivitiesofbisSchi

3、ffbasesanditsplexesonrestrainingHL60.Methods:AnovelketobisSchiffbaseligandanditstransitionmetalCu(II)、Zn(II)、Mn(II)、Co(II)、Ni(II)plexesarkedbyelementanalysis,IR,UVVis,molarconductivityand1HNMR.TheirantitumoractivitiesofrestrainingHL60ethod.Results

4、:TheIC50oftheligandanditsCu(II),Zn(II),Mn(II)plexesoractivitiesofrestrainingHL60,thecopper(II)plex,specifically,issubstantiallymoreactivethantheliganditselforanyotherreportedpounds.　　〔KEYSO为溶剂，TMS为内标）；UVVISspectrophotometerTu190型紫外吸收光谱仪2,3丁二酮、氨基硫脲

5、为化学纯，未经进一步纯化；醋酸锌、醋酸铜、醋酸锰、醋酸钴、醋酸镍为分析纯试剂；其余试剂均为分析纯。　　1.2方法　　1.2.12,3丁二酮双缩氨基硫脲配体H2L的合成　　称取2.15g(0.025mol)2,3丁二酮溶于100mL无水乙醇溶液中，加入充分研细的4.56g(0.05mol)氨基硫脲，加热回流6～8h,室温放置、抽滤，用95%的乙醇洗涤、干燥。合成路线见图1。图1Schiff碱配体的合成路线1.2.2过渡金属配合物的合成在溶有0.3mmol配体的无水乙醇中，回流条件下慢慢滴加含0.

6、3mmolM(OAc)2〔M=Cu(II)、Zn(II)、Mn(II)、Co(II)、Ni(II)〕的无水乙醇溶液，保持70°C搅拌8～10h。放置冷却至室温，抽滤，无水乙醇洗涤，真空干燥。合成路线见图2。M=Cu(II)、Zn(II)、Mn(II)、Co(II)、Ni(II)　　2结果　　2.1化合物的溶解性　　配体不溶于水，微溶于甲醇、乙醇，易溶于DMF、DMSO等有机溶剂。配合物不溶于水，也难溶于大多数有机溶剂，但能溶于DMF、DMSO中。　　2.2元素分析和摩尔电导　　配合物的颜色、元素分

7、析和摩尔电导数据见表1。表1配合物的颜色、元素分析和摩尔电导数据　　2.3电子光谱　　以DMF为溶剂测得数据，见表2。表2配体及配合物的电子光谱数据（略）　　2.4红外光谱　　红外光谱测定采用KBr压片，在4000～400cm-1范围内摄谱，其数据见表3。表3配体与配合物的红外光谱对比（略）　　2.5核磁共振谱　　对配体进行了核磁共振氢谱的测定，所用溶剂均为DMSOd6。见表4。表4配体的1HNMR化学位移（略）　　2.6抗肿瘤活性的研究　　采用MTT（四氮唑盐）比色法〔1,2〕测定了配体及配合

8、物对人早急性幼粒白细胞病细胞HL60的抑制作用。细胞存活率（MTT）分析主要揭示的是细胞内的早期氧化还原状态的改变，反映了细胞呼吸链的完整性，活细胞线粒体可还原MTT生成蓝紫色的物质，在570nm有最大吸收，其生成量与活细胞的数量有关。用各种细胞50%抑制浓度（IC50）来表示活性，其结果分别列于表5中。表5配体及其配合物对细胞的抗肿瘤（略）　　3讨论　　从元素分析的数据（表1）看出，所得配合物中过渡金属与配体的摩尔比均为1:1，实验值与理论计算值均符合得较好。在25℃，浓度为1