气雾剂的研究进展

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1、气雾剂的研究进展【摘要】介绍近年来气雾剂的研究现状，主要从配方研究、制备工艺、质量控制、药效考察、临床应用等方面进行了综述。并展望其发展前景。【关键词】气雾剂；综述　　药物气雾剂系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装载于具有特制阀门系统的耐压严封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。可应用在呼吸道、皮肤、或其它腔道起局部作用或全身治疗作用，现已成为药物制剂中不可缺少的一种剂型。《美国药典》22版收载的药物气雾剂已达30多种，我国2005版《中国药典》收载的也有两种〔1〕，近几十年来，气雾

2、剂以速效、高效为特色，在治疗呼吸系统、心血管系统、外科出血、烧伤等方面均收到了显著的效果。特别是在定量吸入、全身治疗等方面的深入研究充分显示其优越性，使它在我国临床上得到日益广泛的应用，现将近年来气雾剂的研究与应用综述如下：　　1配方研究　　气雾剂在配方设计中可根据临床治疗的需要、给药部位的要求和药物的性质来进行组方。如：选择β肾上腺素能受体兴奋药盐酸异丙肾上腺素〔2〕为有效成分，其对支气管平滑肌有较强的舒张作用，解除支气管痉挛，适于制备主治支气管哮喘的气雾剂，选择口腔喷雾给药方式。　　而中药的配方主要考虑功能主治。

3、如：喘咳平气雾剂〔3〕，由麻黄、白果、苦参、黄芩等成分组成。其药性温之麻黄为君药宣肺平喘；性平之白果为臣药化痰降浊，敛肺定喘；佐以性寒之苦参除热而降肺气，使以苦寒之黄芩泻火解毒而增加君臣之功，诸药配合共奏清热化痰、平喘止哮之功。　　2制备工艺　　气雾剂的工艺流程中药物的配制是关键环节，按处方组成及气雾剂的类型配成所需的分散系统。配制气雾剂时，可根据药物性质添加适宜的潜溶剂如乙醇，附加剂如司盘80，吐温80等起增溶或乳化作用，制成溶液、混悬、乳浊液等不同类型。如药物在抛射剂F12中溶解性差，可在处方设计加入乙醇作潜溶

4、剂，维生素C作抗氧剂，制成澄明溶液〔2〕。王隶书等〔4〕采用正交试验优选复方丹参气雾剂澄明度最佳配制工艺中加入丙二醇1.5ml,司盘-600.05％。杨基森等〔5〕对阴道用中药泡沫型气雾剂正交试验研究结果显示当二氟二氯7.0g,水相为21.0g，使用吐温800.51g，司盘-801.24g，组成的复合乳化剂，油水乳化剂（1∶3∶0.25）时为最优方案。　　中药气雾剂是由中药提取物与抛射剂在气雾剂容器中配伍而成。相对有效成分单一的西药气雾剂，中药成分具有复杂性。若要求其具备给药剂量小，生物利用度高，疗效强等优点，中

5、药有效成分的提取和精制的研究就必然成为关键环节。中药提取物一般采用水提法、醇提法或水提醇沉法等工艺，也有用有机溶媒提取有效部位。刘华钢等〔6〕在复方双花气雾剂的研制中，提取工艺选择水提醇沉法，每次加水量12倍，煎煮3次，1.5h/次，此提取工艺最为合理；浓缩液相对密度为1.09～1.12，选用60％乙醇，沉淀16h。方中麻黄渗滤最优工艺为:药材细粒1～2nm，乙醇用量8倍，乙醇浓度60％,渗滤速度每分钟4～5ml。最佳配制工艺为药液的乙醇浓度为95％，药液用量1g，抛射剂用量2g。　　3质量控制　　《中国药典》2005

6、版附录“制剂通则”规定各类型气雾剂必须进行泄漏率检查。非定量阀门气雾剂应作喷射速率、喷出总量检查，定量阀门气雾剂应作每瓶总揿次、每揿喷量或每揿主要含量检查，吸入用混悬气雾剂作粒度检查。中药气雾剂除药典规定常规检查外，还应作定性定量检查。　　气雾剂的定性检查方法主要有薄层鉴别，如刘华钢等〔7〕对复方双花气雾剂处方中7味中药全部进行了薄层鉴别，结果稳定，斑点清晰，重现性好。　　气雾剂的定量检查方法主要有紫外分光光度法、薄层扫描法、气相色谱法、高效液相色谱法等。甘克苏等〔8〕采用紫外分光光度法测定硫酸沙丁胺醇气雾剂的含量，确

7、定了最大紫外吸收波长，在（240±1）波长处测定吸收度。线性范围在2.0～16.0g/ml时与吸收度A线性关系良好。该方法准确、简便、快速，适用于本品的含量测定。王兆华等〔9〕也采用双波长薄层扫描法测定咽喉灵气雾剂中冰片的含量，平均回收率为97.18％，RSD=2.14％，方法简单，结果稳定可靠。赵丽筠等〔10〕进行了气相色谱法测定金蓝气雾剂中冰片含量的方法研究。以聚乙二醇（PEG）﹣20M为固定相，采用氢焰检测器（200℃），结果冰片1.3～38.7mg/ml范围内线性良好（r＝0.9993），平均回收率为99.1％

8、，平均RSD小于2.0％，为其质量控制提供有效的方法。刘宏明等〔11〕采用HPLC法测定七味清咽气雾剂中苦参碱的含量，宋爱华等〔12〕也建立了HPLC法测定昔萘酸沙美特罗气雾剂中昔萘酸沙美特罗的含量的方法，研究结果均准确可靠，均适于制剂的质量控制。　　此外，文献还报道了几种特殊定量检查的方法：如黄庆华等〔13〕采用褶合光谱法测定好